独Bayer Healthcare社は、5月10日、経口マルチキナーゼ阻害剤regorafenib(BAY73-4506)が、イマチニブおよびスニチニブを投与しても病状が進行した転移を有するまたは根治切除不能な消化管間質腫瘍(GIST)に対して、米国食品医薬品庁(FDA)から迅速審査の指定を受けたと発表した。

 regorafenibは、VEGFやTIE2受容体といった血管新生において重要な役割を果たすキナーゼを阻害する。また、RAF、RET、c-KITといった発癌に関与するさまざまなキナーゼも阻害する。

 Bayer社は1月に、イマチニブおよびスニチニブ投与でも病勢進行した転移を有するまたは根治切除不能なGIST患者を対象に、ベストサポーティブケア下でregorafenib投与群とプラセボ投与群を比較する無作為化二重盲検フェーズ3試験の患者登録を開始したことを発表している。この試験には日本も参加している。

 この試験の主要評価項目は無増悪生存期間(PFS)、副次評価項目は、全生存期間(OS)、無増悪期間(TTP)、病勢コントロール率(DCR)、奏効率(RR)、奏効期間(DOR)、安全性。

 なおregorafenibは、大腸癌を対象にしたフェーズ3試験も行われている。