英AstraZeneca社は、このほどフルベストラント500mg投与が抗エストロゲン治療歴のある閉経後ホルモン感受性進行・再発乳癌を対象に欧州委員会から承認を獲得したと発表した。承認はフェーズ3試験であるCCONFIRM試験の結果に基づくもの。

 フルベストラントは、エストロゲン受容体への結合活性がタモキシフェンよりも高く、アゴニスト活性を持たないことや、エストロゲン受容体のダウンレギュレーションによってエストロゲン拮抗作用を発現することなどが示されている。また、タモキシフェンやアナストロゾールと交差耐性を示さないことから、既存の非ステロイド系抗エストロゲン剤とは異なる新タイプの抗エストロゲン剤になると期待されている。

 CONFIRM試験は、エストロゲン受容体陽性の進行・再発乳癌患者を対象に、フルベストラント250mgと500mgの有効性と安全性を比較したフェーズ3無作為化並行試験で、500mgの投与の方が無増悪期間(TTP)が有意に延長し、忍容性も良好であることが明らかにされている。

 日本におけるフルベストラント500mgの製造販売承認申請は昨年12月に行われている。