米Exelixis社は、12月2日、cabozantinibを転移性の去勢抵抗性前立腺癌(CRPC)に適用するオープンラベルの無作為化フェーズ2試験を開始したと発表した。

 Cabozantinibは、RET、MET、VEGFR2などのチロシンキナーゼの活性を阻害する薬剤で、転移性CRPC患者に対する有用性を示したデータが蓄積されつつある。

 フェーズ2の主任研究者である米Dana-Farberがん研究所のChristopher Sweeney氏らは、北米の約50施設で、転移性の去勢抵抗性前立腺癌(CRPC)で、骨転移の存在が確認されており、化学療法歴の無い患者約280人を登録し、cabozantinib40mg/日または20mg/日もしくは20mg/隔日と、アンドロゲン生合成阻害薬のアビラテロン+プレドニゾンを併用、または、アビラテロン+プレドニゾンに割り付けて転帰を比較する予定だ。

 主要転帰評価指標は無増悪生存期間(PFS)に設定されており、安全性と忍容性、薬物動態学的特性、全生存期間、骨転移病変への影響などの評価も予定されている。

 フェーズ1試験では、化学療法歴を持たない、骨転移がある転移性CRPC患者に、フルドーズのアビラテロンと共にcabozantinibを適用した場合の有効性が示唆された。

 同社は、cabozantinibと経口アンドロゲン受容体阻害薬エンザルタミドを併用するフェーズ1も計画しており、2014年前半の開始を予定している。

 米国では、cabozantinibは、進行性、転移性の甲状腺髄様癌に対し承認が得られている。