2012年9月28日、イルベサルタン・アムロジピンベシル酸塩配合製剤(商品名アイミクス配合錠LD、同配合錠HD)が製造承認を取得した。この薬剤は、従来から高血圧治療に使用されているアンジオテンシン脅容体拮抗薬(ARB)のイルベサルタン(商品名アバプロ、イルベタン)と、持続性Ca拮抗薬のアムロジピンベシル酸塩(商品名アムロジン、ノルバスクなど)の配合剤である。

 ARBとCa拮抗薬の配合剤としては、これまでに、オルメサルタン・アゼルニジピン配合製剤(商品名レザルタス)、バルサルタン・アムロジピン配合製剤(商品名エックスフォージ)、カンデサルタン・アムロジピン配合製剤(商品名ユニシア)、テルミサルタン・アムロジピン配合製剤(商品名ミカムロ)が発売されており、アイミクスは、5番目に発売されるARB+Ca拮抗薬の配合剤となる。

 近年、高血圧症には複数の成因が存在することから、作用機序の異なる薬剤を組み合わせた併用療法が推奨されている。中でも、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬やARBなど、昇圧に深く関与しているレニン・アンジオテンシン系(RAS)を強く抑制する薬剤と、Caチャネル拮抗作用を有するCa拮抗薬の併用は、優れた降圧効果を示すことが明らかになり、この2剤を配合した製剤も多く発売されるようになっている。

 今回、承認されたアイミクスでは、2規格が発売される。具体的には、ARBのイルベサルタン100mgを一定として、Ca拮抗薬のアムロジピン5mgと組み合わせた「配合錠LD」と、アムロジピン10mgを組み合わせた「配合錠HD」である。ARB+Ca拮抗薬の配合剤で、Ca拮抗薬としてアムロジピンを配合しているのは、アイミクスを含めて4製剤があるが、1錠にアムロジピン10mgを含有するのはアイミクス配合錠HDが初めてである。なお、アイミクスは、日本で開発された製剤でもあり、現時点では海外において承認されていない。

 アイミクスは、国内の臨床試験において、臨床検査値異常変動を含めた副作用発現が11.8%に認められている。主な副作用は、めまい・ふらつき、浮腫、肝機能障害、CPK上昇(各0.8%)、ALT上昇(0.7%)であり、重大な副作用としては、血管浮腫、高カリウム血症、ショック、失神、意識消失、腎不全、肝機能障害、黄疸、低血糖、横紋筋融解症、血小板減少、白血球減少、房室ブロックなどに注意が必要となる。また、ほかの降圧薬の配合剤と同様に、「本薬を高血圧治療の第一選択薬として使用しないこと」とされているので注意したい。