米国食品医薬品局(FDA)は7月12日、EGFR遺伝子変異陽性の進行非小細胞肺癌を対象に、EGFR-TKI製剤であるafatinib(商品目「Gilotrif」)を承認したと発表した。afatinibはコンパニオン診断薬である 「therascreen EGFR RGQ PCR Kit」で、EGFRのエクソン19の欠失、エクソン21のL858R変異が確認された患者に投与される。

 afatinibは上皮成長因子受容体(EGFR/HER1)やHER2などのErbBファミリーを選択的かつ不可逆的に阻害する経口剤。LUX-Lung3試験で有効性が証明されている。

 同試験はEGFR遺伝子変異を有するIIIB/IV期の肺腺癌患者345人を対象として、afatinibとペメトレキセド+シスプラチン(PC)併用療法が比較された。afatinib群ではafatinibを毎日40mg投与、PC群では21日毎にペメトレキセド500mg/m2とシスプラチン75mg/m2を投与し、6サイクルまで施行した。

 主要評価項目である中央独立審査によるPFS中央値はafatinib群11.1カ月、PC群6.9カ月、ハザード比0.58(95%信頼区間:0.43-0.78)となり、afatinib群で有意に延長した(p=0.0004)。

 afatinibは、日本では現在承認申請中。