MET、VEGFR2、RET経口阻害剤であるXL184(BMS-907351)が進行肝細胞癌(HCC)に有効である可能性が明らかとなった。フェーズ2試験の結果示されたもの。成果は11月16日から20日にドイツベルリンで開催されている第22回EORTC-NCI-AACR Symposium on Molecular Targets and Cancer Therapeuticsで、ベルギーUniversity Hospitals LeuvenのE. Van Cutsem氏によって発表された。

 フェーズ2試験は1件までの前治療歴のあるChild-Pugh分類AのHCC患者29人が登録された。患者には毎日100mgのXL184を12週間投与し、12週時点で奏効が確認された患者は投与を継続、増悪(PD)となった患者は投与を中止することにした。解析時点で6週間以上の投薬を受けていた18人で安全性の評価、患者背景の分析を、12週以上の投薬を受けていた16人の患者でRECISTによる抗腫瘍効果の評価を行った。患者の67%にあたる12人が男性で、年齢中央値は63歳(53-83)。B型/C型肝炎由来の患者が8人、アルコール性のHCCが3人だった。9人の患者がソラフェニブを投与された経験があった。

 試験の結果3人の患者で部分奏効(PR)が得られ、10人の患者でSDとなった。12週時点でPRかSDであった疾患が制御された患者は12人(75%)だった。AFPの評価が可能だった8人中6人で50%以上の減少が認められた。

 一方、多かった副作用は倦怠感(18人)、手足症候群(PPE、11人)、下痢(10人)、吐き気(9人)だった。グレード3以上の副作用は倦怠感(3人)、下痢(2人)、血小板減少症(2人)、トランスアミナーゼ値上昇(2人)などだった。