2011年12月22日、セレコキシブ(商品名セレコックス錠100mg、同錠200mg)の適応症と用法・用量が追加された。追加された適応は「手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛」であり、用法・用量は「成人初回400mg、2回目以降200mg。頓用の場合は、初回400mg、必要に応じて投与間隔を6時間以上として以降200mg、1日2回まで」となっている。

 現在、各診療領域で繁用されている非ステロイド抗炎症薬NSAIDs)は、アラキドン酸カスケードにおいて、シクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害し、プロスタグランジン(PG)やトロンボキサンA2(TXA2)の産生をを抑制することで、鎮痛や抗炎症などの薬理作用を発揮する薬剤である。

 NSAIDsが阻害するCOXには、COX-1、COX-2という2つのアイソザイムが存在している。COX-1が胃粘膜保護などの生体防御に関与しているのに対して、COX-2は炎症部位でPGを産生することが判明している。一般に臨床で使用されているNSAIDsでは際だったCOX選択性は認められないが、2007年6月に発売されたセレコキシブは、選択的COX-2阻害薬として開発され、これまで関節リウマチ(RA)や変形性膝関節症などの消炎・鎮痛を適応に、使用されてきた。

 選択的COX-2阻害薬であるセレコキシブは、これまでの検証で、既存のNSAIDsと同等の消炎・鎮痛効果を有しつつ、消化管障害等の副作用が既存のNSAIDsよりも少ないことが評価されている。しかし、他のNSAIDsに比べると、適応が限定されているため使いづらく、急性疼痛などへの適応拡大を求める要望が医療現場から出されていた。

 今回、セレコキシブに外傷後や抜歯後など、急性疼痛に対する適応及び用法・用量が承認されたことで、胃腸障害が少ないなどのメリットを生かした使用が増えていくものと考えられる。海外では、2011年2月現在、米国、欧州連合(EU)、アジア諸国を含む、131の国と地域で発売されている。

 ただし、使用に際しては、適応症によって用法・用量が異なることに十分注意する必要がある。また、急性疼痛患者を対象とした国内臨床試験では、13.1%に何らかの副作用(臨床検査値異常を含む)が報告されている。従来から認められている副作用や重大な副作用と併せて、十分に注意したい。