日本ベーリンガーインゲルハイムは1月17日、経口チロシンキナーゼ阻害薬アファチニブ(製品名:ジオトリフ錠20mg、30mg、40mg、50mg)が「EGFR遺伝子変異陽性の手術不能または再発非小細胞肺癌」の効能・効果で製造販売承認を取得したと発表した。

 同剤は、ErbBファミリー(EGFR/ErbB1、HER2/ErbB2、ErbB4)を阻害する不可逆的経口剤。米国で2013年7月に、欧州で2013年9月に承認されている。

 用法・用量は、成人にはアファチニブとして1日1回40mgを空腹時に経口投与する。患者の状態により適宜増減するが、1日1回50mgまで増量することが可能だ。

 承認申請の中心となったデータは、国際共同フェーズ3のLUX-Lung3試験。対象はEGFR遺伝子変異を有するIIIB/IV期の肺腺癌患者(345人)で、1次治療として標準的化学療法(ペメトレキセド+シスプラチン)を実施した群の無増悪生存期間中央値(PFS)は6.9カ月だったのに対し、アファチニブ投与群は11.1カ月で有意に延長したことが示されている(ハザード比0.58、95%CI:0.43-0.78、p=0.0004)。また事前に設定された日本人のサブグループ解析(83人)では、標準的化学療法群のPFS中央値は6.9カ月だったのに対し、アファチニブ投与群では13.8カ月だった。