日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

非定型抗精神病薬(ドパミン・セロトニン拮抗薬)解説

ひていけいがたこうせいしんびょうやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 脳内のドパミンD2受容体やセロトニン5-HT2受容体などの拮抗作用により、幻覚、妄想、感情や意欲の障害などを改善する薬
    • 統合失調症は脳内のドパミンなどの働きに異常が生じ、幻覚、妄想などの陽性症状や感情の鈍麻、意欲の減退などの陰性症状などがあらわれる
    • 脳内のドパミンD2受容体の拮抗作用により、陽性症状の改善が期待できる
    • 脳内のセロトニン5-HT2受容体の拮抗作用により、陰性症状の改善が期待できる
  • 薬剤によっては認知症の周辺症状(BPSD)などへ使用する場合もある

詳しい薬理作用

統合失調症は感情や思考をまとめることが上手くできなくなってしまい、幻覚症状、妄想、会話や行動の障害、感情の障害、意欲の障害などがあらわれる。統合失調症では脳内の神経伝達物質のドパミンなどの働きに異常が生じ、幻覚症状、妄想、思考の混乱などの陽性症状では脳内のドパミンが過剰になっている。ドパミンが作用する受容体の中で特にドパミンD2受容体は統合失調症に関わるとされる。また統合失調症には感情が乏しくなることや意欲の減退などの陰性症状もあらわれ、この症状は脳内神経伝達物質のセロトニンの5-HT2受容体を阻害することなどで改善が期待できる。

本剤はドパミンのD2受容体への拮抗作用による過剰なドパミンによる陽性症状の改善作用と5-HT2受容体の拮抗作用による陰性症状の改善作用をあらわす。

本剤は同じく統合失調症に使用する抗精神病薬の定型抗精神病薬と比較した場合に一般的には、パーキンソン症候群や高プロラクチン血症などの副作用が少ないとされている。(薬剤によって異なる場合もある)

また本剤の中には認知症の周辺症状(BPSD:幻覚、妄想、夜間せん妄などの症状)などに対しても使用する薬剤もある。

主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 錐体外路障害、頭痛、めまい、眠気などがあらわれる場合がある
  • アカシジア
    • 体や足を動かしたくなる、足がむずむずする感じなどがあらわれる場合がある
  • 内分泌症状
    • 高プロラクチン血症などがあらわれる場合がある
  • 悪性症候群
    • 頻度は非常に稀である
    • 他の原因がなく高熱が出る、手足が震える、身体のこわばり、話しづらい、よだれが出る、脈が速くなるなどの症状が同時に複数みられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

リスパダール

  • 剤形にOD錠、細粒剤、液剤(内用液)もあり用途などによって選択が可能
  • 本剤には持続性の注射剤(リスパダールコンスタ)もある

インヴェガ

  • リスパダールの成分(リスペリドン)の活性代謝物(パリペリドン)の徐放性製剤
    • 通常、1日1回服用する
    • 本剤は吸湿により、体内での薬物の放出などに影響が出る可能性があり、原則として服用直前までPTPシートから取り出さずに保管する

ゼプリオン

  • インヴェガの成分(パリペリドン)を元に造られた注射剤
    • (通常、初回投与、1週後の2回目投与の後は)4週に1回の投与(筋注)となり、投与回数が少なくてよいなどのメリットが考えられる

ルーラン

  • D2受容体拮抗作用による高プロラクチン血症などへの懸念が同系統の薬剤の中では比較的少ないとされる

ロナセン

  • 体重増加などへの懸念がより少ないとされる
  • 錠剤の他、散剤やテープ剤もあり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる
  • 経口薬(錠剤、散剤)の服用に関して
    • 食事の影響を受けやすいとされるため、医師の指示の下、適切に服用することがより重要となる
  • テープ剤に関して
    • 経口薬(錠剤、散剤)に比べ、食事の影響を受けにくく、食生活が不規則な患者などへのメリットも考えられる
    • 通常、1日1回、胸部、腹部、背部のいずれかに貼付し、24時間ごとに貼り替える

薬の種類一覧

非定型抗精神病薬(ドパミン・セロトニン拮抗薬)の医療用医薬品(処方薬)

注射薬:キット類

内用薬:液剤

内用薬:散剤

内用薬:錠剤

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