2010年7月23日、抗てんかん薬のレベチラセタム(商品名:イーケプラ錠250mg、同錠500mg)が製造承認を取得した。9月17日に薬価収載され、同日に発売される見込みである。適応は「他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作(二次性全般化発作を含む)に対する抗てんかん薬との併用療法」であり、成人には、1日1000mgを2分割投与する(最高用量は1日3000mg)。

 てんかん患者は、世界中に5000万人、日本では約100万人いると推定されているが、近年、日本では、既存薬の単独投与に治療抵抗性を示す、いわゆる「難治性てんかん」が問題となっている。その一因として、日本で使用できる抗てんかん薬が海外に比べて少ないという問題が指摘されており、最近になって、「てんかんの部分発作(二次性全般化発作を含む)における他の抗てんかん薬との併用療法」を適応とする新薬が続々と登場している。具体的には、ガバペンチン(商品名:ガバペン)トピラマート(商品名:トピナ)ラモトリギン(商品名:ラミクタール)などである。

 今回承認されたレベチラセタムも、これら新薬と適応は同じであるが、既存薬とは異なる作用機序を有する点が特徴である。主な作用点は、てんかん発作に関与する「神経終末のシナプス小胞2A」(SV2A)であり、これに加えて、N型Ca2+チャネル阻害や細胞内Ca2+の遊離抑制などにより、てんかん発作を抑制する。

 海外では、1999年に米国で発売されて以降、世界90カ国以上で発売されている。なおレベチラセタムに関しては、2008年12月、日本小児神経学会から「早期承認の要望書」が厚生労働省宛に出されていた。

 承認までの国内臨床試験(プラセボ対照比較試験及び長期継続投与試験)では、90.2%に副作用が認められている。主な副作用は、鼻咽頭炎(53.0%)、傾眠(35.5%)、頭痛(19.9%)、浮動性めまい(17.5%)、下痢(13.8%)、便秘(10.9%)など。重大な副作用としては、皮膚粘膜眼症候群や中毒性表皮壊死症などが報告されている。