アレジオン点眼液0.05%

 2013年11月25日、抗アレルギー薬エピナスチン塩酸塩の点眼製剤(商品名アレジオン点眼液0.05%)が発売された。適応は「アレルギー性結膜炎」であり、用法・用量は「1回1滴、1日4回(朝、昼、夕方及び就寝前)点眼」となっている。本薬は既に、9月20日に製造承認を取得し、11月19日に薬価収載されている。なお、同一成分の錠剤は1994年6月に、ドライシロップは2005年3月に、アレルギー性鼻炎などの適応で発売され、臨床使用されている。

 『アレルギー性結膜疾患治療ガイドライン(第2版)』(2010年)によると、アレルギー性結膜炎の治療の中心は薬物療法とされ、第一選択薬は抗アレルギー点眼薬となっている。アレルギー点眼薬には、クロモグリク酸ナトリウム(商品名インタール)などのメディエーター遊離抑制薬や、ケトチフェンフマル酸塩(商品名ザジテン)、オロパタジン塩酸塩(商品名パタノール)、レボカバスチン塩酸塩(商品名リボスチン)などのヒスタミンH1受容体拮抗薬がある。しかし、抗アレルギー点眼薬に対する反応には個人差があることが報告されており、個々の患者の状態に適した点眼薬を選択する必要があった。

 今回、発売されたアレジオン点眼液はヒスタミンH1受容体拮抗薬に分類される薬剤である。ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、さらに肥満細胞からのメディエーター遊離を抑制する作用も有する。エピナスチンは、既に内服製剤で有効性や安全性が確認されており、点眼製剤においては第3相臨床試験(抗原誘発試験)では、プラセボに対する優越性とオロパタジン点眼液と同程度の有効性が示されている。

 薬剤使用に際しては、国内での長期投与試験において、副作用(臨床検査値異常を含む)が2.3%に認められていることに十分な注意が必要である。主な副作用は、眼刺激感(1.5%)、眼の異物感・羞明(各0.8%)などであった。

 なお、他の一部の点眼薬と同様に、添加物としてベンザルコニウム塩化物が含有されており、コンタクトレンズ内に吸着される可能性があることから、含水性ソフトコンタクトレンズ装着時の点眼は避けることを患者に指導する。