日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

コリンエステラーゼ阻害薬(重症筋無力症治療薬)解説

じゅうしょうきんむりょくしょうちりょうやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • アセチルコリンの分解酵素を阻害しアセチルコリンの作用を増強することで、重症筋無力症における目や口、全身の筋力低下などを改善する薬
    • 重症筋無力症では免疫異常により神経と筋肉の伝達物質(アセチルコリン)が邪魔をされているため筋力の低下がおこる
    • アセチルコリンはコリンエステラーゼという酵素によって分解される
    • 本剤はコリンエステラーゼ阻害作用によりアセチルコリン分解を抑える作用をあらわす
  • 特徴的な副作用に下痢、吐き気、発汗、徐脈などがある

詳しい薬理作用

重症筋無力症では免疫の異常により目や口などの様々な部分の筋肉の筋力が低下する。筋力低下は神経と筋肉の間の神経伝達物質であるアセチルコリンが免疫異常によって邪魔されてしまうためにおこる。アセチルコリンはコリンエステラーゼという酵素によって分解される。コリンエステラーゼを阻害すればアセチルコリンの量を増やすことができる。

本剤はコリンエステラーゼ阻害作用によりアセチルコリンの分解を抑えることで、アセチルコリンの作用を増強し重症筋無力症における筋力低下による、まぶたが開きにくいなどの目の症状、飲み込みにくいなどの口の症状、立ち上がりにくいなどの全身症状などを改善する作用をあらわす。

アセチルコリンは消化管の運動や瞳孔の調節などにも関与しており、本剤の過剰投与などによる特徴的な副作用に下痢、腹痛、吐き気、発汗、縮瞳(瞳孔が過度に縮小すること)、徐脈、呼吸困難などがある。内分泌系の異常によって危険な状態に陥っている状態をクリーゼというが、本剤の前記した副作用がおこる状態をコリン作動性クリーゼと呼ぶ場合がある。

主な副作用や注意点

  • 消化器症状
    • 下痢、腹痛、吐き気、唾液分泌過多などがあらわれる場合がある
  • 骨格筋症状
    • ピクピクとひきつるような筋肉の収縮などがあらわれる場合がある
  • 本剤の過剰投与などによる副作用に関して
    • 稀に過度な下痢、腹痛、発汗、縮瞳(瞳孔が過度に縮小する)、徐脈、呼吸困難などがみられる場合がある
    • 上記のような症状がみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡するなど適切に対処する

一般的な商品とその特徴

メスチノン

  • コリンエステラーゼ阻害作用に加え、本剤の成分自身もアセチルコリンの様な作用をあらわす

ウブレチド

  • 内服薬の他に点眼剤もあり、点眼剤は眼筋型重症筋無力症や緑内障の治療に使用する
  • 重症筋無力症の他、神経因性膀胱などによる排尿困難の治療にも使用する

マイテラーゼ

  • ピリドスチグミン(商品名:メスチノン)に比べ、薬剤の作用時間が長いとされる

ワゴスチグミン

  • 注射剤もあり、内服困難な患者などへのメリットが考えられる

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