エーザイが米国で開発を進めているヘミアステリン(海洋天然物由来)の合成誘導体でチューブリン重合化合物E7974が、フェーズI臨床試験で有望な結果が得られたことが明らかとなった。21日サイクルの1日目に投与を行う103試験で、観察された毒性は多くは血液学的なもので、管理可能で可逆的なものだった。また大腸癌など一部の患者で抗腫瘍効果が確認された。成果は、1月25日から27日に米国オーランドで開催された2008 GASTROINTESTINAL CANCER SYMPOSIUM(ASCO GI)で、米Miami大学のC.S.Rocha-Lima氏によって発表された。

 フェーズI臨床試験は28人(男性19人)を対象に行われた。E7974の投与量は0.18mg/m2、0.27mg/m2、0.36mg/m2、0.45mg/m2、0.56mg/m2に分けて行われ、用量増多試験には18人の患者が参加した。0.56mg/m2の用量で、2人の患者が用量制限毒性となるグレード4の好中球減少症を起こし、0.45mg/m2で6人の患者のうち1人が用量制限毒性となるグレード4の発熱性好中球減少症を起こしたことから、0.45mg/m2が最大耐量となった。E7974を21日サイクルで投与する方法のフェーズII臨床試験の推奨用量は0.45mg/m2となった。多かったグレード3/4の副作用は好中球減少症と倦怠感だった。その他の薬剤に関連した副作用(グレード1、2)には、倦怠感、脱毛症、悪心、嘔吐があった。0.45mg/m2には10人の大腸癌患者を追加登録した。

 評価可能であった28人の患者のうち、6人の患者で安定状態(SD)が得られた。SDが確認された6人のうち4人は大腸癌患者(全部で17人)で4から6サイクルの投与を受けた。その他は、膵癌患者(6サイクル)と脂肪肉腫患者(4サイクル)だった。