2007年12月14日、抗アレルギー薬ロラタジンのドライシロップ製剤(商品名:クラリチンドライシロップ1%)が薬価収載された。ロラタジンは、これまで錠剤(2002年9月発売)と口腔内速溶錠であるレディタブ錠(2004年11月発売)が発売されており、いずれも「15歳以上」が対象だったが、ドライシロップ製剤は3歳以上が適応となる。またドライシロップ製剤の登場と同時に、錠剤とレディタブ錠の適応も拡大し、7歳から14歳までの小児に使用できるようになった。

 現在、アレルギー性疾患に対する治療薬としては、作用機序からケミカルメディエータ−遊離抑制薬、ヒスタミンH1受容体拮抗薬、トロンボキサンA2阻害・拮抗薬、ロイコトリエン受容体拮抗薬、Th2サイトカイン阻害薬などが使用されている。ロラタジンは、ヒスタミンH1受容体拮抗薬に分類される薬剤であり、適応は「アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒」である。

 ヒスタミンH1受容体拮抗薬は、ヒスタミンが選択的にH1受容体に結合し生理活性を発揮するのを受容体レベルで抑えることで効果を発揮する。従来のヒスタミンH1受容体拮抗薬は、中枢抑制作用により眠気が起こるという問題があったが、最近は、中枢神経抑制作用が軽減された、ロラタジンをはじめとする「第2世代抗ヒスタミン薬」が中心となっている。中でもロラタジンは、抗ヒスタミン作用の発現が早く、かつ持続性もあり、1日1回で効果を発揮するなど服薬コンプライアンスも良好であることなどが高く評価され、世界的にも広く使用されている薬剤である。

 ロラタジンは、小児用シロップ製剤が世界各国で発売されているが、ドライシロップ製剤は日本での発売が世界初である。ドライシロップ製剤には、無味無臭のロラタジンに白糖が添加されており、ほのかに甘く飲みやすくなっている。

 剤型の種類が増え、使用可能対象年齢が拡大したことで、ロラタジンは、これまで以上に広く使用されていくものと考えられる。ただし、国内での小児の臨床試験結果では、眠気や腹痛などの副作用や、ALT(GPT)・AST(GOT)上昇などの臨床検査値の異常変動が認められているので、十分に注意したい。また、今回投与が認められたのは「3歳以上」の小児であり、低出生体重児、新生児、乳児または3歳未満の幼児への安全性は確立していないことも十分に留意すべきある。