米Pfizer社が開発を進める、経口投与が可能な血管内皮細胞成長因子受容体VEGFR)阻害剤のアキシチニブ(AG-013736)は、パクリタキセル、カルボプラチンと併用投与することで進行固形癌に十分な効果を発揮することが明らかになった。また、患者も投与に十分耐えることができた。

 これは進行固形癌を対象に行なわれたフェーズI試験の結果示されたもの。10月22日から26日にサンフランシスコで開催されている「分子標的とがん治療に関するAACR-NCI-EORTC国際会議」で米Fox Chase Medical CenterのRoger B. Cohen氏らが発表した。アキシチニブはVEGFRの1から3を選択的に阻害することができる製剤。

 フェーズI臨床試験は、パクリタキセルとカルボプラチンの標準投与用法・用量にアキシチニブの用量を変化させた3群で行なわれた。つまり、パクリタキセル200mg/m2(3時間投与)、カルボプラチンAUC6(30分投与)の3週間ごとの投与に加えて、アキシチニブを1日2回1mg投与する群(3人)、3mg投与する群(4人)、5mg投与する群(6人)に分けて行なわれた。投与を受けた固形がん患者は、卵巣癌が3人、非小細胞肺癌が3人、悪性黒色腫が3人、頭頸部癌が2人、腎細胞癌が1人、原発不明癌が1人だった。

 試験の結果、完全寛解(CR)が1mg投与群で1例達成され、それは卵巣癌患者だった。また、部分寛解(PR)が3人の患者(1mg投与群1例、5mg投与群2例)で認められた。さらに7人の患者が安定状態(1mg投与群1例、3mg投与群3例、5mg投与群3例)となり、そのうちの4人は安定状態が3カ月以上続いた。

 ほとんどの副作用は一般的に低グレードで可逆的なものだった。グレード3以上の副作用でもっともよく起きたのは好中球減少症だった。5mg投与群で1例の用量制限毒性(発熱性好中球減少症と血小板減少症)が認められたが、アキシチニブとは関連がないと考えられているという。