去勢抵抗性前立腺癌(CRPC)を対象に、食事の影響を受けなくしたgaleteroneのフェーズ2試験が、2012年12月から開始されたことが明らかとなった。3月4日から6日にパリで開催されているTargeted Anticancer Therapies(TAT2013)で、米Tokai Pharmaceuticals社のAdrian Sederowicz氏が行った発表の中で明らかにされた。

 galeteroneはCYP17リアーゼ阻害、アンドロゲン受容体アンタゴニスト活性、アンドロゲン受容体レベルの低減の、3つの作用機構で働くと考えられている経口薬。

 異なる剤型でのフェーズ1試験、ARMOR1では長期間のPSA減少が認められ、2500mg以上の高用量で腫瘍の減少が認められた。副作用は90%以上がグレード1、2の倦怠感、トランスアミナーゼ上昇、吐き気、下痢だった。しかし薬物代謝に食事の影響を受けることから新剤型を開発し、フェーズ2試験を開始したもの。ボランティアを対象にした試験で、新剤型galeteroneは食事の影響を受けないことが確認されている。

 フェーズ2試験は2段階で行われる。パート1は未治療のCRPCを対象に用量を設定するもので現在進行中だ。パート2はパート1の用量を基に単群でオープンラベルで行う試験とプラセボを対象にした試験が行われる。オープンラベルの試験はabirateroneの投与を受けた患者を対象に、プラセボ対象試験は未治療の患者を対象に行われる。