日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

COMT阻害薬解説

こむとそがいやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • レボドパ製剤の効き目を高め、パーキンソン病における手足の震えや筋肉のこわばりなどを改善する薬
    • レボドパは体内に入ると脳内へ移行した後、ドパミンへ変化しパーキンソン病へ効果をあらわす
    • レボドパは脳内に入る前に分解されてしまうと脳内へ移行できなくなる
    • 本剤はレボドパを分解してしまうCOMTという酵素を阻害し、レボドパの脳内への移行を高める作用をもつ
  • 本剤と併用するレボドパ製剤の例
    • レボドパ・カルビドパ配合薬(ネオドパストン配合錠 など)
    • レボドパ・ベンセラジド配合薬(イーシー・ドパール配合錠 など)

詳しい薬理作用

パーキンソン病では脳内のドパミンが不足することで手足の震えや筋肉のこわばりなどがおこる。 

パーキンソン病の治療で使うレボドパは体内に入り脳内へ移行した後、ドパミンに変化し効果をあらわす。しかし、レボドパは脳内に入る前に分解されてしまうことがあり、その場合脳内に移行できなくなり効果が低下する。レボドパを分解する酵素にCOMT(カテコール-O-メチル基転移酵素)がある。

本剤(エンタカポン:COMT阻害薬)はCOMTを阻害することでレボドパの分解を防ぎ、レボドパの脳内への移行を促進させる作用をもつ。これにより結果的に脳内でのドパミン量が増え、パーキンソン病の症状を改善する効果が期待できる。

パーキンソン病の治療では脳内に移行した後でドパミンへ変換されるレボドパ製剤が中心となるが、レボドパ製剤による治療が長期になり、ドパミンを蓄えたり再利用する能力が低下するとwearing-off(ウェアリング)現象と呼ばれる効果持続時間の短縮による症状の日内変動がみられる場合がある。本剤は主にwearing-off現象が認められるパーキンソン病治療に用いられる。

主な副作用や注意点

  • 突発的睡眠、傾眠
    • 頻度は稀であるが前兆のない突発性の眠気などがあらわれる場合がある
    • 服用中は自動車の運転などの危険を伴う機械の操作は控える
  • 精神神経系症状
    • 幻覚、不眠、悪夢、妄想、不随意運動などがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 便秘、吐き気、食欲不振、消化不良などがあらわれる場合がある
  • 悪性症候群
    • 頻度は稀である
    • 他の原因がなく高熱が出る、汗をかく、ぼやっとする、話しづらい、よだれが出る、飲み込みにくい、脈が速くなる、呼吸数が増えるなどの症状がみられる場合がある
    • 上記のような症状が同時に複数みられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

コムタン

  • 服用中に尿が着色する場合がある(コムタンそのものの色が着色の原因となる)
    • コムタンによる着色尿は暗い黄色もしくは赤みがかった茶色
  • 本剤の成分(エンタカポン)とレボドパ製剤の配合剤(スタレボ配合錠)がある

スタレボ配合錠

  • レボドパ、カルビドパ、エンタカポンの配合製剤
    • 配合錠L50:レボドパ50mg、カルビドパ5mg、エンタカポン100mg含有
    • 配合錠L100:レボドパ100mg、カルビドパ10mg、エンタカポン100mg含有

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