武田薬品工業が、血管内皮成長因子受容体VEGFR)、血小板由来成長因子受容体PDGFR)を選択的に阻害する低分子化合物であるTAK-593のフェーズ1臨床試験を固形癌を対象に開始したことがこのほど明らかとなった。

 TAK-583はVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、PDGFRβのチロシンキナーゼを抑制して血管新生を阻害する薬剤。VEGFR1のIC50(50%抑制する濃度)は3.2nmol/L、VEGFR2のIC50は0.95nmol/L、VEGFR3のIC50は1.0nmol/L、PDGFRαのIC50は4.3nmol/L、PDGFRβのIC50は13nmol/Lだ。

 幅広い癌種の細胞株をマウスに移植した癌モデルで用量依存的に抗腫瘍効果を発揮することが明らかになっている。