レボドパ製剤（パーキンソン病治療薬）解説

薬の解説

薬の効果と作用機序

• 脳内に移行しドパミンへ変化し、パーキンソン病における手足の震えや筋肉のこわばりなどを改善する薬
  • パーキンソン病は脳内のドパミンが不足しておこる
  • レボドバは脳内に移行しドパミンへ変化して脳内のドパミン量を増やす
• レボドパは脳内へ入る前に分解（代謝）されると脳内へ移行できない特徴がある
  • レボドパ製剤には脳内へ入る前のレボドパの代謝を抑える薬が配合されている場合がある
• 消化の悪い食事や牛乳を飲んだ後で服用すると薬の吸収に影響が出る可能性がある

詳しい薬理作用

パーキンソン病では主に脳内のドパミンが不足することで手足の震えや筋肉のこわばりなどがおこる。

ドパミン自体は中枢へ薬物などが移行するのを防ぐ役割を果たす血液脳関門（Blood Brain Barrier）を通過できないが、ドパミンの前駆物質であるレボドパ（L-ドパ）はこの関門を通過することができる。レボドパは脳内に移行した後、ドパミンへ変化して脳内のドパミン量を増やす。

本剤はレボドパを主成分として含む製剤であり、脳内へ移行しドパミンへ変化して脳内のドパミン量を増やすことでパーキンソン病の症状を改善する効果が期待できる。

レボドパは末梢（脳内に移行する前）の段階で酵素（レボドパ脱炭酸酵素）によって分解（代謝）されてしまうと脳内へ移行できなくなる。そのためレボドパ製剤には末梢でのレボドパの代謝を抑える薬（カルビドパやベンセラジド）が配合されている場合があり、レボドパとカルビドパの配合製剤（主な商品名：ネオドパストン、メネシット）やレボドパとベンセラジドの配合製剤（主な商品名イーシー・ドパール、ネオドパゾール、マドパー）が主に使われている。

また、レボドパは末梢でレボドパ脱炭酸酵素以外にもCOMT（Catechol-O-MethylTransferase：カテコール-O-メチル基転移酵素）という酵素によっても代謝を受けている。このCOMTを阻害する薬としてエンタカポン（主な商品名：コムタン）があり、レボドパ製剤と併用され、特にレボドパ製剤による治療が長期になりドパミンを蓄えたり再利用する能力低下などにより引き起こされる「wearing-off（ウェアリングオフ）現象」と呼ばれる効果持続時間の短縮による症状の日内変動に対して有用となる。近年では、レボドパ・カルビドパ・エンタカポンの3つの薬剤成分を配合した製剤（商品名：スタレボ配合錠）が発売され、1回の服用錠数を減らせたり嚥下への懸念を減らせるなどのメリットが考えられる。

主な副作用や注意点

• 突発的傾眠
  • 頻度は非常に稀であるが前兆のない突発性の眠気などがあらわれる場合がある
  • 服用中は自動車の運転など危険を伴う機械の操作は控える
• 消化器症状
  • 吐き気、食欲不振、口渇、便秘などがあらわれる場合がある
• 精神神経系症状
  • 不眠、不安、脱力感、抑うつ、幻覚、不随意運動などの症状が現れる場合がある
• wearing off（ウェアリング・オフ）現象に関しての注意
  • レボドバ製剤によるパーキンソン病治療が長期化するにつれ現れやすくなる
  • 「レボドパ製剤の効果が出ている時間が次第に短くなり、一旦レボドパ製剤を服用しても次の服用予定時間の前に症状が出てしまう」現象があらわれる
  • 上記のような症状（現象）がみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
• on-off（オン-オフ）現象に関しての注意
  • レボドバ製剤によるパーキンソン病治療が長期に渡ると現れる場合がある
  • 「レボドパ製剤を服用した時間に関わらず、スイッチを入れたり切ったりするように急激に症状が変動する」現象があらわれる
  • 上記のような症状（現象）がみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

ネオドパストン，メネシット

• レボドパに末梢でのレボドパの代謝を抑える薬（カルビドパ）を配合
• 1錠中の含有成分量に関して
  • ネオドパストン配合錠L100、メネシット配合錠100：レボドパ100mg、カルビドパ10mg含有
  • ネオドパストン配合錠L250、メネシット配合錠250：レボドパ100mg、カルビドパ25mg含有

イーシー・ドパール，ネオドパゾール，マドパー

• レボドパに末梢でのレボドパの代謝を抑える薬（ベンセラジド）を配合
• 1錠中の含有成分量に関して
  • レボドパ100mg、ベンセラジド25mg含有

スタレボ

• レボドパ・カルビドパ・エンタカポン配合製剤
  • レボドパに加え、レボドパの代謝を抑える薬であるカルビドパとエンタカポン（主な商品名：コムタン）を配合した製剤
• 1錠中の含有成分量に関して配合錠L50：レボドパ50mg、カルビドパ5mg、エンタカポン100mg含有配合錠L100：レボドパ100mg、カルビドパ10mg、エンタカポン100mg含有

デュオドーパ配合経腸用

• 空腸投与用のレボドパとカルビドパ（レボドパの代謝を抑える薬）の配合製剤
  • 通常、既存の薬物治療で十分効果が得られないパーキンソン病の症状の日内変動（wearing off現象）の改善で使われる
  • 腸管への投与には携帯型注入ポンプ（CADD-Legacy1400ポンプ）及びチューブなど（アッヴィPEGキット及びアッヴィJチューブなど）を用いて行う

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