英GlaxoSmithKline社(GSK社)は、2008年2月4日、成人の再発性小細胞肺癌を対象とする「ハイカムチン」経口薬(トポテカン・ハードカプセル)の市販許可申請に対して、欧州医薬品庁(EMEA)から好意的な意見を受け取ったと発表した。欧州における正式な承認は2カ月後と予想されている。

 トポイソメラーゼI阻害剤である「ハイカムチン」の経口薬は、第一選択薬を用いた再治療は適さないと判断された患者に単剤で投与される。

 既に各国で使用されている静注トポテカンは、3週ごとに5日間連続で静注投与する必要がある。経口薬は、患者にとってより便利な選択肢になる。推奨用量は体表面積1平方メートルあたり2.3mgで、3週ごとに5日間連続服用する。

 多施設フェーズIII試験では「ハイカムチン」の生存期間延長効果が示された。この試験では、再発性小細胞肺癌患者で「ハイカムチン」静注の適応ではないと見なされた患者141人が、最善の支持療法(BSC)単独(70人)またはBSC+「ハイカムチン」経口薬(71人)に無作為に割り付けられた。

 全生存期間の中央値は、「ハイカムチン」併用群が25.9週(95%信頼区間18.3-31.6)、BSC単独群は13.9週(11.1-18.6)で、ハザード比は0.64(0.45-0.90)。「ハイカムチン」併用で死亡リスクが36%減少することが示された。

 また、「ハイカムチン」静注と経口薬を比較したフェーズIII試験も行われた。生存期間の中央値は、経口投与群が33.0週(29.1-42.4)、静注群が35.0週(31.0-37.4)で有意差はなかった。

 いずれの試験でも、患者の忍容性は高く、安全性のプロファイルも同様だった。

 日本では2001年から、注射剤が小細胞肺癌の治療に用いられている。