日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

カルシウム拮抗薬(IV群抗不整脈薬)解説

かるしうむきっこうやく(よんぐんこうふせいみゃくやく)

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 心筋細胞内へのCa(カルシウム)イオンの流入を阻害し、心筋の異常な収縮を抑えることで乱れた脈(主に頻脈)を整える薬
    • 不整脈は何らかの原因で脈が速くなったり、遅くなったり、リズムが乱れる
    • 脈(脈拍)はNa(ナトリウム)、Ca、K(カリウム)の金属イオンの心筋細胞への出入りによる電気信号(活動電位)によりおこる
    • 本剤はCaイオンの通り道であるCaチャネルを阻害することで心筋の異常な収縮を抑える作用をあらわす
  • 抗不整脈薬はその作用などにより、I〜IV群に分類される
    • 本剤はIV群に属する薬剤となる
  • Ca拮抗作用により冠動脈を広げ心臓への血液量を増加させることで狭心症などの治療に使用する場合もある

詳しい薬理作用

普段は一定のリズムで脈を打っている心臓が何らかの原因で脈が速くなったり、遅くなったり、リズムが乱れたりする状況をまとめて不整脈という。

脈(脈拍)は心臓の拍動による振動が末梢血管に伝わったものであり、心臓の拍動は心筋細胞によっておこる。心筋細胞は電気信号(活動電位)によって活動し、この電気信号に乱れが生じることで不整脈がおこる。電気信号にはNa(ナトリウムイオン)、Ca2+(カルシウムイオン)、K(カリウムイオン)といった+(プラス)の電荷をもった金属イオンが関わり、通常は心筋細胞内にNaが流入し細胞の活動が始まり、次いでCa2+が細胞内に流入し、最後にKが細胞外へ放出されて活動がおさまる。しかし不整脈では活動がおさまる前に何らかの原因で普段はおこらないところで再び心筋細胞の活動が始まってしまう場合がある。これを回避・改善するためにはCa2+の流入を阻害することで心筋細胞の活動時間を調節することが方法の一つとなる。

本剤は心筋細胞におけるCa2+の通り道であるCaチャネルを阻害し、Ca2+の流入を抑え活動電位の持続時間を延ばすことで心筋の異常な収縮を抑え、脈を整える作用をあらわす。抗不整脈薬はその作用などにより、I群からIV群に分類されるが、本剤はIV群に属する薬剤となる。

主な副作用や注意点

  • 消化器症状
    • 吐き気、食欲不振などがあらわれる場合がある
  • 精神神経系症状
    • 頭痛、ふらつきなどがあらわれる場合がある
  • 循環器症状
    • 徐脈、血圧変動などがあらわれる場合がある
  • うっ血性心不全
    • 頻度は稀だが心不全を悪化させる可能性がある
    • 動くと息が苦しい、疲れやすい、足がむくむ、急な体重増加などがみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 肝機能障害
    • ASTやALTの上昇などの肝機能検査値の異常があらわれる場合がある
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気、痒みなどがみられ症状が続く場合には放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

ベプリコール

  • Naチャネル(Naイオンの通り道)やKチャネル(Kイオンの通り道)に対する作用ももつ
    • Naチャネルを遮断することでNaイオンの流入を抑え心筋の興奮を抑え脈を整える
    • Kチャネルを遮断することでKイオンの細胞外への放出を抑え脈を整える
    • 持続性の心房細動へ使用する場合もある
  • 冠動脈を拡張する作用などにより狭心症に使用する場合もある

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