新規経口血管内皮増殖因子VEGF)阻害剤であるPTC299が、アロマターゼ阻害剤との併用で転移性乳癌に有効で安全である可能性が明らかとなった。フェーズ1b試験の結果示されたもの。成果は10月1日から米国National Harborで開催された2010Breast Cancer Symposium(ASCO Breast)で米New York UniversityのA.Tiersten氏が発表した。

 フェーズ1b試験は、PTC299単剤を投与するステージ1と、アロマターゼ阻害剤(アナストロゾールエキセメスタンレトロゾールのいずれか)と併用するステージ2に分けて行われた。

 ステージ1は、1日2回PTC299を4週間投与して2週間休薬する方法で行われた。PTCの投与量は0.3mg/kg、0.6mg/kg、1.2mg/kgの3段階で各3人が登録された。ステージ2は、PTC299を100mgとアロマターゼ阻害剤(アナストロゾールは毎日1mg、レトロゾールは毎日2.5mg、エキセメスタンは毎日25mg)を連日投与された。アナストロゾールと併用した患者は6人、レトロゾールと併用した患者は11人、エキセメスタンと併用した患者は7人だった。ステージ2の患者のうち、ホルモン療法を受けた経験のある患者は17人だった。

 ステージ1では安定状態(SD)が2人に見られただけだったが、ズテージ2では完全奏効(CR)が3人、部分奏効(PR)が4人、SDが8人で、奏効率は30%だった。

 ステージ1、2を通じて、患者には忍容性が認められた。副作用はまれで低グレードのものだった。高血圧、出血、血栓は発現せず、PTC299に関連した重篤な副作用は認められなかった。また、用量制限毒性もなく、最大耐用量は決定されなかった。