アロマターゼ阻害薬解説

薬の解説

薬の効果と作用機序

• アロマターゼ阻害作用によりエストロゲンの生成を阻害し、乳がんの発生や成長を抑える薬
  • 乳がんは乳腺や乳管にできたがんであり、乳がんの発生や成長には女性ホルモンのエストロゲンが関与する
  • 閉経後の女性ではエストロゲンは主に男性ホルモンであるアンドロゲンから変換され作られる
  • アンドロゲンからエストロゲンへ変換する酵素をアロマターゼという
• 本剤の特徴的な副作用として関節痛、骨粗しょう症などがあらわれる場合がある
• 本剤は成分の化学構造などにより、非ステロイド性とステロイド性に分かれる

詳しい薬理作用

乳がんは乳腺や乳管にできたがんであり、乳がんの発生や成長には女性ホルモンであるエストロゲンが関わっている。

閉経後の女性では、男性ホルモンであるアンドロゲンからエストロゲンが作られる過程が主となる。この過程においてアンドロゲンをエストロゲンへ変換させるアロマターゼという酵素がある。

本剤はアロマターゼの阻害作用によりアンドロゲンからエストロゲンへの変換を抑え閉経後の乳がんの発生や成長を抑える作用をあらわす。また、本剤の特徴的な副作用として関節痛や骨粗しょう症などがおこる場合がある。

なお、アロマターゼ阻害薬は化学構造などの違いにより、非ステロイド性（アナストロゾール、レトロゾールなど）とステロイド性（エキセメスタン）に分かれ、病態などに合わせて選択される。

主な副作用や注意点

• 消化器症状
  • 吐き気、下痢などがあらわれる場合がある
• 肝機能障害
  • 頻度は非常に稀である
  • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
• 血栓梗塞症
  • 頻度は非常に稀である
  • 手足のまひやしびれ、しゃべりにくい、呼吸困難などがみられた場合は放置せず、すみやかに医師や薬剤師に連絡する
• 筋・骨格系や全身に対する副作用に関して
  • 関節痛、ほてり、疲労感、骨折（骨粗しょう症）などがあらわれる場合がある

一般的な商品とその特徴

アロマシン

• ステロイド性のアロマターゼ阻害薬（成分：エキセメスタン）
• 非ステロイド性のアロマターゼ阻害薬の使用後に再発した乳がんに対して、エベロリムスとの併用療法により使われる場合もある

アリミデックス

• 非ステロイド性のアロマターゼ阻害薬（成分：アナストロゾール）

フェマーラ

• 非ステロイド性のアロマターゼ阻害薬（成分：レトロゾール）
• 本剤は不妊治療（保険適用外）で使用される場合もある

薬の種類一覧