2015年9月28日、持続性選択的DPP-4阻害薬オマリグリプチン(商品名マリゼブ錠12.5mg、同錠25mg)の製造販売が承認された。適応は「2型糖尿病」で、週1回25mgを経口投与する。なお、腎機能低下(eGFR<30mL/min/1.73m2)時には週1回12.5mgを目安に調節する。

 2型糖尿病に対しては近年、DPP-4阻害薬やGLP-1受容体作動薬、選択的SGLT-2阻害薬など、作用機序が異なる薬剤が登場して広く使用されている。糖尿病治療においては、血糖コントロールのため長期にわたる治療継続が必要である。しかし薬の飲み忘れや、低血糖・体重増加といった副作用発現などによる服薬コンプライアンスの低下が大きな問題となっていた。

 オマリグリプチンは、今年5月に発売されたトレラグリプチン(商品名ザファテック)に次ぐ、2番目の週1回投与の持続性選択的DPP-4阻害薬である。

 オマリグリプチンは、肝臓での代謝をほとんど受けず、さらに腎臓での受動的な再吸収機構により体内循環を繰り返すことで、週1回投与が可能となっている。国内第3相試験において、週1回25mgで良好なHbA1c低下作用を示し、シタグリプチン(商品名ジャヌビア、グラクティブ)に対して非劣性が認められた。なお2015年9月現在、本薬は海外では承認されていない。

 臨床試験では副作用が6.7%で認められている。主な副作用は低血糖症(1.5%)、便秘(0.7%)であり、重大な副作用は低血糖が報告されている。薬剤使用に際しては事前に、日本糖尿病学会の「インクレチン(GLP1受容体作動薬とDPP4阻害薬)の適正使用に関する委員会」によるRecommendationを熟読しておく必要がある。

 服用患者には、週1回服用する薬剤であることから「同一曜日に服用すること、万が一、服用を忘れた場合には気が付いた時点で1回分を服用し、その後はあらかじめ定められた曜日に1回分を服用する」ことを指導しておく。