非定型抗精神病薬（多元受容体作用抗精神病薬：MARTA）解説

薬の解説

薬の効果と作用機序

• 神経伝達物質のドパミンやセロトニンなどの多種類の受容体に作用することで、幻覚、妄想、感情や意欲の障害などを改善する薬
  • 統合失調症は脳内のドパミンなどの働きに異常が生じ、幻覚、妄想などの陽性症状や感情の鈍麻、意欲の減退などの陰性症状などがあらわれる
  • 脳内のドパミンD2受容体の拮抗作用で陽性症状、セロトニン5‐HT2受容体の拮抗作用で陰性症状の改善が期待できる
  • 本剤はD2受容体拮抗作用、5‐HT2受容体拮抗作用をあらわす他、アドレナリンα1受容体やヒスタミンH1受容体など、神経伝達物質が働く多くの受容体への作用をあらわす

詳しい薬理作用

統合失調症は感情や思考をまとめることが上手くできなくなってしまい、幻覚、妄想、会話や行動の障害、感情の障害、意欲の障害などがあらわれる。統合失調症では脳内の神経伝達物質のドパミンなどの働きに異常が生じ、幻覚、妄想、思考の混乱などの陽性症状では脳内のドパミンが過剰になっている。ドパミンが作用する受容体の中で特にドパミンD₂受容体は統合失調症に関わるとされる。また統合失調症では感情が乏しくなることや意欲の減退などの陰性症状もあらわれ、この症状は脳内神経伝達物質のセロトニンの5‐HT₂受容体を阻害することなどで改善が期待できる。

本剤はD₂受容体や5‐HT₂受容体の拮抗作用により統合失調症の陽性症状や陰性症状の改善作用をあらわす。また本剤はこれらの受容体の他にも、アドレナリンのα1受容体やヒスタミンのH₁受容体などの多くの受容体に対して作用をあらわすとされる。

なお、本剤をあらわすMARTAとは多元受容体作用抗精神病薬（Multi-Acting Receptor-Targeted Antipsychotics）の略称。

主な副作用や注意点

• 精神神経系症状
  • 眠気、不眠、めまい、不安、頭痛などがあらわれる場合がある
• 錐体外路症状
  • ふるえ、アカシジア（体や足を動かしたくなる　など）、ジストニア（筋緊張異常）、歩行障害などがあらわれる場合がある
• 高血糖
  • 口渇、多飲、多尿、体重減少などがみられ、これらの症状が急に出現したり持続したりする場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
• 無顆粒球症
  • 頻度は稀だがおこる場合がある
  • 突然の高熱、寒気、喉の痛みなどがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
• 悪性症候群
  • 頻度は稀だがおこる場合がある
  • 他の原因がなく高熱が出る、手足が震える、体のこわばり、話しづらい、よだれが出る、脈が速くなるなどの症状が同時に複数みられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

ジプレキサ

• オランザピン製剤
• D2以外のドパミン受容体（D3、D4など）、5-HT2以外のセロトニンの受容体（5-HT6など）などへの作用もあるとされる
• 双極性障害における躁症状やうつ症状の改善などで使用する場合もある
• 口腔内崩壊錠（ザイディス錠）、細粒剤、注射剤もあり、用途などによって選択が可能
• 抗がん薬などによる吐き気に対して制吐薬として使われる場合もある

セロクエル

• クエチアピン製剤
• D2以外のドパミン受容体（D1）、5-HT2以外のセロトニン受容体（5-HT1）、α1以外のアドレナリン受容体（α2）などへの作用もあるとされる
• 細粒剤もあり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる
• 認知症の周辺症状（BPSD）の改善などで使用する場合もある

シクレスト

• アセナピン製剤
• 剤形（剤型）の特徴や服用方法に関して
  • 口腔粘膜から速やかに吸収される速崩性の舌下錠（通常の内服では肝臓や消化管吸収における初回通過効果が大きいという理由から）
  • 原則として、本剤の舌下投与後10分間は飲食を避ける
• 主に作用する受容体に関して
  • セロトニン受容体：5-HT1A、5-HT1B、5-HTHT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT6、5-HT7
  • ドパミン受容体：D1、D2、D3
  • アドレナリン受容体：α1A、α2A、α2B、α2C
  • ヒスタミン受容体：H1、H2

ビプレッソ

• クエチアピンの徐放性製剤
• 主に双極性障害におけるうつ症状の改善で使われる
• 服用方法に関して
  • 通常、1日1回就寝前、食後2時間以上あけて服用する

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