日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)解説

こうあんどろげんやく(ぜんりつせんがんちりょうやく)

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 前立腺細胞においてアンドロゲン(男性ホルモン)のアンドロゲン受容体への結合を阻害し、抗腫瘍作用をあらわす薬
    • 前立腺がんは男性ホルモン(アンドロゲン)が前立腺のアンドロゲン受容体(AR)に作用することで発症リスクが高まり、がんが進行する
    • がん細胞が前立腺に存在する場合では男性ホルモンがARに作用することで、がんの悪化につながる
    • 本剤は男性ホルモンのARへの結合を阻害し抗アンドロゲン作用をあらわす
  • 本剤の中にはAR阻害作用の他、複数の作用の仕組みによって前立腺がん細胞の増殖を抑える薬剤もある

詳しい薬理作用

前立腺がんは前立腺にできるがんであり、男性ホルモン(アンドロゲン)が前立腺のアンドロゲン受容体(AR)に作用することで発症リスクが高まり、がん細胞が前立腺に存在する場合では病態の悪化につながる。

男性ホルモンであるテストステロンはジヒドロテストステロン(DHT)へ変換された後、ARへ結合しその結合体が核内へ移行しDNAと結合することで、がん細胞の増殖がおこる。

本剤はARへのDHTの結合を競合的に阻害し抗アンドロゲン作用をあらわすことで前立腺がんの進行を抑える抗腫瘍効果をあらわす。また本剤の中で、エンザルタミド(商品名:イクスタンジ)やアパルタミド(商品名:アーリーダ)はAR阻害作用に加え、ARの核内移行阻害作用やARと(細胞増殖に必要な)DNA上の転写因子結合領域との結合阻害作用によっても、前立腺がん細胞の増殖抑制作用をあらわす。

主な副作用や注意点

  • 内分泌症状
    • 乳房腫脹、女性化乳房などがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 吐き気・嘔吐、下痢などがあらわれる場合がある
  • 血液症状
    • 貧血、白血球減少、血小板減少などがあらわれる場合がある
  • 肝機能障害
    • 頻度は稀である
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気、痒みなどがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

カソデックス

  • ビカルタミド製剤
  • OD錠があり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる

イクスタンジ

  • エンザルタミド製剤
    • アンドロゲン受容体への阻害作用のほか、複数の作用の仕組みによって抗腫瘍効果をあらわす
  • 剤形(剤型)に関して
    • カプセル剤40mgに加え、製剤の大きさをより小型化した錠剤製剤(40mg錠、80mg錠)があり服用時の負担軽減などのメリットが考えられる

アーリーダ

  • アパルタミド製剤
    • アンドロゲン受容体への阻害作用のほか、複数の作用の仕組みによって抗腫瘍効果をあらわす

薬の種類一覧

抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)の医療用医薬品(処方薬)

内用薬:カプセル剤

内用薬:錠剤

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