日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

Kチャネル開口薬(ニコランジル製剤)解説

かりうむちゃねるかいこうやく(にこらんじるせいざい)

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 冠動脈などの血管を拡張し、血流量を増加し、血管の痙攣を抑えることで胸痛などの狭心症の症状を改善する薬
    • 狭心症では血管が狭くなることで、心臓の筋肉に十分な酸素などが届かなくなっている
    • 体内で一酸化窒素(NO)という物質は血管壁などへ作用し血管を広げる作用をもつ
    • 血管の筋肉細胞にカリウム(K)チャネルというKイオンの通り道があり、これが開くと血管が拡張する
    • 本剤は体内で代謝をうけNOを生成する作用やKチャネルを開く作用などをもつ

詳しい薬理作用

狭心症では血管が狭くなることで、心臓の筋肉に十分な酸素などが届かなくなっており、胸の痛みやしめつけ、息苦しさなどの症状があらわれる。

体内で一酸化窒素(NO)は血管壁などへ作用し血管拡張作用をあらわす。

血管平滑筋細胞においてカリウム(K)イオンの通り道があり、それをカリウム(K)チャネルという。このカリウムチャネルが開くと血管平滑筋の弛緩がおこり血管が拡張する。

本剤は体内に入った後で代謝され、結果的に一酸化窒素を生成する作用と血管平滑筋におけるKチャネルを開く作用により、血管を拡張させ心臓の負担を軽くすることで狭心症の症状を改善する。また本剤には冠動脈の血流増加作用や冠動脈の攣縮(動脈が痙攣して狭窄や閉塞を起こすこと)抑制作用もあるとされる。

主な副作用や注意点

  • 循環器症状
    • 血圧低下などがあらわれる可能性がある
  • 精神神経系症状
    • 頭痛、めまいなどがあらわれる場合がある
  • 肝機能障害
    • 頻度は非常に稀である
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 本剤と併用禁忌(併用してはならない)薬剤に関して
    • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(タダラフィル など)とは併用禁忌
    • リオシグアト(商品名:アデムパス)とは併用禁忌

一般的な商品とその特徴

シグマート

  • 剤形に錠剤と注射剤があり、用途などに合わせて選択が可能
    • 注射剤は急性心不全で使用する場合がある

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