5-HT3受容体拮抗薬解説

薬の解説

薬の効果と作用機序

• 抗がん薬による嘔吐中枢への刺激を阻害し、悪心（吐き気）・嘔吐を抑える薬
  • 抗がん薬投与による悪心・嘔吐はいくつかの経路によって延髄にある嘔吐中枢に刺激が伝わることでおこるとされる
  • 脳のCTZ（化学受容器引金帯）や消化管には、5-HT3受容体という伝達物質セロトニンの作用により嘔吐中枢へ刺激を伝えるものがある
  • 本剤は5-HT3受容体拮抗作用により、嘔吐中枢への刺激を阻害する

詳しい薬理作用

がん薬物療法による悪心（吐き気）・嘔吐は主に4種類（急性、遅発性、予期性、突出性）に分類される。この中で、抗がん薬投与後の数時間以内に起こり24時間以内に消失するものを急性悪心・嘔吐といい、抗がん薬投与後24時間以降に起こり数日間続くものを遅延性悪心・嘔吐という。

抗がん薬による悪心・嘔吐の仕組みには「抗がん薬が脳のCTZ（化学受容器引金帯）というものを刺激し、その刺激が延髄の嘔吐中枢に伝わることで起こる仕組み」や「抗がん薬により消化管の細胞から伝達物質のセロトニンが分泌され、これが消化管にあるセロトニンの受容体（5-HT₃受容体）に作用することで延髄の嘔吐中枢を刺激する仕組み」などがある。なお、脳のCTZには5-HT₃受容体などが存在する。

本剤は5-HT₃受容体へ拮抗作用をあらわし嘔吐中枢への刺激の伝達を阻害することで、抗がん薬投与による急性や遅延性の悪心・嘔吐を抑える作用をあらわす。

主な副作用や注意点

• 消化器症状
  • 便秘などがあらわれる場合がある
• 精神神経系症状
  • 頭痛などがあらわれる場合がある
• アナフィラキシー
  • 頻度は非常に稀である
  • 皮膚のかゆみ、じんま疹、声のかすれ、息苦しさ、動悸などがみられる場合がある
  • 上記のような症状がみられた場合は放置せず、すみやかに医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

カイトリル

• グラニセトロン製剤
• 錠剤、細粒剤、注射剤があり用途などによって選択が可能

ゾフラン

• オンダンセトロン製剤
• 錠剤、ザイディス剤（口腔内崩壊錠）、　小児用シロップ剤、注射剤があり用途などによって選択が可能

ナゼア

• ラモセトロン製剤
• 日本で開発された5-HT3受容体拮抗薬
• OD錠、注射剤があり用途などによって選択が可能
• 他の用途で使われるラモセトロンを主成分とする製剤に関して
  • ラモセトロン塩酸塩を2､5μg及び5μg含む製剤（商品名：イリボー）は主に過敏性腸症候群の治療に使われる

シンセロン

• インジセトロン製剤
• 日本で開発された5-HT3受容体拮抗薬

アロキシ

• パロノセトロン製剤（注射剤）
• 副腎皮質ステロイド及びNK1受容体拮抗薬との併用により、抗がん薬による悪心・嘔吐に対して高い効果が期待できるとされる

薬の種類一覧