日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

非定型抗精神病薬(ドパミンD2受容体部分作動薬)解説

ひていけいこうせいしんびょうやく(どぱみんでぃーつーじゅようたいぶぶんさどうやく)

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 脳内のドパミン受容体やセロトニン受容体への作用により、幻覚、妄想、感情や意欲の障害などを改善する薬
    • 統合失調症は脳内のドパミンなどの働きに異常が生じ、幻覚、妄想などの陽性症状や感情の鈍麻、意欲の減退などの陰性症状などがあらわれる
    • 脳内のドパミンD2受容体の拮抗作用により、陽性症状の改善が期待できる
    • 本剤はドパミン神経伝達が亢進したD2受容体へ拮抗作用をあらわし、ドパミン神経伝達が低下したD2受容体へは適度に活性化する部分作動薬となる
    • 本剤は脳内のセロトニン受容体への作用により陰性症状の改善作用もあらわす
  • 本剤は双極性障害における躁状態の改善やうつ病、自閉スペクトラム症などへ使用する場合もある

詳しい薬理作用

統合失調症は感情や思考をまとめることが上手くできなくなってしまい、幻覚、妄想、会話や行動の障害、感情の障害、意欲の障害などがあらわれる。統合失調症では脳内の神経伝達物質のドパミンなどの働きに異常が生じ、幻覚症状、妄想、思考の混乱などの陽性症状では脳内のドパミンが過剰になっている。ドパミンが作用する受容体の中で特にドパミンD2受容体は統合失調症に関わるとされる。また統合失調症では感情が乏しくなることや意欲の減退などの陰性症状もあらわれ、脳内の神経伝達物質であるセロトニンの5-HT2受容体を阻害したり、5-HT1受容体を部分的に刺激することで症状の改善が期待できる。

本剤はドパミンの神経伝達が亢進した状態におけるD2受容体への拮抗作用により陽性作用の改善をあらわすが、D2受容体を全て阻害するのではなく、ドパミンの神経伝達が低下した部分ではD2受容体を適度に活性化することでバランスをとる働きをもつ。またセロトニンの5-HT2受容体への拮抗作用や5-HT1受容体への部分的な刺激作用により、陰性症状の改善作用もあらわす。

本剤はその作用などにより、双極性障害における躁状態改善や(他の治療で十分な効果が得られない場合の)うつ病・うつ状態の改善へ使用する場合もある。また本剤は小児期の自閉スペクトラム症における易刺激性(かんしゃく、攻撃性、自傷行為など)に対する改善作用をあらわすことが確認されている。

主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 眠気、不安、不眠、めまい、頭痛などがあらわれる場合がある
  • 錐体外路症状
    • ふるえ、歩行異常、ジストニア(筋緊張異常)などがあらわれる場合がある
  • アカシジア(錐体外路症状の一つ)
    • 体や足を動かしたくなる、足がむずむずする感じなどがあらわれる場合がある
  • 悪性症候群
    • 頻度は非常に稀である
    • 他の原因がなく高熱が出る、手足が震える、体のこわばり、話しづらい、よだれが出る、脈が速くなるなどの症状が同時に複数みられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

エビリファイ

  • OD錠、液剤(内用液)、注射剤(筋注)などがあり用途などによって選択が可能
  • 小児期の自閉スペクトラム症に伴う、かんしゃく、攻撃性、自傷行為などの易刺激性に対して使われる場合もある

薬の種類一覧

非定型抗精神病薬(ドパミンD2受容体部分作動薬)の医療用医薬品(処方薬)

注射薬:キット類

注射薬:散剤

内用薬:液剤

内用薬:散剤

内用薬:錠剤

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