ホルモン受容体(HR)陽性転移・再発乳癌に対するタモキシフェン投与の際に、CYP2D6遺伝子が変異型の患者でも投与量を増加させることで、エンドキシフェンの血中レベルを高めることができることが分かった。また、投与量を増加させた群は通常量の群よりも無増悪生存期間(PFS)が長い傾向があった。国内で実施された多施設オープンラベル無作為化フェーズ2試験TARGET-1の結果、示されたもの。ただし、TARGET-1試験の主要評価項目は達成できず、CYP2D6遺伝子が変異型の患者に増量投与することの有効性は示せなかった。

CYP2D6遺伝子変異型のHR陽性転移・再発乳癌へのタモキシフェン増量投与で活性代謝物の血中レベルが向上【ASCO2018】の画像

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