[注]米国の適応は、アメリカ病院薬剤師会(American Hospital Formulary Service: AHFS)Drug Informationが認める保険償還基準を掲載した。米国食品医薬品局(U.S. Food and Drug Administration: FDA)で承認していないものは、「FDA適応外」と記載した。

A

aclarubicin hydrochloride(ACR, ACM)

商品名:アクラシノン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)胃がん、肺がん、乳がん、卵巣がん、悪性リンパ腫、急性白血病

(米)

作用機序:DNAに結合してRNA合成を阻害。

主な副作用:骨髄抑制、悪心、嘔吐、食欲不振、全身倦怠感

重大な副作用:心筋障害、ショック・アナフィラキシー様症状

actinomycin D(ACT-D, ACD)

商品名:コスメゲン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)ウィルムス腫瘍、絨毛上皮腫、破壊性胞状奇胎、小児悪性固形腫瘍

(米)ウィルムス腫瘍、小児悪性固形腫瘍、転移性非セミノーマ精巣腫瘍、ユーイング肉腫、絨毛腫瘍、局所再発・局所進行固形腫瘍

作用機序:RNA ポリメラーゼによるDNA転写反応の抑制。

主な副作用:悪心、嘔吐、食欲不振、口内炎、色素沈着、全身倦怠感

重大な副作用:ショック・アナフィラキシー様症状、骨髄抑制、肝障害、DIC

amrubicin hydrochloride(AMR)

商品名:カルセド

規格:静脈注射剤

適応症:(日)非小細胞肺がん、小細胞肺がん

(米)

作用機序:DNAインターカレーション活性、トポイソメラーゼII阻害作用。

主な副作用:悪心、嘔吐、脱毛、肝機能障害、発熱

重大な副作用:骨髄抑制、間質性肺炎、胃・十二指腸潰瘍、心筋障害

anastrozole(ANA)

商品名:アリミデックス

規格:1 mg錠

適応症:(日)閉経後乳がん

(米)タモキシフェン治療後も進行がみられる閉経後女性の進行乳がん、ホルモン受容体陽性・未確認の閉経後局所進行・転移性乳がん、閉経後早期乳がんの術後補助療法

作用機序:アロマターゼの活性を阻害することにより、アンドロゲンからのエストロゲン生成を阻害し、乳がんの増殖を抑制する。

主な副作用:悪心、嘔吐、食欲不振、発熱

重大な副作用:ショック・アナフィラキシー様症状、皮膚粘膜眼症候群、血管浮腫、血栓塞栓症、急性膵炎、糖尿病、高アンモニア血症、肝機能障害

arsenic trioxide(三酸化ヒ素)

商品名:トリセノックス

規格:静脈注射剤

適応症:(日)再発または難治性急性前骨髄球性白血病(APL)

(米)オールトランスレチノイン酸(ATRA)+アントラサイクリン系薬剤投与後の再発APLまたは難治性APLのセカンドライン

FDA適応外:急性骨髄性白血病

作用機序:作用メカニズムは完全には解明されていない。三酸化ヒ素はin vitroでヒト前骨髄球性白血病細胞NB4の形態学的変化、アポトーシスに特徴的なDNA断片化を引き起こす。また、三酸化ヒ素は融合蛋白PML-RARαの分解を引き起こす。

主な副作用:心電図QT延長、ALT・AST増加、肝機能異常、白血球減少、白血球増加症、LDH増加、CRP増加、APL分化症候群、ALP増加

重大な副作用:胸膜炎・胸水貯留、血小板減少症、無顆粒球症(顆粒球減少症、好中球減少症)

axitinib

商品名:インライタ

規格:1 mg5 mg錠

適応症:(日)根治切除不能または転移性の腎細胞がん

(米)一次治療に抵抗性を示した進行腎細胞がん

作用機序:血管内皮増殖因子受容体(VEGFR-1、VEGFR-2およびVEGFR-3)のリン酸化を阻害し、その下流のシグナル伝達を阻害。

主な副作用:下痢、高血圧、疲労、悪心、食欲減退、発声障害、手足症候群、甲状腺機能低下、無力症、口内炎、便秘、頭痛、蛋白尿

重大な副作用:高血圧クリーゼ、動静脈血栓塞栓症、出血、消化管穿孔・瘻孔形成、甲状腺機能障害、創傷治癒遅延、可逆性後白質脳症症候群、肝機能障害

azacitidine

商品名:ビダーザ

規格:静脈注射剤

適応症:(日)骨髄異形成症候群

(米)骨髄異形成症候群

FDA適応外:急性骨髄性白血病

作用機序:RNAに取り込まれ蛋白質合成阻害を引き起こす。DNAでは非競合的な酵素阻害作用を示しDNA鎖のメチル化を阻害し細胞の分化誘導作用や増殖抑制作用を示す。

主な副作用:便秘、倦怠感、発熱、食欲不振

重大な副作用:骨髄抑制、感染症、出血、間質性肺炎、心障害、アナフィラキシー、肝機能障害、腎不全

B

bacillus of calmette and guerin(BCG)

商品名:イムノブラダー、イムシスト

規格:膀胱内注入

適応症:(日)表在性膀胱がん、膀胱上皮内癌

(米)膀胱上皮内癌の予防と経尿道的切除後のStage TaまたはT1乳頭状腫瘍の再発予防

作用機序:明確な作用機序は未解明であるが、BCGはフィブロネクチンを介して腫瘍細胞内に取り込まれ、BCGを取り込んだ腫瘍細胞は直接的に抗原提示細胞として、あるいは間接的にマクロファージに貪食されることにより、BCG抗原および/または腫瘍特異抗原をTリンパ球に提示し、Tリンパ球の感作が成立する。細胞傷害性Tリンパ球は標的腫瘍細胞を直接に傷害し、Tリンパ球の産生する種々のサイトカインもまた、腫瘍細胞に傷害的に作用する。また、サイトカインの一部はマクロファージを活性化し、腫瘍細胞の貪食、破壊を効果的に行うようになると考えられる。

主な副作用:排尿痛、頻尿、肉眼的血尿、尿蛋白、尿潜血、肝機能検査値異常、白血球の増加または減少、赤血球沈降速度の異常、発熱

重大な副作用:BCG感染、間質性肺炎、全身性遅延型過敏性反応、萎縮膀胱、腎不全

bendamustine hydrochloride(BV)

商品名:トレアキシン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)再発または難治性の低悪性度B細胞性非ホジキンリンパ腫およびマントル細胞リンパ腫

(米)慢性リンパ性白血病、リツキサンを含む化学療法中もしくは6か月以内に増悪した緩徐進行型B細胞性非ホジキンリンパ腫

FDA適応外:低悪性度非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫

作用機序:アルキル化作用によりDNAを損傷し、p53依存性および非依存性のアポトーシス誘導、ならびに有糸分裂期のチェックポイント阻害による分裂期崩壊誘導など。

主な副作用:悪心、食欲不振、便秘、嘔吐、疲労、発疹、発熱、静脈炎、体重減少

重大な副作用:骨髄抑制、感染症、間質性肺炎、腫瘍崩壊症候群、重篤な皮膚症状、ショック・アナフィラキシー様症状

bevacizumab

商品名:アバスチン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がん、扁平上皮癌を除く切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん、手術不能または再発乳がん

(米)転移性結腸・直腸がん、非小細胞肺がん、膠芽腫、転移性腎細胞がん

FDA適応外:化学療法歴のないHER2陰性転移性乳がん

作用機序:ヒトVEGFと特異的に結合することにより、VEGFと血管内皮細胞上に発現しているVEGF受容体の結合を阻害する。VEGFの生物活性を阻害することにより、腫瘍組織での血管新生を抑制し、腫瘍の増殖を阻害する。また、VEGFにより亢進した血管透過性を低下させ、腫瘍組織で亢進した間質圧を低減する。

主な副作用:好中球減少、高血圧、鼻出血、神経毒性、関節痛、脱毛

重大な副作用:ショック・アナフィラキシー様症状、消化管穿孔、瘻孔、創傷治癒遅延、出血、血栓塞栓症、高血圧性脳症・クリーゼ、可逆性後白質脳症症候群、ネフローゼ症候群、骨髄抑制、うっ血性心不全、間質性肺炎

bicalutamide

商品名:カソデックス

規格:80 mg錠

適応症:(日)前立腺がん

(米)前立腺がん

作用機序:前立腺腫瘍組織のアンドロゲン受容体に対するアンドロゲンの結合を阻害する。

主な副作用:乳房腫脹、乳房圧痛、ほてり、総コレステロール上昇、勃起力低下

重大な副作用:劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、白血球減少、血小板減少、間質性肺炎、心不全、心筋梗塞

bleomycin hydrochloride(BLM)

商品名:ブレオ

規格:静脈注射剤、軟膏剤

適応症:(日)皮膚がん、頭頸部がん(上顎がん、舌がん、口唇がん、咽頭がん、喉頭がん、口腔がん等)、肺がん(特に原発性および転移性扁平上皮癌)、食道がん、悪性リンパ腫、子宮頸がん、神経膠腫、甲状腺がん、胚細胞腫瘍(精巣腫瘍、卵巣腫瘍、性腺外腫瘍)

(米)扁平上皮癌(頭頸部、陰茎、子宮頸部、腟)、精巣腫瘍、悪性リンパ腫

FDA適応外:頭蓋内・子宮原発胚細胞性腫瘍

作用機序:DNA合成阻害作用およびDNA鎖切断作用。

主な副作用:間質性肺炎、皮膚の硬化・色素沈着、発熱・悪寒、脱毛、食欲不振、体重減少、全身倦怠感、悪心、嘔吐、口内炎、爪の変化

重大な副作用:間質性肺炎・肺線維症、ショック、出血

bortezomib

商品名:ベルケイド

規格:静脈注射剤、皮下注射

適応症:(日)多発性骨髄腫

(米)多発性骨髄腫、再発・治療抵抗性マントル細胞リンパ腫

作用機序:がん細胞のプロテアソームを阻害することにより、増殖を抑制しアポトーシスを誘導する。また、NF-κBの活性化を阻害する。

主な副作用:骨髄抑制、食欲不振、下痢、発疹、便秘、悪心、発熱、体重減少、臨床検査値異常

重大な副作用:間質性肺炎・肺線維症、心障害、末梢神経障害、イレウス、皮膚粘膜眼症候群、発熱、可逆性後白質脳症症候群

busulfan(BUS, BU)

商品名:ブスルフェクス、マブリン

規格:静脈注射剤、散剤

適応症:(日)静注:同種造血幹細胞移植の前治療、ユーイング肉腫ファミリー腫瘍、神経芽細胞腫における自家造血幹細胞移植の前治療、経口:慢性骨髄性白血病(CML)、真性多血症

(米)静注:CMLにおける同種造血幹細胞移植の前治療、経口:CML

FDA適応外:急性骨髄性白血病

作用機序:DNA鎖間またはDNA鎖内架橋形成などを介して細胞増殖を抑制。

主な副作用:口内炎・舌炎、悪心、嘔吐、食欲不振、下痢、倦怠感

重大な副作用:骨髄抑制、静脈閉塞性肝疾患、出血、ショック・アナフィラキシー様症状、けいれん、肺出血、間質性肺炎、心筋症、胃腸障害

C

calcium folinate

⇒ leucovorin calucium

capecitabine

商品名:ゼローダ

規格:300 mg錠

適応症:(日)手術不能または再発乳がん、結腸がんにおける術後補助化学療法、治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がん、治癒切除不能な進行・再発の胃がん

(米)転移性乳がん、転移性大腸がん、Dukes C 大腸がんの術後補助化学療法

FDA適応外:胃がん

作用機序:肝臓でカルボキシルエステラーゼにより5’-DFCRに代謝され、肝臓や腫瘍組織に存在するシチジンデアミナーゼにより5’-DFURに変換される。さらにチミジンホスホリラーゼにより活性体である5-FUに変換される。

主な副作用:悪心、食欲不振、下痢、骨髄抑制、色素沈着

重大な副作用:手足症候群、脱水症状、心障害、肝障害・黄疸、腎障害、口内炎、間質性肺炎、白質脳症、血栓塞栓症

carboplatin(CBDCA)

商品名:パラプラチン、他

規格:静脈注射剤

適応症:(日)頭頸部がん、小細胞肺がん、精巣腫瘍、卵巣がん、子宮頸がん、悪性リンパ腫、非小細胞肺がん、乳がん、小児悪性固形腫瘍

(米)進行卵巣がん

FDA適応外:肺がん、子宮頸がん、頭頸部がん、ウィルムス腫瘍、脳腫瘍、神経芽腫、陰茎がん、膀胱がん、網膜芽細胞腫、乳がん、子宮内膜がん

作用機序:DNAの塩基と結合し架橋を形成してDNA合成、がん細胞の分裂を阻害する。

主な副作用:悪心、嘔吐、食欲不振、倦怠感

重大な副作用:骨髄抑制、ショック・アナフィラキシー様症状、間質性肺炎、急性腎不全、肝不全、麻痺性イレウス、出血性腸炎、うっ血性心不全

celmoleukin

商品名:セロイク

規格:静脈注射剤

適応症:(日)血管肉腫

(米)

作用機序:抗原特異的キラーT細胞やNK細胞活性化により抗腫瘍効果を示す。

主な副作用:発熱、好酸球増多、悪心、頭痛

重大な副作用:肺水腫、浮腫、体液貯留、間質性肺炎、抑うつ、自殺企図

cetuximab

商品名:アービタックス

規格:静脈注射剤

適応症:(日)EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がん、頭頸部がん

(米)転移性大腸がん、頭頸部扁平上皮癌、非小細胞肺がん

作用機序:抗ヒトEGFRモノクローナル抗体。

主な副作用:ざ瘡、発疹、食欲不振、皮膚乾燥、爪囲炎

重大な副作用:infusion reaction、重度の皮膚症状、間質性肺炎、心不全、重度の下痢

chlormadinone acetate

商品名:プロスタール

規格:25 mg錠

適応症:(日)前立腺がん

(米)

作用機序:抗アンドロゲン作用。

主な副作用:女性化乳房、肝機能障害、浮腫

重大な副作用:うっ血性心不全、血栓症、劇症肝炎、高血糖

cisplatin(CDDP, DDP)

商品名:ランダ、他

規格:静脈注射剤

適応症:(日)精巣腫瘍、膀胱がん、腎盂・尿管腫瘍、前立腺がん、卵巣がん、頭頸部がん、非小細胞肺がん、食道がん、子宮頸がん、神経芽細胞腫、胃がん、小細胞肺がん、骨肉腫、胚細胞腫瘍、悪性胸膜中皮腫、胆道がん

(米)進行膀胱がん、転移性精巣腫瘍、転移性卵巣がん

FDA適応外:精巣腫瘍、頭頸部がん、子宮頸がん、肺がん、悪性胸膜中皮腫、食道がん、悪性黒色腫、脳腫瘍、神経芽腫、副腎腫瘍、肛門がん、胆道がん、カルチノイド腫瘍、脈絡膜腫瘍、子宮内膜がん、胃がん、肝芽腫、肝細胞がん、悪性リンパ腫、骨肉腫、軟部肉腫、陰茎がん、悪性胸腺腫、甲状腺がん

作用機序:DNAの塩基と結合し架橋を形成してDNA合成、がん細胞の分裂を阻害する。

主な副作用:悪心、嘔吐、食欲不振、倦怠感

重大な副作用:急性腎不全、骨髄抑制、ショック・アナフィラキシー様症状、聴力低下、心筋梗塞、間質性肺炎、SIADH

cladribine(2-CdA)

商品名:ロイスタチン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)ヘアリー細胞白血病、再発・再燃または治療抵抗性の低悪性度・濾胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫

(米)ヘアリー細胞白血病

FDA適応外:慢性リンパ性白血病、低悪性度非ホジキンリンパ腫、皮膚T細胞性リンパ腫

作用機序:2-CdAMPおよび2-CdATPに変換され、リンパ球や単球に対して選択的な殺細胞効果を発揮する。

主な副作用:悪心、発疹、頭痛、体重減少、発熱

重大な副作用:骨髄抑制、日和見感染、消化管出血、神経毒性

Crizotinib

商品名:ザーコリ

規格:250 mg、250 mgカプセル

適応症:(日)ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

(米)ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

作用機序:ALK融合蛋白質のチロシンキナーゼ阻害剤。

主な副作用:悪心、視力障害、下痢、嘔吐、便秘、末梢性浮腫

重大な副作用:間質性肺炎、肝不全・肝機能障害、QT間隔延長、血液障害

cyclophosphamide hydrate(CPA, CPM, CY)

商品名:エンドキサン

規格:静脈注射剤、50 mg錠

適応症:(日)多発性骨髄腫、悪性リンパ腫、肺がん、乳がん、急性白血病、真性多血症、子宮頸がん、子宮体がん、卵巣がん、神経腫瘍、骨腫瘍、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、咽頭がん、胃がん、膵がん、肝がん、結腸がん、精巣腫瘍、絨毛性疾患、横紋筋肉腫、悪性黒色腫、褐色細胞腫

(米)リンパ腫、白血病、多発性骨髄腫、神経腫瘍、網膜芽細胞腫、乳がん、卵巣がん

FDA適応外:小細胞肺がん、肉腫、褐色細胞腫、脳腫瘍、脈絡膜腫瘍、ウィルムス腫瘍

作用機序:プロドラッグであり生体内で活性化されたのち腫瘍細胞のDNA合成を阻害。

主な副作用:悪心、嘔吐、脱毛、骨髄抑制

重大な副作用:ショック・アナフィラキシー様症状、出血性膀胱炎、イレウス、間質性肺炎、心不全、SIADH、肝機能障害

cytarabine(Ara-C)

商品名:キロサイド、スタラシド

規格:静脈注射剤、100 mgカプセル

適応症:(日)急性白血病、悪性リンパ腫

(米)急性白血病

FDA適応外:悪性リンパ腫

作用機序:ピリミジン拮抗剤、DNA合成阻害。

主な副作用:食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、発熱、全身倦怠感

重大な副作用:骨髄抑制、ショック・アナフィラキシー様症状、シタラビン症候群、間質性肺炎、心不全

D

dacarbazine(DTIC, DIC)

商品名:ダカルバジン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)悪性黒色腫、ホジキンリンパ腫、褐色細胞腫

(米)悪性黒色腫、ホジキンリンパ腫

FDA適応外:軟部肉腫、神経芽腫

作用機序:生体内でジアゾメタンに代謝されアルキル化作用を現す。

主な副作用:悪心、嘔吐、血管痛、食欲不振、肝機能障害

重大な副作用:骨髄抑制、ショック・アナフィラキシー様症状、肝障害

dasatinib hydrate

商品名:スプリセル

規格:20 mg50 mg錠

適応症:(日)慢性骨髄性白血病(CML)、再発または難治性のフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病(ALL)

(米)CML、再発または難治性のフィラデルフィア染色体陽性ALL

作用機序:チロシンキナーゼ阻害剤。

主な副作用:下痢、頭痛、胸水

重大な副作用:骨髄抑制、出血、体液貯留、間質性肺炎、心不全、肺動脈性肺高血圧症

daunorubicin hydrochloride(DNR, DM)

商品名:ダウノマイシン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)急性白血病

(米)急性白血病

作用機序:細胞の核酸合成過程に作用し直接DNAと結合。DNA合成とRNA合成反応を阻害。

主な副作用:消化管障害、発熱、悪寒、倦怠感、胸内苦悶、皮膚症状、心臓障害、血管障害

重大な副作用:心不全、骨髄抑制、ショック、ネフローゼ症候群

degarelix acetate

商品名:ゴナックス

規格:皮下注射剤

適応症:(日)前立腺がん

(米)進行前立腺がん

作用機序:GnRHアンタゴニスト。

主な副作用:注射部位疼痛・硬結・紅斑、ほてり、体重増加、発熱、高血圧

重大な副作用:間質性肺炎、肝機能障害、心不全、糖尿病増悪、血栓塞栓症、アナフィラキシー

dexamethasone(DEX)

商品名:レナデックス

規格:4 mg錠

適応症:(日)多発性骨髄腫

(米)白血病、悪性リンパ腫、脳腫瘍

作用機序:アポトーシスの誘導。

主な副作用:不眠症、無力症、疲労、高血糖、筋けいれん

重大な副作用:感染症の増悪、糖尿病、消化性潰瘍、膵炎、精神変調、骨粗鬆症、緑内障、血栓塞栓症

docetaxel hydrate(DTX, TXT, DOC)

商品名:タキソテール、ワンタキソテール

規格:静脈注射剤

適応症:(日)乳がん、非小細胞肺がん、胃がん、頭頸部がん、卵巣がん、食道がん、子宮体がん、前立腺がん

(米)乳がん、非小細胞肺がん、前立腺がん、胃がん、頭頸部がん

FDA適応外:卵巣がん

作用機序:チューブリンの重合を促進し、安定な微小管を形成するとともに脱重合を抑制。

主な副作用:食欲不振、脱毛、全身倦怠感、悪心、嘔吐、末梢神経障害

重大な副作用:骨髄抑制、ショック、肝不全、腎不全、間質性肺炎、心不全、肺水腫、浮腫・体液貯留、血栓性静脈炎、腸管麻痺、中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、DIC

doxifluridine(5’-DFUR)

商品名:フルツロン

規格:100 mg200 mgカプセル

適応症:(日)胃がん、結腸・直腸がん、乳がん、子宮頸がん、膀胱がん

(米)

作用機序:腫瘍細胞内で5-FUに変換されDNA合成阻害。

主な副作用:下痢、食欲不振

重大な副作用:脱水症状、急性腎不全、骨髄抑制、腸炎、白質脳症、間質性肺炎、肝機能異常、心不全、急性膵炎

doxorubicin hydrochloride(ADM, DXR)

商品名:アドリアシン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)悪性リンパ腫、肺がん、消化器がん、乳がん、膀胱腫瘍、骨肉腫、子宮体がん、多発性骨髄腫、小児悪性固形腫瘍、尿路上皮癌

(米)急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、ウィルムス腫瘍、神経芽腫、骨軟部肉腫、乳がん、卵巣がん、膀胱腫瘍、甲状腺がん、胃がん、ホジキン病、悪性リンパ腫

FDA適応外:肺がん、多発性骨髄腫、子宮がん、前立腺がん、副腎腫瘍、カルチノイド腫瘍、慢性リンパ性白血病、肝細胞がん、中皮腫

作用機序:DNA、RNAの生合成抑制。

主な副作用:食欲不振、脱毛、口内炎、悪心、嘔吐、心電図異常

重大な副作用:心不全、骨髄抑制、ショック、間質性肺炎

doxorubicin(liposomal doxorubicin hydrochloride)(ADM, DXR)

商品名:ドキシル

規格:静脈注射剤

適応症:(日)がん化学療法後に増悪した卵巣がん、エイズ関連カポジ肉腫

(米)卵巣がん、エイズ関連カポジ肉腫、多発性骨髄腫

作用機序:DNA、RNAの生合成抑制、トポイソメラーゼII阻害作用によりDNA鎖切断。

主な副作用:食欲不振、手足症候群、口内炎、悪心、疲労、体重減少

重大な副作用:心不全、骨髄抑制、infusion reaction、間質性肺炎、肝機能異常

E

enocitabine(BH-AC, BHAC)

商品名:サンラビン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)急性白血病

(米)

作用機序:DNA、RNAの生合成抑制。

主な副作用:食欲不振、悪心、嘔吐

重大な副作用:ショック・アナフィラキシー様症状、骨髄抑制、肝機能異常

epirubicin hydrochloride(EPI)

商品名:ファルモルビシン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)急性白血病、悪性リンパ腫、乳がん、卵巣がん、胃がん、肝がん、尿路上皮癌

(米)乳がん

作用機序:DNA、RNAの生合成抑制。

主な副作用:食欲不振、悪心、嘔吐、脱毛

重大な副作用:心不全、骨髄抑制、ショック、間質性肺炎、肝機能異常、胃潰瘍

eribulin mesilate

商品名:ハラヴェン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)手術不能または再発乳がん

(米)前治療で2レジメン以上の化学療法歴のある転移性乳がん

作用機序:チューブリンの重合を阻害して微小管の伸長を抑制する。

主な副作用:食欲不振、悪心、口内炎、脱毛、味覚異常

重大な副作用:骨髄抑制、末梢神経障害、肝機能障害、間質性肺炎

erlotinib hydrochloride

商品名:タルセバ

規格:25 mg100 mg150 mg錠

適応症:(日)切除不能な再発・進行性で、がん化学療法後に増悪した非小細胞肺がん

(米)非小細胞肺がん(局所進行・転移性あるいはファーストライン後の維持療法)、局所進行・切除不能転移性膵がん

作用機序:EGFRチロシンキナーゼ阻害剤。

主な副作用:発疹、下痢、皮膚乾燥

重大な副作用:間質性肺炎、肝機能障害、消化管障害、多形紅斑、角膜潰瘍

estramustine phosphate sodium hydrate(EP)

商品名:エストラサイト、ビアセチル、プロエスタ

規格:156.7 mgカプセル

適応症:(日)前立腺がん

(米)転移・進行性前立腺がん

作用機序:微小管重合阻害、抗アンドロゲン作用。

主な副作用:女性化乳房、食欲不振、浮腫、悪心

重大な副作用:血栓塞栓症、心不全、胸水、肝機能障害

ethinylestradiol

商品名:プロセキソール

規格:0.5 mg錠

適応症:(日)前立腺がん、閉経後の末期乳がん

(米)

作用機序:血中テストステロン値の低下。

主な副作用:過敏症、肝機能障害

重大な副作用:血栓症、心不全、狭心症

etoposide(VP-16, ETP)

商品名:ベプシド、ラステット

規格:25 mg50 mgカプセル、静脈注射剤

適応症:(日)小細胞肺がん、悪性リンパ腫、急性白血病、精巣腫瘍、膀胱がん、縦毛性疾患、胚細胞腫瘍、小児悪性固形腫瘍

(米)小細胞肺がん、再発精巣腫瘍

FDA適応外:急性白血病、悪性リンパ腫、ウィルムス腫瘍、乳がん、中枢神経腫瘍、非小細胞肺がん、卵巣がん

作用機序:トポイソメラーゼIIによるDNA切断作用阻害。

主な副作用:食欲不振、脱毛、悪心、嘔吐、倦怠感、発熱、口内炎

重大な副作用:骨髄抑制、ショック、間質性肺炎

everolimus

商品名:アフィニトール

規格:5 mg錠

適応症:(日)根治切除不能または転移性の腎細胞がん、膵神経内分泌腫瘍

(米)進行腎細胞がん、膵神経内分泌腫瘍、上衣下巨細胞性星細胞腫、ホルモンレセプター陽性転移性閉経後乳がん

作用機序:mTOR阻害剤。

主な副作用:口内炎、発疹、疲労、下痢、食欲不振、悪心、味覚異常

重大な副作用:間質性肺炎、骨髄抑制、腎不全、高血糖、ショック、肺塞栓、進行性多巣性白質脳症、二次発がん、心嚢液貯留

exemestane(EXE)

商品名:アロマシン

規格:25 mg錠

適応症:(日)閉経後乳がん

(米)タモキシフェン治療後増悪した閉経後乳がん

作用機序:非可逆的アロマターゼ阻害剤。

主な副作用:多汗、悪心、高血圧、疲労

重大な副作用:肝機能障害

F

fludarabine phosphate(F-ara-A)

商品名:フルダラ

規格:10 mg錠、静脈注射剤

適応症:(日)慢性リンパ性白血病(CLL)、急性骨髄性白血病(AML)、慢性骨髄性白血病、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、同種造血幹細胞移植の前治療

(米)CLL

FDA適応外:AML、急性リンパ性白血病、非ホジキンリンパ腫、ヘアリー細胞白血病

作用機序:DNA、RNA合成ならびにDNA修復の阻害。

主な副作用:発熱、悪心、疲労、脱力、嘔吐

重大な副作用:骨髄抑制、間質性肺炎、精神神経症状、出血性膀胱炎、進行性多巣性白質脳症

fluorouracil(5-FU)

商品名:5-FU

規格:50 mg100 mg錠、静脈注射剤

適応症:(日)胃がん、肝がん、結腸・直腸がん、乳がん、膵がん、子宮頸がん、子宮体がん、卵巣がん、食道がん、肺がん、頭頸部腫瘍

(米)結腸・直腸がん、乳がん、胃がん、膵がん

FDA適応外:頭頸部がん、食道がん、子宮頸がん、膀胱がん、卵巣がん、腎細胞がん

作用機序:DNA合成阻害。

主な副作用:食欲不振、下痢、全身倦怠感、悪心、嘔吐、口内炎、色素沈着

重大な副作用:骨髄抑制、腸炎、ショック、進行性多巣性白質脳症、心不全、間質性肺炎

flutamide

商品名:オダイン

規格:125 mg錠

適応症:(日)前立腺がん

(米)転移性前立腺がん

作用機序:抗アンドロゲン作用。

主な副作用:女性化乳房、食欲不振、下痢、悪心、嘔吐

重大な副作用:肝障害、間質性肺炎、心不全

fulvestrant

商品名:フェソロデックス

規格:筋肉注射

適応症:(日)閉経後乳がん

(米)ホルモン受容体陽性転移性閉経後乳がん

作用機序:エストロゲン受容体(ER)へのエストラジオールの結合阻害。

主な副作用:注射部位疼痛・硬結、ほてり、掻痒感

重大な副作用:肝障害、血栓塞栓症

G

gefitinib

商品名:イレッサ

規格:250 mg錠

適応症:(日)EGFR遺伝子変異陽性の手術不能または再発非小細胞肺がん

(米)局所進行・転移性非小細胞肺がん(他に治療法がある場合はそちらを考慮すること)

作用機序:EGFRチロシンキナーゼ阻害。

主な副作用:発疹、肝機能異常、下痢

重大な副作用:間質性肺炎、出血性膀胱炎、急性膵炎

gemcitabine hydrochloride(GEM)

商品名:ジェムザール

規格:静脈注射剤

適応症:(日)非小細胞肺がん、膵がん、胆道がん、尿路上皮癌、乳がん、卵巣がん、再発または難治性の悪性リンパ腫

(米)乳がん、非小細胞肺がん、膵がん、卵巣がん

FDA適応外:膀胱がん

作用機序:活性代謝物であるdFdCDP、dFdCTPがDNA合成を阻害。

主な副作用:倦怠感、脱毛、悪心、食欲不振、血管障害、関節痛、味覚異常

重大な副作用:骨髄抑制、間質性肺炎、アナフィラキシー様症状、心不全、肝機能障害

gemtuzumab ozogamicin

商品名:マイロターグ

規格:静脈注射剤

適応症:(日)再発・難治性CD33陽性の急性骨髄性白血病

(米)再発・難治性CD33陽性の急性骨髄性白血病(発売中止)

作用機序:CD33と結合し細胞内に取り込まれたのちに、カリケアマイシン誘導体が殺細胞活性を示す。

主な副作用:発熱、悪心、倦怠感、食欲不振、嘔吐、悪寒、頭痛、高血糖、頻脈

重大な副作用:骨髄抑制、infusion reaction、出血、肝障害、間質性肺炎、DIC

goserelin acetate(ZOL)

商品名:ゾラデックス

規格:皮下注射剤

適応症:(日)前立腺がん、閉経前乳がん

(米)前立腺がん

FDA適応外:閉経前乳がん

作用機序:LH-RHアゴニスト。

主な副作用:ほてり、肝機能異常、コレステロール上昇、頭重感

重大な副作用:前立腺がん随伴症状の増悪、アナフィラキシー、間質性肺炎、糖尿病、心不全、血栓塞栓症

H

hydroxycarbamide(HU)

商品名:ハイドレア

規格:500 mgカプセル

適応症:(日)慢性骨髄性白血病(CML)

(米)CML

FDA適応外:子宮頸がん、頭頸部がん、悪性黒色腫、卵巣がん

作用機序:リボヌクレオチドレダクターゼの阻害によりDNA合成を阻害。

主な副作用:発疹、悪心、嘔吐

重大な副作用:骨髄抑制、間質性肺炎、皮膚潰瘍

I

ibritumomab tiuxetan

商品名:ゼヴァリン

規格:静脈注射剤(イットリウム(90Y)と混和し調製)

適応症:(日)CD20陽性の再発または難治性の低悪性度B細胞性非ホジキンリンパ腫・マントル細胞リンパ腫

(米)再発、難治性低悪性度または濾胞性リンパ腫、未治療濾胞性リンパ腫

作用機序:CD20抗原に結合し、アポトーシスの誘発および90Yからのβ線放出により細胞障害を誘発。

主な副作用:倦怠感、頭痛、便秘、口内炎、発熱、悪心、食欲不振

重大な副作用:骨髄抑制、皮膚障害

idarubicin hydrochloride(IDR)

商品名:イダマイシン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)急性骨髄性白血病(AML)

(米)AML

FDA適応外:急性リンパ性白血病

作用機序:核酸ポリメラーゼ活性を阻害し、またトポイソメラーゼII阻害によりDNA鎖を切断する。

主な副作用:悪心、嘔吐、食欲不振、下痢、口内炎、発熱、脱毛

重大な副作用:骨髄抑制、心機能障害、口内炎、ショック

ifosfamide(IFM, IFX)

商品名:イホマイド

規格:静脈注射剤

適応症:(日)小細胞肺がん、前立腺がん、子宮頸がん、骨肉腫、胚細胞性腫瘍、悪性リンパ腫、悪性骨・軟部腫瘍、小児悪性固形腫瘍

(米)精巣腫瘍

FDA適応外:膀胱腫瘍、骨・軟部腫瘍、肺がん、子宮頸がん、卵巣がん、悪性リンパ腫

作用機序:プロドラッグであり肝臓で代謝されたのち腫瘍細胞のDNA合成を阻害。

主な副作用:悪心、嘔吐、食欲不振、出血性膀胱炎

重大な副作用:骨髄抑制、ファンコニ症候群、意識障害、脳症、間質性肺炎、心機能障害、SIADH、急性膵炎

imatinib mesilate

商品名:グリベック

規格:100 mg錠

適応症:(日)慢性骨髄性白血病(CML)、フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病(ALL)、KIT陽性GIST

(米)CML、フィラデルフィア染色体陽性ALL、KIT陽性GIST、骨髄異形成症候群、隆起性皮膚線維肉腫

作用機序:bcr-abl遺伝子陽性細胞またはGIST細胞に対する増殖抑制、抗腫瘍作用。

主な副作用:悪心、発疹、嘔吐、下痢、眼瞼浮腫

重大な副作用:骨髄抑制、出血、消化管穿孔、肝機能障害、体液貯留、腎障害、間質性肺炎、うっ血性心不全、腎不全、血栓塞栓症

interferon alfa(BALL-1)(IFN-α)

商品名:オーアイエフ

規格:筋肉・皮下注射剤

適応症:(日)慢性骨髄性白血病(CML)、腎がん

(米)ヘアリー細胞白血病、CML

FDA適応外:腎がん、膀胱がん、卵巣がん、子宮頸がん、悪性黒色腫

作用機序:細胞増殖抑制、細胞障害性亢進。

主な副作用:発熱、倦怠感、頭痛

重大な副作用:間質性肺炎、抑うつ・自殺企図、自己免疫現象、糖尿病、汎血球減少、肝機能障害、急性腎不全、心不全、消化管出血、意識障害、ショック、脳出血

interferon alfa(NAMALWA)(IFN-α)

商品名:スミフェロン

規格:筋肉・皮下注射剤

適応症:(日)腎がん、多発性骨髄腫、ヘアリー細胞白血病、慢性骨髄性白血病(CML)

(米)ヘアリー細胞白血病、CML

FDA適応外:腎がん、膀胱がん、卵巣がん、子宮頸がん、悪性黒色腫

作用機序:細胞増殖抑制、細胞障害性亢進。

主な副作用:発熱、倦怠感、白血球減少、血小板減少

重大な副作用:間質性肺炎、抑うつ・自殺企図、自己免疫現象、糖尿病、汎血球減少、肝機能障害、急性腎不全、心不全、消化管出血、意識障害、ショック、脳出血、意識障害

interferon alfa-2b(IFN-α-2b)

商品名:イントロンA

規格:筋肉注射剤

適応症:(日)腎がん、慢性骨髄性白血病(CML)、多発性骨髄腫

(米)ヘアリー細胞白血病、CML

FDA適応外:腎がん、膀胱がん、卵巣がん、子宮頸がん、悪性黒色腫

作用機序:細胞増殖抑制、細胞障害性亢進。

主な副作用:発熱、倦怠感、頭痛

重大な副作用:間質性肺炎、抑うつ・自殺企図、意識障害、興奮、認知症様症状、糖尿病、肝機能障害、再生不良性貧血

interferon beta(IFN-β)

商品名:フエロン、IFNβ

規格:静脈・局所注射剤

適応症:(日)膠芽腫、髄芽腫、星細胞腫、悪性黒色腫

(米)

作用機序:細胞増殖抑制、細胞障害性亢進。

主な副作用:発熱、倦怠感、頭痛、悪寒、白血球減少、血小板減少

重大な副作用:間質性肺炎、抑うつ・自殺企図、意識障害、興奮、認知症様症状、糖尿病、肝機能障害、再生不良性貧血

interferon gamma-1a(IFNγ-1a)

商品名:イムノマックス-γ

規格:静脈注射剤

適応症:(日)腎がん

(米)

作用機序:細胞増殖抑制、細胞障害性亢進。

主な副作用:発熱、悪寒・戦慄、倦怠感、頭痛、食欲不振、悪心

重大な副作用:間質性肺炎、ショック、抑うつ・自殺企図、急性腎不全、心不全、汎血球減少、糖尿病

irinotecan hydrochloride hydrate(CPT-11)

商品名:カンプト、トポテシン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)小細胞肺がん、非小細胞肺がん、子宮頸がん、卵巣がん、胃がん、結腸・直腸がん、乳がん、有棘細胞癌、悪性リンパ腫、小児悪性固形腫瘍

(米)転移性結腸・直腸がん

FDA適応外:子宮頸がん、中枢神経腫瘍、食道がん、胃がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、卵巣がん、膵がん

作用機序:トポイソメラーゼI阻害。

主な副作用:悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛

重大な副作用:骨髄抑制、下痢、腸管穿孔、間質性肺炎、ショック、肝機能障害

L

L-asparaginase(L-ASP)

商品名:ロイナーゼ

規格:静脈注射剤、筋肉注射剤

適応症:(日)急性白血病(慢性白血病の急性転化例を含む)、悪性リンパ腫

(米)急性リンパ性白血病に対する多剤併用寛解導入療法

FDA適応外:急性骨髄性白血病、非ホジキンリンパ腫

作用機序:血中のL-アスパラギンを分解し、アスパラギン要求性腫瘍細胞を栄養欠乏状態にすることにより抗腫瘍効果を発揮する。

主な副作用:関節痛、肝機能異常、ほてり、発疹

重大な副作用:間質性肺炎、血栓症(血栓塞栓症、梗塞)、血管性浮腫、アナフィラキシー様症状、薬物性肝障害、スティーブンス-ジョンソン 症候群

lapatinib tosilate hydrate

商品名:タイケルブ

規格:250 mg錠

適応症:(日)HER2過剰発現が確認された手術不能または再発乳がん

(米)HER2過剰発現が確認された手術不能または再発乳がん

作用機序:EGFRおよびHER2チロシン自己リン酸化阻害。

主な副作用:手足症候群、悪心、発疹、口内炎

重大な副作用:肝機能障害、間質性肺炎、心機能低下、下痢

lenalidomide hydrate

商品名:レブラミド

規格:5 mgカプセル

適応症:(日)再発または難治性の多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群

(米)多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群

作用機序:サイトカイン産生調節作用、血管新生阻害作用。

主な副作用:疲労、便秘、発疹、不眠症、筋脱力、振戦

重大な副作用:深部静脈血栓症、肺塞栓症、脳梗塞、骨髄抑制、間質性肺炎、心機能低下、末梢神経障害、肝機能低下、けいれん、腎障害、催奇形性

lentinan(LTN)

商品名:レンチナン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)手術不能または再発胃がん(テガフール経口投与との併用)

(米)

作用機序:化学療法剤との併用により腫瘍増殖抑制効果。

主な副作用:悪心、嘔吐、胸部圧迫感、食欲不振、発熱

重大な副作用:ショック

letrozole

商品名:フェマーラ

規格:2.5 mg錠

適応症:(日)閉経後乳がん

(米)閉経後乳がん

作用機序:アロマターゼ阻害剤。

主な副作用:ほてり、頭痛、関節痛、悪心、発疹、掻痒症、浮動性めまい、血中コレステロール増加

重大な副作用:血栓症、塞栓症、肝機能障害、骨髄抑制、間質性肺炎、心機能低下、末梢神経障害

leucovorin calcium(calcium folinate)(LV)

商品名:ロイコボリン

規格:5 mg25 mg錠、静脈注射剤

適応症:(日)結腸・直腸がんに対するテガフール・ウラシルの抗腫瘍効果増強

(米)大腸がんでのフルオロウラシルとの併用

作用機序:FdUMP、TSと複合体を形成しフルオロウラシルの抗腫瘍効果を増強。

主な副作用:ほてり、頭痛、関節痛、悪心、発疹、掻痒症、浮動性めまい、血中コレステロール増加

重大な副作用:骨髄抑制、肝機能障害、腸炎、精神神経障害、心機能低下、腎不全、嗅覚脱失、間質性肺炎、ショック

leuprolelin acetate

商品名:リュープリン

規格:皮下注射剤

適応症:(日)前立腺がん、閉経前乳がん

(米)進行前立腺がん

FDA適応外:乳がん

作用機序:LH-RHアゴニスト。

主な副作用:発汗、ほてり、皮膚障害、頭痛、悪心、嘔吐

重大な副作用:間質性肺炎、ショック、肝機能障害、糖尿病、下垂体卒中、血栓塞栓症

levofolinate calcium(l-LV)

商品名:アイソボリン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)胃がんおよび結腸・直腸がんに対するフルオロウラシルの効果増強

(米)

作用機序:biochemical modulationによるフルオロウラシルの抗腫瘍効果増強。

主な副作用:下痢、食欲不振、悪心、嘔吐、口内炎、発熱、骨髄抑制

重大な副作用:重篤な腸炎、ショック・アナフィラキシー様症状、白質脳症、心不全、肝機能障害、急性腎不全、間質性肺炎、消化性潰瘍、手足症候群、急性膵炎

M

medroxyprogesterone acetate(MPA)

商品名:ヒスロンH

規格:200 mg錠

適応症:(日)乳がん、子宮体がん(内膜がん)

(米)

作用機序:抗エストロゲン作用。

主な副作用:体重増加、満月様顔貌、子宮出血、浮腫

重大な副作用:血栓症、うっ血性心不全、アナフィラキシー様症状、乳頭水腫

melphalan(L-PAM)

商品名:アルケラン

規格:2 mg錠、静脈注射剤

適応症:(日)白血病、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫、小児固形腫瘍

(米)多発性骨髄腫、切除不能卵巣腫瘍

FDA適応外:乳がん、悪性黒色腫、慢性骨髄性白血病、骨肉腫、前立腺がん、精巣腫瘍、ホジキン病、小児固形腫瘍

作用機序:DNA合成阻害、アルキル化剤。

主な副作用:下痢、口内炎、悪心、嘔吐

重大な副作用:骨髄抑制、胃腸障害、間質性肺炎、ショック、肝機能障害、心筋症

mepitiostane

商品名:チオデロン

規格:5 mgカプセル

適応症:(日)乳がん

(米)

作用機序:抗エストロゲン作用。

主な副作用:嗄声、多毛、ざ瘡、体重増加

重大な副作用:過敏症、肝機能障害、浮腫、悪心

mercaptopurine hydrate(6-MP)

商品名:ロイケリン

規格:散剤

適応症:(日)急性白血病、慢性骨髄性白血病

(米)急性リンパ性白血病

FDA適応外:悪性リンパ腫

作用機序:核酸生合成阻害。

主な副作用:食欲不振、下痢、口内炎、悪心、嘔吐、発疹

重大な副作用:骨髄抑制、二次性白血病、ショック、肝機能障害

methotrexate(MTX)

商品名:メソトレキセート

規格:2.5 mg錠、静脈・髄腔内・筋肉内・動脈内・腫瘍内注射剤

適応症:(日)肉腫、急性白血病、慢性白血病、縦毛性疾患、乳がん、胃がん、尿路上皮癌、悪性リンパ腫

(米)絨毛がん、急性リンパ性白血病、悪性リンパ腫、骨肉腫、乳がん、頭頸部がん、膀胱がん、肺がん

作用機序:葉酸を活性型葉酸に還元するDHFRの阻害によりチミジル酸合成およびプリン体合成系を阻害。

主な副作用:食欲不振、口内炎、悪心、嘔吐

重大な副作用:骨髄抑制、ショック、肝機能障害、急性腎不全、間質性肺炎、脳症

miriplatin hydrate

商品名:ミリプラ

規格:動脈注射剤

適応症:(日)肝がん

(米)

作用機序:生体内でジクロロ1,2-ジアミノシクロヘキサン白金等に変換されPt-DNA架橋を形成。

主な副作用:発熱、CRP上昇、好酸球増多

重大な副作用:肝機能障害、骨髄抑制、ショック・アナフィラキシー様症状、間質性肺炎、急性腎不全

mitomycin C(MMC)

商品名:マイトマイシン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、胃がん、結腸・直腸がん、肺がん、膵がん、肝がん、子宮頸がん、子宮体がん、乳がん、頭頸部腫瘍、膀胱腫瘍

(米)胃がん、膵がん

FDA適応外:膀胱腫瘍、子宮頸がん、非小細胞肺がん、肛門がん、頭頸部がん、乳がん

作用機序:DNA合成阻害。

主な副作用:食欲不振、全身倦怠感、体重減少、悪心、嘔吐

重大な副作用:溶血性貧血、急性腎不全、骨髄抑制、ショック、肝機能障害、間質性肺炎

mitotane

商品名:オペプリム

規格:カプセル剤

適応症:(日)副腎がん

(米)副腎がん

作用機序:副腎皮質に対する細胞毒。

主な副作用:食欲不振、悪心、肝機能障害

重大な副作用:胃潰瘍、紅皮症、痴呆、副腎不全、低血糖、腎障害

mitoxantrone hydrochloride(MIT, MXN, DHAD)

商品名:ノバントロン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)急性白血病、悪性リンパ腫、乳がん、肝がん

(米)急性白血病、前立腺がん

FDA適応外:悪性リンパ腫

作用機序:DNA合成阻害。

主な副作用:食欲不振、悪心、嘔吐、うっ血性心不全

重大な副作用:骨髄抑制、心機能障害、ショック、間質性肺炎

N

nedaplatin(254-S)

商品名:アクプラ

規格:静脈注射剤

適応症:(日)頭頸部がん、小細胞肺がん、非小細胞肺がん、食道がん、膀胱がん、精巣腫瘍、卵巣がん、子宮頸がん

(米)

作用機序:細胞内でグリコレート配位子のアルコール性酸素と白金の結合が切れ、DNAと結合することで抗腫瘍効果を示す。

主な副作用:悪心、嘔吐、食欲不振

重大な副作用:ショック、アナフィラキシー様症状、骨髄抑制、腎不全、アダムス-ストークス発作、難聴・聴力低下、間質性肺炎、SIADH

nelarabine

商品名:アラノンジー

規格:静脈注射剤

適応症:(日)T細胞急性リンパ性白血病、T細胞リンパ芽球性リンパ腫

(米)T細胞急性リンパ性白血病、T細胞リンパ芽球性リンパ腫

作用機序:DNA合成阻害、アポトーシス誘導。

主な副作用:疲労、骨髄抑制

重大な副作用:神経系障害、骨髄抑制、錯乱状態

nilotinib hydrochloride hydrate

商品名:タシグナ

規格:150 mg200 mgカプセル

適応症:(日)慢性骨髄性白血病(CML)

(米)CML

作用機序:Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害。

主な副作用:発疹、頭痛、悪心、掻痒症、脱毛

重大な副作用:骨髄抑制、心機能障害、出血傾向、肝機能障害、体液貯留、間質性肺炎、脳浮腫、消化管穿孔

nimustine hydrochloride(ACNU)

商品名:ニドラン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)脳腫瘍、消化器がん(胃がん、肝がん、結腸・直腸がん)、肺がん、悪性リンパ腫、慢性骨髄性白血病

(米)

作用機序:DNAのアルキル化による合成阻害。

主な副作用:嘔吐、食欲不振、悪心

重大な副作用:骨髄抑制、間質性肺炎

nogitecan hydrochloride(topotecan)

商品名:ハイカムチン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)小細胞肺がん、化学療法後に増悪した卵巣がん

(米)小細胞肺がん、卵巣がん、子宮頸がん

作用機序:トポイソメラーゼI阻害剤。

主な副作用:悪心、嘔吐、食欲不振、疲労

重大な副作用:骨髄抑制、消化管出血、間質性肺炎、血栓塞栓症

O

obtained from coriolus versicolor(PSK)

商品名:クレスチン

規格:細粒

適応症:(日)胃がん、結腸・直腸がん、小細胞肺がん

(米)

作用機序:細胞障害活性の増強、NK細胞活性の増強。

主な副作用:下痢、悪心、嘔吐、食欲不振

重大な副作用:特になし

oxaliplatin(L-OHP)

商品名:エルプラット

規格:静脈注射剤

適応症:(日)治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がん

(米)結腸・直腸がん

作用機序:DNAとの架橋形成によるDNA複製・転写阻害。

主な副作用:下痢、悪心、嘔吐、食欲不振、口内炎、便秘、腹痛、末梢神経障害、疲労

重大な副作用:末梢神経症状、骨髄抑制、ショック、間質性肺炎、視力低下、血栓塞栓症、心機能障害、肝機能障害、白質脳症

P
>

paclitaxel(PTX, TAX, TXL, PAC)

商品名:タキソール

規格:静脈注射剤

適応症:(日)卵巣がん、非小細胞肺がん、乳がん、胃がん、子宮体がん、頭頸部がん、食道がん、血管肉腫、子宮頸がん、再発または難治性の胚細胞腫瘍

(米)乳がん、非小細胞肺がん、卵巣がん、カポジ肉腫

FDA適応外:小細胞肺がん、食道がん、膀胱がん、子宮頸がん、頭頸部がん、子宮体がん、胃がん、精巣腫瘍

作用機序:微小管重合阻害。

主な副作用:末梢神経障害、関節痛、悪心、嘔吐、脱毛、発熱

重大な副作用:ショック、骨髄抑制、間質性肺炎、心機能障害、難聴、消化性潰瘍、肝機能障害、血栓性静脈炎、腸管麻痺、中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、DIC

paclitaxel(protein bound)(Nab-PTX, TAX)

商品名:アブラキサン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)乳がん、胃がん、非小細胞肺がん

(米)乳がん

作用機序:微小管重合阻害。

主な副作用:末梢神経障害、関節痛、脱毛、発熱、悪心、食欲不振

重大な副作用:骨髄抑制、間質性肺炎、ショック、心機能障害、難聴、消化性潰瘍、肝機能障害、血栓性静脈炎、腸管麻痺、中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、DIC

panitumumab

商品名:ベクティビックス

規格:静脈注射剤

適応症:(日)KRAS遺伝子野生型の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がん

(米)進行・再発の結腸・直腸がん

作用機序:抗EGFR抗体。

主な副作用:ざ瘡、皮膚乾燥、発疹、掻痒、疲労、口内炎、食欲不振

重大な副作用:間質性肺炎、infusion reaction、重度の下痢

pazopanib

商品名:ヴォトリエント

規格:200 mg錠

適応症:(日)悪性軟部腫瘍

(米)進行性腎細胞がん、軟部肉腫

作用機序:チロシンキナーゼ、VEGF阻害剤。

主な副作用:肝機能障害、QT延長、高血圧、感染症

重大な副作用:心機能低下、出血性疾患、動静脈血栓塞栓、消化管穿孔、可逆性後白質脳症症候群

pemetrexed sodium hydrate(PEM)

商品名:アリムタ

規格:静脈注射剤

適応症:(日)悪性胸膜中皮腫、非小細胞肺がん

(米)悪性胸膜中皮腫、非小細胞肺がん

作用機序:複数の葉酸代謝酵素を同時に阻害し、DNA合成を阻害。

主な副作用:悪心、食欲不振、発疹、疲労

重大な副作用:骨髄抑制、間質性肺炎、ショック、重度の下痢、腎不全

pentostatin(DCF)

商品名:コホリン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)成人T細胞白血病リンパ腫、ヘアリー細胞白血病

(米)ヘアリー細胞白血病

FDA適応外:成人T細胞白血病リンパ腫、慢性リンパ性白血病

作用機序:アデノシンデアミナーゼの阻害。

主な副作用:食欲不振、発熱、嘔吐、倦怠感、悪心

重大な副作用:腎障害、骨髄抑制

peplomycin sulfate(PEP)

商品名:ペプレオ

規格:静脈注射剤

適応症:(日)皮膚がん、頭頸部悪性腫瘍、肺がん(扁平上皮癌)、前立腺がん、悪性リンパ腫

(米)

作用機序:DNA合成阻害およびDNA鎖切断作用。

主な副作用:発熱、口内炎、食欲不振、脱毛、倦怠感、悪心

重大な副作用:間質性肺炎、ショック

pirarubicin hydrochloride(THP, THP-ADR)

商品名:テラルビシン、ピノルビン

規格:動静脈注射剤、膀胱注入

適応症:(日)頭頸部がん、乳がん、胃がん、尿路上皮癌、卵巣がん、子宮がん、急性白血病、悪性リンパ腫

(米)

作用機序:核酸合成阻害作用。

主な副作用:骨髄抑制、食欲不振、悪心、嘔吐、脱毛、倦怠感

重大な副作用:心不全、間質性肺炎、ショック

porfimer sodium

商品名:フォトフリン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)早期肺がん、表在型食道がん、表在型早期胃がん、子宮頸部初期がん(すべてレーザー光照射治療で使用)

(米)早期肺がん、表在型食道がん

作用機序:レーザー光照射で励起され腫瘍組織中の酸素と反応し活性酸素を生じる。活性酸素はミトコンドリアに作用し細胞内呼吸を障害する。

主な副作用:色素沈着、発疹、肝機能障害

重大な副作用:光線過敏症

procarbazine hydrochloride(PCZ)

商品名:塩酸プロカルバジン

規格:カプセル剤

適応症:(日)悪性リンパ腫、悪性星細胞腫、神経膠腫

(米)ホジキンリンパ腫

FDA適応外:脳腫瘍、非ホジキン悪性リンパ腫

作用機序:transfer-RNAのメチル化に影響を及ぼす。

主な副作用:食欲不振、白血球減少、悪心

重大な副作用:けいれん発作、間質性肺炎

R

ranimustine(MCNU)

商品名:サイメリン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)膠芽腫、骨髄腫、悪性リンパ腫、慢性骨髄性白血病、真性多血症、本態性血小板増多症

(米)

作用機序:DNA、RNAのアルキル化。

主な副作用:食欲不振、悪心、嘔吐

重大な副作用:骨髄抑制、間質性肺炎

regorafenib

商品名:スチバーガ

規格:40 mg錠

適応症:(日)治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がん

(米)前治療としてフッ化ピリミジン、オキサリプラチン、イリノテカンおよび抗VEGF療法もしくは抗EGFR療法を受けた転移性の結腸・直腸がん

作用機序:マルチキナーゼ阻害剤。

主な副作用:下痢、食欲減退、疲労、発声障害、発疹

重大な副作用:手足症候群、中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、肝不全・肝機能障害、黄疸、出血、血栓塞栓症、高血圧・高血圧クリーゼ、可逆性後白質脳症、消化管穿孔

rituximab

商品名:リツキサン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)CD20陽性B細胞性非ホジキンリンパ腫(NHL)

(米)CD20陽性のB細胞性NHL・慢性リンパ性白血病

FDA適応外:上記以外の悪性リンパ腫

作用機序:抗CD20モノクローナル抗体。

主な副作用:発熱、悪寒、掻痒、頭痛、ほてり、血圧上昇、頻脈、多感、発疹

重大な副作用:アナフィラキシー様症状、腫瘍崩壊症候群、B型肝炎ウイルス再活性化による劇症肝炎、骨髄抑制、間質性肺炎、進行性多巣性白質脳症、心障害、消化管穿孔

S

sobuzoxane(MST-16)

商品名:ペラゾリン

規格:細粒

適応症:(日)悪性リンパ腫、成人T細胞白血病リンパ腫

(米)

作用機序:DNA鎖の切断を伴わずにトポイソメラーゼIIを阻害する。

主な副作用:食欲不振、悪心、嘔吐

重大な副作用:骨髄抑制、出血傾向、間質性肺炎

sorafenib tosilate

商品名:ネクサバール

規格:200 mg錠

適応症:(日)根治切除不能または転移性腎細胞がん、切除不能な肝細胞がん

(米)根治切除不能または転移性腎細胞がん、切除不能な肝細胞がん

作用機序:マルチキナーゼ阻害剤。

主な副作用:リパーゼ・アミラーゼ上昇、発疹、脱毛、下痢、高血圧、疲労、食欲不振、掻痒

重大な副作用:手足症候群、出血、肝機能障害、間質性肺炎、高血圧クリーゼ、進行性多巣性白質脳症、心機能障害、骨髄抑制、膵炎、多形紅斑

strontium chloride

商品名:メタストロン

規格:注射液

適応症:(日)固形がん患者における骨転移部位の疼痛緩和

(米)疼痛を伴う骨転移を認める患者

作用機序:内部放射線照射。

主な副作用:骨髄抑制

重大な副作用:骨髄抑制

sunitinib malate

商品名:スーテント

規格:12.5 mgカプセル

適応症:(日)根治切除不能または転移性腎細胞がん、イマチニブ抵抗性のGIST、膵内分泌腫瘍

(米)根治切除不能または転移性腎細胞がん、イマチニブ抵抗性のGIST、膵内分泌腫瘍

作用機序:マルチキナーゼ阻害剤。

主な副作用:皮膚変色、手足症候群、食欲不振、疲労、高血圧

重大な副作用:骨髄抑制、手足症候群、出血、消化管穿孔、心機能障害、肝機能障害、間質性肺炎、進行性多巣性白質脳症、膵炎、腎不全、DIC

T

talaporfin sodium

商品名:レザフィリン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)早期肺がん(レーザー光照射に使用)

(米)

作用機序:レーザー光照射により一重項酸素が生じ、腫瘍細胞や腫瘍血管に直接障害を与える。

主な副作用:喀痰増加、血痰、咳、咽頭痛、発熱、肝機能障害

重大な副作用:呼吸困難

tamibarotene

商品名:アムノレイク

規格: 2 mg錠

適応症:(日)再発または難治性の急性前骨髄球性白血病

(米)

作用機序:前骨髄球の分化誘導。

主な副作用:血中TG増加、発疹、血中コレステロール増加、血中LDH増加、骨痛、血中AST/ALT増加、血中ALP増加、発熱

重大な副作用:レチノイン酸症候群、感染症、白血球増加症、間質性肺炎、縦隔炎、横紋筋融解症

tamoxifen citrate(TAM)

商品名:ノルバデックス

規格:10 mg20 mg錠

適応症:(日)乳がん

(米)乳がん

作用機序:抗エストロゲン剤。

主な副作用:無月経、悪心、嘔吐、食欲不振

重大な副作用:骨髄抑制、血栓塞栓症、視力異常、肝機能障害、高カルシウム血症、間質性肺炎、子宮内膜増殖症

teceleukin

商品名:イムネース

規格:静脈注射剤

適応症:(日)血管肉腫、腎細胞がん

(米)

作用機序:T細胞、NK細胞活性化、免疫賦活作用。

主な副作用:発熱、悪寒・戦慄、倦怠感、食欲不振、悪心、嘔吐、頭痛、下痢、体重増加

重大な副作用:体液貯留、うっ血性心不全、抑うつ・自殺企図、感染症増悪

tegafur(FT, TGF)

商品名:フトラフール

規格:静脈注射剤、200 mgカプセル、坐剤

適応症:(日)消化器がん、乳がん

(米)

作用機序:DNA合成阻害。

主な副作用:食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、口内炎

重大な副作用:骨髄抑制、肝機能障害、脱水症、出血性腸炎、白質脳症、狭心症、腎不全、間質性肺炎、急性膵炎

tegafur・gimeracil・oteracil potassium(TS-1, S-1)

商品名:ティーエスワン

規格:カプセル剤、顆粒製剤

適応症:(日)胃がん、結腸・直腸がん、頭頸部がん、非小細胞肺がん、再発乳がん、膵がん、胆道がん

(米)

作用機序:DNAの合成を阻害する5-FUの分解経路の律速酵素を可逆的に阻害するギメラシルを配合して5-FUの血中濃度を維持する。消化管での5-FUのリン酸化酵素を可逆的に阻害するオテラシルを配合し消化管毒性を軽減する。

主な副作用:食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、口内炎

重大な副作用:骨髄抑制、DIC、肝機能障害、間質性肺炎、心不全、白質脳症、狭心症、腎不全、急性膵炎

tegafur・uracil(UFT)

商品名:ユーエフティ

規格:カプセル剤、顆粒製剤

適応症:(日)頭頸部がん、胃がん、結腸・直腸がん、肝がん、胆嚢・胆管がん、膵がん、肺がん、乳がん、膀胱がん、前立腺がん、子宮頸がん

(米)

作用機序:体内でテガフールから5-FUに変換され作用。

主な副作用:食欲不振、悪心、嘔吐、下痢

重大な副作用:骨髄抑制、肝機能障害、脱水、腸炎、白質脳症、狭心症、間質性肺炎、腎不全、急性膵炎

temozolomide(TMZ)

商品名:テモダール

規格:静脈注射剤、20 mg100 mgカプセル

適応症:(日)悪性神経膠腫

(米)悪性神経膠腫、星細胞腫

作用機序:DNAアルキル化による細胞周期の停止およびアポトーシス誘導。

主な副作用:悪心、嘔吐、疲労、便秘

重大な副作用:骨髄抑制、ニューモシスチス肺炎、肝機能障害、間質性肺炎

temsirolimus

商品名:トーリセル

規格:静脈注射剤

適応症:(日)根治切除不能または転移性腎細胞がん

(米)進行腎細胞がん

作用機序:mTOR阻害剤。

主な副作用:発疹、口内炎、脂質異常症、食欲不振

重大な副作用:間質性肺炎、infusion reaction、静脈血栓塞栓症、心嚢液貯留、けいれん、高血糖、消化管穿孔、腎不全

thalidomide

商品名:サレド

規格:50 mg100 mgカプセル

適応症:(日)再発または難治性多発性骨髄腫

(米)多発性骨髄腫

作用機序:血管新生阻害。

主な副作用:眠気、便秘、口腔内乾燥

重大な副作用:催奇形性、静脈血栓塞栓症、脳梗塞、末梢神経障害、骨髄抑制、間質性肺炎、傾眠傾向、けいれん

toremifene citrate(TOR)

商品名:フェアストン

規格:40 mg60 mg錠

適応症:(日)閉経後乳がん

(米)閉経後転移性乳がん

作用機序:抗エストロゲン作用。

主な副作用:肝機能異常

重大な副作用:血栓塞栓症、子宮筋腫、静脈炎

trastuzumab

商品名:ハーセプチン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)HER2過剰発現が確認された乳がん、HER2過剰発現が確認された進行再発胃がん

(米)閉経後転移性乳がん、転移性胃がん

作用機序:抗HER2モノクローナル抗体

主な副作用:発熱、嘔吐、悪寒

重大な副作用:心不全、アナフィラキシー様症状、間質性肺炎、骨髄抑制、肝機能障害、腎障害、脳血管障害

tretinoin(ATRA)

商品名:ベサノイド

規格:10 mgカプセル

適応症:(日)急性前骨髄球性白血病

(米)急性前骨髄球性白血病

作用機序:分化誘導作用。

主な副作用:発熱、肝機能異常

重大な副作用:レチノイン酸症候群、白血球増多症、血栓症、錯乱、血栓症

U

ubenimex(BST)

商品名:ベスタチン

規格:10 mg30 mgカプセル

適応症:(日)成人急性非リンパ性白血病

(米)

作用機序:確立していないが抗腫瘍免疫能を活性化することで抗腫瘍効果を発現すると考えられている。

主な副作用:皮膚障害、悪心、嘔吐、食欲不振

重大な副作用:肝機能障害

V

vinblastine sulfate(VLB, VBL)

商品名:エクザール

規格:静脈注射剤

適応症:(日)悪性リンパ腫、絨毛性疾患、再発または難治性の胚細胞性腫瘍

(米)悪性リンパ腫、精巣腫瘍、乳がん

FDA適応外:膀胱がん、非小細胞肺がん、悪性黒色腫、胚細胞性腫瘍

作用機序:微小管のチューブリンに結合し細胞分裂を停止。

主な副作用:知覚異常、末梢神経炎、けいれん、イレウス

重大な副作用:骨髄抑制、SIADH、消化管出血、アナフィラキシー様症状、心筋虚血、脳梗塞、間質性肺炎、神経麻痺

vincristine sulfate(VCR)

商品名:オンコビン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)白血病、悪性リンパ腫、小児腫瘍、多発性骨髄腫、悪性星細胞腫、神経膠腫、褐色細胞腫

(米)急性白血病、悪性リンパ腫、神経膠腫、横紋筋肉腫、ウィルムス腫瘍

FDA適応外:小細胞肺がん、骨肉腫、多発性骨髄腫、絨毛がん、肝芽腫、褐色細胞腫

作用機序:微小管のチューブリンに結合し細胞分裂を停止。

主な副作用:知覚異常、脱毛、倦怠感、四肢疼痛

重大な副作用:末梢神経障害、骨髄抑制、昏睡、イレウス、消化管出血、アナフィラキシー様症状、心筋虚血、脳梗塞、間質性肺炎、肝機能障害

vindesine sulfate(VDS)

商品名:フィルデシン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)急性白血病、悪性リンパ腫、肺がん、食道がん

(米)急性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、乳がん、頭頸部がん、肺がん、悪性リンパ腫

作用機序:微小管のチューブリンに結合し細胞分裂を停止。

主な副作用:知覚異常、脱毛

重大な副作用:骨髄抑制、SIADH、イレウス、間質性肺炎、心筋虚血、脳梗塞、消化管出血、アナフィラキシー症状、

vinorelbine ditartrate(VNB, VNR, NVB)

商品名:ナベルビン

規格:静脈注射剤

適応症:(日)非小細胞肺がん、手術不能または再発乳がん

(米)非小細胞肺がん

FDA適応外:乳がん、子宮頸がん、軟部肉腫、食道がん

作用機序:微小管のチューブリン重合阻害。

主な副作用:食欲不振、全身倦怠感、悪心、発熱、静脈炎

重大な副作用:骨髄抑制、間質性肺炎、気管支けいれん、イレウス、心不全、アナフィラキシー様症状、急性腎不全、急性膵炎

vorinostat

商品名:ゾリンザ

規格:100 mgカプセル

適応症:(日)皮膚T細胞リンパ腫

(米)皮膚T細胞リンパ腫

作用機序:分化、アポトーシス誘導。

主な副作用:悪心、嘔吐、下痢、頭痛、高血圧、倦怠感

重大な副作用:肺塞栓症、骨髄抑制、脱水、高血糖、腎不全

Z

zinostatin stimalamer

商品名:スマンクス

規格:動脈注射剤

適応症:(日)肝がん

(米)

作用機序:DNA鎖直接切断作用によるDNA生合成抑制。

主な副作用:臨床検査値異常

重大な副作用:ショック、肝不全、肝膿瘍、間質性肺炎、成人呼吸窮迫症候群、急性腎不全、消化管出血、アシドーシス、脊髄梗塞

参考サイト

1. 独立行政法人医薬品医療機器総合機構(PMDA). [home]

医療用医薬品の添付文書情報:

http://www.info.pmda.go.jp/psearch/html/menu_tenpu_base.html

承認情報(医薬品・医薬部外品):

http://www.info.pmda.go.jp/info/syounin_index.html

2. National Cancer Institute(NCI). [home]

NCI Drug Dictionary:

http://www.cancer.gov/drugdictionary

3. U.S. Food and Drug Administration(FDA). [home]

Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products:

http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm

4. DailyMed. [home]

Download All Drug Labels:

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/downloadLabels.cfm

5. American Society of Health-System Pharmacists. [home]

AHFS Drug Information(アメリカ病院薬剤師会医薬品集):

http://www.ahfsdruginformation.com/