アストラゼネカは12月18日、進行・再発乳癌を対象にフルベストラント500mgの製造販売承認申請を厚生労働省に行ったと発表した。

 フルベストラントは、エストロゲン受容体への結合活性がタモキシフェンよりも高く、アゴニスト活性を持たないことや、エストロゲン受容体のダウンレギュレーションによってエストロゲン拮抗作用を発現することなどが示されている。また、タモキシフェンやアナストロゾールと交差耐性を示さないことから、既存の非ステロイド系抗エストロゲン剤とは異なる新タイプの抗エストロゲン剤になると期待されている。

 先日行われたサンアントニオ乳癌シンポジウムでは、エストロゲン受容体陽性の進行・再発乳癌患者を対象に、フルベストラント250mgと500mgの有効性と安全性を比較したフェーズ3無作為化並行試験であるCONFIRM試験の結果が報告されている。その結果、500mgの投与の方が無増悪期間(TTP)が有意に延長し、忍容性も良好であった。