大鵬薬品工業とスイスHelsinn Healthcare社は、化学療法起因性の悪心・嘔吐予防に効果が期待できるセロトニン(5-HT3)受容体拮抗薬パロノセトロンとニューロキニン(NK-1)受容体拮抗薬ネツピタントを含む用量固定配合剤の、日本におけるライセンス契約を4月12日に締結したと発表した。

 大鵬薬品は国内の承認取得に向けて前臨床、臨床開発を行う。

 ネツピタントは、NK-1受容体に高い選択性を有するNK-1受容体拮抗薬。脳幹の嘔吐中枢に高濃度で存在し、嘔吐反射を刺激する内因性神経伝達物質サブスタンスPの働きを阻害することで制吐作用を示す。またパロノセトロンは、癌化学療法に起因する悪心・嘔吐(CINV)の予防に開発された第二世代の5-HT3受容体拮抗薬。血中消失半減期が約40時間と長く、5-HT3受容体に対して高い結合親和性と選択性を持つ。

 ネツピタントとパロノセトロンの用量固定配合剤は、高度制吐性または中等度制吐性の悪心・嘔吐の予防を対象として、海外でフェーズ3試験が開始されるという。