2011年9月16日、骨粗鬆症治療薬の「ボノテオ錠50mg」「リカルボン錠50mg」(一般名ミノドロン酸水和物)が発売された。本薬は、既に7月1日に製造承認を取得し、9月12日に薬価収載されている。ミノドロン酸製剤は、2009年4月から、1日1回連日投与する1mg製剤が臨床使用されているが、今回発売となった50mg製剤は月1回(4週に1回)投与する製剤である。服用方法は、1mg製剤と同じで、「起床時に十分量(約180mL)の水(又はぬるま湯)で服用。服用後少なくとも30分は横にならず飲食(水を除く)並びに他の薬剤の経口摂取を避ける」となっている。

 骨粗鬆症の治療薬として、『骨粗鬆症の予防と治療ガイドライン2006』では、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)と並んで、ビスホスホネート製剤が推奨されている。骨粗鬆症に適応のある経口のビスホスホネート製剤としては、エチドロン酸二ナトリウム(商品名ダイドロネル)、アレンドロン酸ナトリウム水和物(商品名ボナロン、フォサマックほか)、リセドロン酸ナトリウム水和物(商品名アクトネル、ベネット)、ミノドロン酸水和物(商品名ボノテオ、リカルボン)が使用されている。ビスホスホネート製剤は、骨中のハイドロアパタイトに吸着し、破骨細胞のアポトーシスを誘導することで骨吸収を抑制する薬剤であり、中でもミノドロン酸はこの系統の薬剤では、特に低用量での骨吸収抑制作用が強力といわれている。

 ビスホスホネート製剤は元々1日1回投与が主流だったが、最近になって週1回投与で済む製剤が続々と登場し、その利便性から使用される頻度が増えている。しかし、週1回でも服用方法に制限が多く、日常生活上の束縛感があることなどから、長期投与時の服薬コンプライアンス低下が問題となっていた。

 今回、発売となったミノドロン酸の50mg製剤は、週1回投与製剤よりもさらに服用間隔が長い「月1回投与」(4週に1回投与)製剤である。「起床時に服用し、服用後30分は横にならず、飲食をしない」といった制限については従来製剤と変わらないが、それが月に1度になったことで患者の負担は軽減し、服薬コンプライアンスの維持が期待できる。

 有効性に関しては、50mg錠の4週1回投与と1mg錠の連日投与との比較により、最終評価時の腰椎平均骨密度変化率の非劣性が検証され、さらに安全性も有意差がなかったことが確認されている。今後は、既存の週1回投与製剤とともに、4週に1回の投与で済む本薬の使用頻度が増えるものと予想される。

 本薬の臨床試験では、副作用(臨床検査値異常を含む)が13.2%に認められている。主な副作用は、胃・腹部不快感(2.2%)、腹痛・胃炎・アルカリホスファターゼ減少(各1.3%)であり、重大な副作用としては、上部消化管障害が報告されている。

 また本薬は、4週に1回服用する薬剤なので、飲み忘れが起こる可能性があることに注意する。添付文書でも「用法・用量に関連する使用上の注意」の項に、「飲み忘れた場合には、翌日に1錠服用すること」との記載がある。