日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

SARI(セロトニン遮断再取り込み阻害薬)解説

えすえーあーるあい(せろとにんしゃだんさいとりこみそがいやく)

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 脳内の神経伝達を改善し、意欲を高めたり、憂鬱な気分や不眠などを改善する薬
    • うつ病では脳内のセロトニンなどの神経伝達物質の働きが不調となり、意欲の低下、不安などの症状があらわれる
    • シナプス前終末から遊離(放出)された神経伝達物質は、自身の受容体へ作用(結合)することで情報が伝達されるが、遊離された神経伝達物質の一部はシナプス前終末へ回収(再取り込み)される
    • 本剤は脳内でセロトニンの再取り込みを阻害する作用などにより、抗うつ作用などをあらわす
  • うつやうつ病などに伴う睡眠障害などに使用される場合もある
  • 一般的に、三環系抗うつ薬や四環系抗うつ薬に比べ、消化器症状の副作用は少ないとされる
    • 消化器症状を引き起こす抗コリン作用(神経伝達物質アセチルコリンの働きを抑える作用)が軽減されていることが主な要因とされる

詳しい薬理作用

うつ病では脳内の神経伝達物質であるセロトニンやノルアドレナリンなどの働きが不調に陥ることで脳の機能不全が引き起こされ、意欲の低下、不安やいらいら、不眠などの症状があらわれる。

脳内の神経細胞はシナプスという部位を介して神経回路を形成している。シナプス前終末から神経伝達物質が遊離(放出)され、神経後シナプスの受容体へ作用(結合)することで情報が伝達される。遊離された神経伝達物質の一部は「再取り込み」といって神経前終末へ回収される。この再取り込みを阻害すると伝達に使われる神経伝達物質を増やすことができ、その神経伝達物質の働きを増強することができる。

セロトニンの受容体のひとつである5-HT2受容体は、睡眠などに深く関わるとされ、この受容体を遮断すると睡眠維持や睡眠時間延長などの効果が期待できる。

本剤は脳内でセロトニンの再取り込みを阻害する作用やシナプス後膜のセロトニン5-HT2受容体を遮断する作用をあらわし、うつ病などによって不調となっているセロトニンの働きを改善し抗うつ作用をあらわす。また本剤には、睡眠の導入や維持、睡眠深度増強などの効果も期待できるとされる。

なお、本剤のSARIとは「Serotonin 2 Antagonist and Reuptake Inhibitor(セトロニン遮断再取り込み阻害薬)」の略称。

主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 眠気、めまい、ふらつき、頭痛などがあらわれる場合がある
    • 車の運転などの危険を伴う機械の作業は控える
  • 消化器症状
    • 口渇、便秘、吐き気、食欲不振などがあらわれる場合がある
  • 性機能障害
    • 頻度は非常に稀だが、持続性勃起などがあらわれる場合がある

一般的な商品とその特徴

デジレル レスリン

  • トラゾドン製剤
  • うつやうつ病などに伴う睡眠障害への有用性も考えられる

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