米Spectrum Pharmaceuticals社は4月29日、切除不能な大腸癌患者に対して、5FUとの併用でレボロイコボリン(レボホリナートカルシウム:l-LV)が米食品医薬品局(FDA)に承認されたと発表した。レボロイコボリンは2008年にFDAに承認されており、今回新たに適応が追加されたことになる。

 レボロイコボリンは新規の葉酸アナログで、適応は、骨肉腫に対する高用量メトトレキサート療法後のレスキュー治療と、メトトレキサートの排出障害および葉酸拮抗薬の過量投与が発生した場合の毒性の軽減と薬効の中和であった。

 今回の承認以前から、NCCNのガイドラインでは大腸癌の治療薬としてレボロイコボリンが推奨されていた。米国では、レボロイコボリンの臨床使用の9割以上が大腸癌患者に対するものとなっている。

 ただし、レボロイコボリンは葉酸やフォリン酸にアレルギー反応の既往がある患者では禁忌となる。高用量メトトレキサート療法後のレスキュー治療として投与した患者では、嘔吐(38%)、口内炎(38%)、嘔気(19%)の発現が報告された。切除不能の大腸癌で5FUと併用投与した患者では、半数以上に下痢、嘔気、口内炎が発現した。

 レボロイコボリンの販売は、米国以外の国では、Pfizer、Sanofi-Aventis、武田薬品工業の各社が行っており、年間の売上は144億円を超えると推定される。