アステラス製薬は、9月3日、米国メディべーション社と共同で開発を進めていた経口アンドロゲン受容体阻害薬enzalutamide(開発コード:MDV3100、米国製品名:XTANDI)について、ドセタキセルによる化学療法施行歴を有する転移性去勢抵抗性前立腺癌の効能・効果で、米国食品医薬品局(FDA)から承認を取得したと発表した。

 用法・用量は、1日1回160mg(40mgカプセル×4)を食前または食後に経口投与する。ステロイド薬との併用は不要。

 今後、市販後臨床試験として、けいれん発作のリスクの高い患者を対象に、オープン安全性試験を実施することをFDAと合意しており、試験結果は2019年にFDAに提供される予定だ。

 FDAは同剤の承認申請を今年7月に受理し、優先審査に指定していた。また、同剤は欧州医薬品庁(EMA)に対しても承認申請を行っている。

 enzalutamideは、テストステロンがアンドロゲン受容体に結合するのを阻害するアンタゴニストとしての作用のほか、アンドロゲン受容体の核内移行とDNA結合、活性化補助因子の動員を抑制する。
 
 日本では、化学療法前の転移性去勢抵抗性前立腺がん患者を対象にした第3相試験のほか、化学療法後の患者を対象にした第1・2相試験が進行中だ。