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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

選択的アルドステロン拮抗薬(エプレレノン、エサキセレノン) 解説

せんたくてきあるどすてろんきっこうやく(えぷれれのん、えさきせれのん)

選択的アルドステロン拮抗薬(エプレレノン、エサキセレノン)の解説

薬の解説

薬の効果と作用機序
  • 血圧上昇や心臓の肥大などに関わる体内物質アルドステロンの働きを阻害し降圧作用などをあらわす薬
    • 体内物質アルドステロンは血圧上昇や心臓の肥大化などに関わる
    • アルドステロンは腎臓の尿細管で水分などを血管内へ吸収(再吸収)させ血液量を増やすことなどにより血圧を上げる
    • 本剤はアルドステロンが作用する受容体に対して拮抗して作用することで抗アルドステロン作用をあらわす
  • アルドステロンは腎臓以外にも心臓、血管などにも関わり血圧を上げる要因となるとされる
  • 高血圧症の他、慢性心不全などの治療に使われる場合もある
詳しい薬理作用

体内の血圧を上げる要因の一つにアルドステロンという物質がある。アルドステロンは腎臓における尿細管で水分やナトリウムを血管内へ再び吸収(再吸収)させ、血管に流れる血液量を増加させることで血圧を上げる作用をあらわす。またアルドステロンは心臓や血管、脳などにも作用し、心筋の線維化や心臓を肥大化する作用、血管の炎症反応などを亢進させる作用、腎臓障害に関わる作用をもつとされ、これらの作用によっても血圧を上げるとされる。

本剤はアルドステロンが作用する鉱質コルチコイド受容体に拮抗的に作用することで抗アルドステロン作用をあらわし、尿細管などにおけるアルドステロンの働きを阻害し血圧を下げる作用などをあらわす。また本剤は心臓の肥大などに関わるアルドステロンの働きを抑えるため、高血圧症以外にも慢性心不全などの治療に使われることもある。

本剤はより選択的にアルドステロン受容体に作用(拮抗)することで、同じ様な抗アルドステロン作用をもつスピロノラクトン(主な商品名:アルダクトンA)に比べ、黄体ホルモンの様な作用(黄体ホルモンが作用するプロゲステロン受容体に対しての作用など)が少なく、一般的に女性化乳房や月経不順などといった副作用への懸念が少ないとされる。

主な副作用や注意点
  • 精神神経系症状
    • 頭痛、めまいなどがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 吐き気、消化不良、下痢、便秘などがあらわれる場合がある
  • 高カリウム血症
    • 頻度は稀であるが、レニン・アンジオテンシン系阻害薬(ACE阻害薬、ARBなど)などを併用している場合などではおこりやすくなることがあるので特に注意する
    • 筋力の低下(脱力感)、不整脈、吐き気、しびれなどがみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
一般的な商品とその特徴
セララ
  • エプレレノン製剤
  • 高血圧症の他、慢性心不全に対しても保険承認されている
ミネブロ
  • エサキセレノン製剤

薬の種類一覧

選択的アルドステロン拮抗薬(エプレレノン、エサキセレノン)の医療用医薬品(処方薬)
内用薬:錠剤

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