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2016/3/22

EZH1とEZH2の二重阻害剤DS-3201bがATL対象に臨床試験開始

横山勇生

 国立がん研究センター、東京大学と第一三共は、共同開発しているヒストンメチル化酵素EZH1とEZH2の二重阻害剤(DS-3201b)について、成人T細胞白血病リンパ腫(ATL)を含む悪性リンパ腫患者を対象にしたフェーズ1試験を開始したと発表した。DS-3201bを初めて人に投与する試験となる。フェーズ1試験は、国立がん研究センター中央病院などで実施される。

 EZH1/2は癌幹細胞の維持に必須な酵素として同定されていた。また、ATLの発症や進展にEZH1/2に依存的なエピゲノム異常があることが分かっていた。正常細胞に比べて、ATL細胞はEZH1/2によるエピゲノム変化に強く依存した細胞であることから、EZH1/2二重阻害が高感度で特異的にATL細胞の生存能を低下させることが分かっていた。

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