米GTx社は、9月15日、進行性前立腺癌を対象に、選択的エストロゲン受容体αアゴニストGTx-758」のオープンラベルフェーズ2試験を2011年に開始すると発表した。ファーストラインの治療薬、およびLH-RH(性腺刺激ホルモン放出ホルモン)アゴニストが不応となった前立腺癌のセカンドライン治療薬として、GTx-758の薬物動態、薬力学を検討する。
 
 GTx-758はこれまでの臨床試験で、健常者において、去勢レベルまで血中の総テストステロンを抑制し、性ホルモン結合グロブリン(SHBG)を増加させ、さらに前立腺癌の増殖に関与する遊離テストステロンを顕著に減少させることが確認されている。

 健常者60人を対象にした試験では、無作為に3群に分け、経口で1日当たり600mgもしくは1000mg、1500mg のGTx-758を、投薬による内科的去勢(総テストステロンが50ng/dL未満)あるは56日まで投与した結果、1000mg群と1500mg群で去勢レベルに達した。

 1500mg群における服薬コンプライアンス率はLHRHアゴニストによる治療とほぼ同等で、投与開始から3週間までに去勢レベルに達していた。また、すべての群で血中テストステロン値の急増は見られなかった。GTx-758による治療は忍容性に優れ、重篤な有害事象もなかった。この試験の詳細は今後開催される学術集会で報告する予定だという。

 GTx社の最高経営責任者(CEO)であるMitchell S. Steiner氏は、「去勢レベルまでテストステロンを低下させることが難しい若年男性において、内科的去勢に達したことは、GTx-758の薬理的作用を示す科学的エビデンスであり、進行性前立腺癌の新しいホルモン療法として、その可能性を示した」と述べている。