抗癌剤の薬理作用は、(1)細胞中のDNAを標的として細胞を障害するもの、(2)細胞内にある微小管に作用して細胞を障害するもの、(3)癌細胞の増殖に関与する特定の分子に作用して細胞増殖を抑制するもの、の3種類に分けられる。

 (1)と(2)は殺細胞性抗癌剤、(3)は分子標的薬と呼ばれている。ここでは殺細胞性抗癌剤について解説する。

 (1)については、大きく分けて5種類の薬剤があり、アルキル化薬、白金化合物、代謝拮抗薬、トポイソメラーゼ阻害薬、抗癌抗生物質がある。(2)については、微小管作用抗癌剤がある。

●アルキル化薬
●白金化合物
●代謝拮抗薬
●トポイソメラーゼ阻害薬
●抗癌抗生物質
●微小管作用抗癌剤(アルカロイド系抗癌剤)
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●アルキル化薬
 化合物の構造に反応性の高い官能基を持ち、核酸や蛋白質をアルキル化する作用を持つ。核酸、特にDNAに反応することで、DNA間に架橋が形成され、これによって細胞が死に至る。特に、DNA中のグアニン塩基やアデニン塩基が標的となる。

 アルキル化薬に対する耐性獲得は、主にDAN修復能の向上、代謝酵素(不活性化酵素)の亢進、細胞透過性の低下などが知られている。(下表では、商品名をクリックすると、医薬品情報の詳細を表示します)

一般名 適応症 商品名
シクロホスファミド ホジキン病の自覚的並びに他覚的症状の緩解,リンパ肉腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,悪性リンパ腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,悪性黒色腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,胃癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,咽頭癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,横紋筋肉腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,肝癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,急性白血病の自覚的並びに他覚的症状の緩解,結腸癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,骨腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,細網肉腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,子宮頚癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,子宮体癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,真性多血症の自覚的並びに他覚的症状の緩解,神経芽腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,神経腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,多発性骨髄腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,乳癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,破壊胞状奇胎の自覚的並びに他覚的症状の緩解,肺癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,胞状奇胎の自覚的並びに他覚的症状の緩解,慢性リンパ性白血病の自覚的並びに他覚的症状の緩解,慢性骨髄性白血病の自覚的並びに他覚的症状の緩解,網膜芽腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,卵巣癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,睾丸腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,絨毛癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,絨毛性疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解,膵癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解 エンドキサンP錠
エンドキサン錠50mg
注射用エンドキサン100mg
注射用エンドキサン500mg
イホスファミド 悪性骨・軟部腫瘍,骨肉腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,再発性腺外腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,再発精巣腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,再発卵巣腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,再発胚細胞腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,子宮頚癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,小児ユーイング肉腫ファミリー腫瘍,小児悪性固形腫瘍,小児横紋筋肉腫,小児肝芽腫,小児神経芽腫,小児腎芽腫,小児網膜芽腫,前立腺癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,難治性性腺外腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,難治性精巣腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,難治性卵巣腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,難治性胚細胞腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解,肺小細胞癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解 注射用イホマイド1g
メルファラン(内服) 多発性骨髄腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解 アルケラン錠
アルケラン錠2mg
メルファラン(注射) 悪性リンパ腫の造血幹細胞移植時の前処置,小児固形腫瘍の造血幹細胞移植時の前処置,多発性骨髄腫の造血幹細胞移植時の前処置,白血病の造血幹細胞移植時の前処置 アルケラン静注用50mg
チオテパ ホジキン病の自覚的並びに他覚的症状の緩解,リンパ肉腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,悪性リンパ腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,胃癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,細網肉腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解,子宮頚癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,子宮体癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,乳癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,肺癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,慢性リンパ性白血病の自覚的並びに他覚的症状の緩解,慢性骨髄性白血病の自覚的並びに他覚的症状の緩解,卵巣癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解,膀胱腫瘍の自覚的並びに他覚的症状の緩解 テスパミン注射液(注射用蒸留水付)
ブスルファン 真性多血症の自覚的並びに他覚的症状の緩解,慢性骨髄性白血病の自覚的並びに他覚的症状の緩解 マブリン散
ダカルバジン ホジキンリンパ腫,ホジキン病,悪性黒色腫 ダカルバジン注用100
ニムスチン 悪性リンパ腫の自覚的ならびに他覚的症状の緩解,胃癌の自覚的ならびに他覚的症状の緩解,肝臓癌の自覚的ならびに他覚的症状の緩解,結腸癌の自覚的ならびに他覚的症状の緩解,消化器癌の自覚的ならびに他覚的症状の緩解,直腸癌の自覚的ならびに他覚的症状の緩解,脳腫瘍の自覚的ならびに他覚的症状の緩解,肺癌の自覚的ならびに他覚的症状の緩解,慢性白血病の自覚的ならびに他覚的症状の緩解 ニドラン注射用25mg
ニドラン注射用50mg
ラニムスチン 悪性リンパ腫,骨髄腫,真性多血症,本態性血小板増多症,慢性骨髄性白血病,膠芽腫 注射用サイメリン50mg
注射用サイメリン100mg
テモゾロミド 悪性神経膠腫 テモダールカプセル20mg
テモダールカプセル100mg