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ベンゾジアゼピン系抗てんかん薬解説

べんぞじあぜぴんけいこうてんかんやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 脳内のベンゾジアゼピン(BZD)受容体に作用し神経の興奮を抑制させ、痙攣(けいれん)などの症状を抑える薬
    • てんかんは脳内神経の異常な興奮などによっておこるとされる
    • 脳内でBZD受容体が活性化されると、抑制性の神経伝達物質であるGABA(γ-アミノ酪酸)の作用が亢進する
    • 本剤はBZD受容体に作動薬として結合し、GABAによる抑制性神経伝達を亢進する作用などをあらわす
  • てんかん治療の他、片頭痛発作発症の抑制や自律神経発作などで使用する薬剤もある

詳しい薬理作用

てんかんは脳内における神経の異常な興奮などによっておこるとされる。

脳内における神経興奮に対する抑制系の神経伝達物質としてGABA(gamma-aminobutyric acid:γ-アミノ酪酸)があり、GABA受容体に結合することで神経興奮を抑える。神経細胞においてGABA受容体はベンゾジアゼピン(BZD)受容体というものと複合体を形成しており、BZD受容体が活性化させるとGABAのGABA受容体への結合親和性も高まり神経興奮の抑制性が亢進する(脳神経の興奮が抑えられる)。

本剤はBZD受容体に作動薬として結合し、GABAの受容体親和性を高めることで神経興奮の抑制作用をあらわすことで抗けいれん作用や催眠鎮静作用などをあらわす。

本剤の中でもクロナゼパム(商品名:リボトリール、ランドセン)はてんかん発作治療の他、片頭痛発作発症抑制や精神科領域などでの自律神経発作など複数の疾患や症状などで使用されている薬剤となる。また本剤の中でジアゼパム(主な商品名:セルシン、ホリゾン)は、主に抗不安薬などとして使われる内服薬以外にも注射剤や坐剤の剤形があり例えば、注射剤はてんかん重積状態などに使われ、坐剤は熱性けいれんなどに使われるといったように痙攣性の病態に対して有用な剤形となる。

主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 眠気、ふらつき、運動失調などがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 吐き気、食欲不振、便秘、口渇などがあらわれる場合がある
  • 呼吸器症状
    • 喘鳴、気道分泌過多などがあらわれる場合がある
  • 過敏症
    • 頻度は稀だが、発疹などの過敏症状があらわれる場合がある

一般的な商品とその特徴

リボトリール、ランドセン

  • クロナゼパム製剤
  • てんかん治療の他、片頭痛発作発症抑制(片頭痛予防)や自律神経発作などで使用する場合もある
  • 錠剤、細粒剤(0.1%、0.5%)があり、用途などによって選択が可能

マイスタン

  • クロバザム製剤
  • 通常は、他の抗てんかん薬で十分な効果が認められない部分発作や全般発作において他の抗てんかん薬と併用で使用される(ただし、本剤を単独で使用する場合もある)
  • 錠剤、細粒剤があり、用途などによって選択が可能

ベンザリン、ネルボン

  • ニトラゼパム製剤
  • 主に不眠症(睡眠障害)で睡眠誘導剤として用いられるが、抗てんかん薬として使用する場合もある
  • 錠剤の他、ベンザリンには細粒剤、ネルボンには散剤があり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる

ダイアップ

  • 主に熱性けいれんなどで使用するジアゼパムの坐剤

ミダフレッサ

  • ミダゾラム製剤(注射剤)
    • 即効性や比較的強い抗痙攣作用などが期待でき、主にてんかん重積状態の治療に使われる
    • ミダゾラム自体は元々、全身麻酔などに使われていた経緯をもつ

ロラピタ

  • 主にてんかん重積状態の治療に使われるロラゼパムの注射剤

薬の種類一覧

ベンゾジアゼピン系抗てんかん薬の医療用医薬品(処方薬)

外用薬:挿入剤

注射薬:液剤

内用薬:散剤

内用薬:錠剤

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