日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

プレガバリン解説

ぷれがばりん

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 過剰に興奮した神経を鎮め、神経が障害されることで引き起こされる痛みなどを緩和する薬
    • 神経障害性疼痛は何らかの原因により神経が障害を受けて引き起こされる神経の痛み
    • 神経細胞が興奮すると痛みを引き起こす神経伝達物質が過剰に放出され痛みが生じる
    • 本剤は神経の興奮を抑え、神経伝達物質の過剰な放出を抑えることで鎮痛作用をあらわす
  • 神経障害性疼痛の例
    • 坐骨神経痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害など
  • 線維筋痛症などに対しても使われることがある

詳しい薬理作用

神経障害性疼痛は、神経が圧迫されたり帯状疱疹ウイルスなどによって障害を受けることでおこる神経の痛み。神経の痛みには脳内の神経細胞が深く関わっていて、神経細胞を興奮させるシグナルのひとつにカルシウム(Ca)イオンがある。神経細胞(シナプス前終末)にCaイオンが流入すると神経細胞が興奮し、痛みを引き起こす要因となる興奮性神経伝達物質が過剰に放出されると考えられている。

プレガバリンは、Caイオンの通り道であるCaチャネルへ作用(結合)することで神経細胞内へのCaイオンの流入を阻害し、興奮性神経伝達物質の過剰な放出を抑えることで鎮痛作用をあらわす。またプレガバリンの鎮痛作用には、下行性疼痛抑制系と呼ばれる痛みを抑える仕組みにおける神経伝達物質(ノルアドレナリンやセロトニン)の経路に対する関与も考えられている。これらの作用によりプレガバリンは、糖尿病性神経障害に伴う疼痛や帯状疱疹後の疼痛などの神経障害性疼痛のほか、下行性疼痛抑制系などの関与が考えられている線維筋痛症などに対する効果も期待できる。

神経の興奮を抑える作用の仕組みからプレガバリンの主な副作用として、めまいや眠気などの精神神経系症状があらわれることがあり、特に高齢者などにおいてはより注意が必要となる。

主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • めまい、傾眠、頭痛、意識消失などがあらわれる場合がある
    • 自動車の運転など危険を伴う機械の操作は控える
  • 消化器症状
    • 吐き気、便秘などがあらわれる場合がある
  • 眼症状
    • 霧視、複視などがあらわれる場合がある
  • 代謝障害
    • 血糖値や体重の変動、浮腫などがあらわれる場合がある
  • 肝機能障害
    • 頻度は稀である
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

リリカ

  • プレガバリン製剤
  • 全般性不安障害などへの有用性も考えられている
  • 剤形にOD錠(口腔内崩壊錠)があり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる

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