独Bayer Healthcare社は5月23日、転移性大腸癌の治療薬として、経口マルチキナーゼ阻害剤regorafenib(BAY 73-4506)の新薬承認申請(NDA)を米国食品医薬品局(FDA)に提出したと発表した。

 この申請は、日本、北米、欧州など16カ国で実施されたランダム化比較フェーズ3、CORRECT試験の結果に基づく。この試験では標準治療が奏効しなくなった転移性大腸癌患者760人を対象に、regorafenib(1日1回160mgを3週投与/1週休薬)+最善の支持療法(BSC)と、プラセボ+BSC群とを比較した。

 今年1月、2012 Gastrointestinal Cancers Symposium (ASCO-GI)で発表された中間解析結果では、全生存期間(OS)および無増悪生存期間(PFS)の改善が報告された。

 OS中央値はregorafenib群6.4カ月に対してプラセボ群5.0カ月(HR:0.77、95%信頼区間:0.64-0.94、p=0.0052)。PFSは1.9カ月対1.7カ月(HR:0.49、95%信頼区間:0.42-0.58、p< 0.000001)だった。

 この試験の結果は、6月1〜5日にシカゴで行われる米国臨床腫瘍学会(ASCO)年次総会でも発表される予定だ。

 Regorafenibは、血管新生に関与するVEGFR2-3、Ret、Kit、PDGFR、Rafキナーゼを阻害して腫瘍増殖を阻止する小分子薬。

 Bayer Healthcare社は2011年10月に米Onyx Pharmaceuticals社とのあいだで協働契約を改訂した。それによりBayer Healthcare社はregorafenib の世界市場での開発、製品化の最終決定権をもつ。