2005.08.31

エーザイ、正常細胞の分化に影響しないアルツハイマー病治療薬の候補物質を同定 

 エーザイはアルツハイマー病の原因とされているアミロイドβペプチド(Aβ40、Aβ42)の産生に関わるγ−セクレターゼの機能を修飾する(モジュレーター)E2012の同定に成功した。

 アミロイド前駆たんぱく質はβ−セクレターゼ、γ−セクレターゼによって切断を受ける。γ−セクレターゼによって生じるAβ40、Aβ42がAβの凝集を起こし神経細胞障害・細胞死につながりアルツハイマー病になると考えられている。

 そのため、アルツハイマー病治療薬として、γ−セクレターゼを阻害する薬剤の開発が進められているが、今までのγ−セクレターゼ阻害剤の開発では、Notchプロセッシングを抑制して、正常な細胞の分化にも影響を与えてしまうことが問題とされている。

 エーザイはオリジナルリード化合物から、複数のシード化合物を発見、周辺化合物の多次元評価、リード化合物の最適化をすることで、Notchシグナルに影響せず、γ−セクレターゼの活性を抑えるE2012の同定に成功した。アルツハイマー病の原因療法薬になる可能性がある化合物だ。成果は8月30日に開催された同社のR&Dミーティングで公表された。

 E2012は、現在臨床導入に向けた原薬スケールアップ合成と安全性試験の準備が進められている。2006年3月に米国での治験申請を計画している。経口投与で効果を発揮する化合物でin vivoモデル動物への経口投与でAβ40とAβ42の産生を抑制できることが明らかにされている。(横山勇生)

Information PR

ログインしていません

Close UpコンテンツPR

ログインしていません

もっと見る

人気記事ランキング

  1. 私、モンスターペイシェント? 中山祐次郎の「切って縫うニュース」 FBシェア数:94
  2. 見えにくい静脈への穿刺を助ける新兵器 リポート【動画付き】◎血管可視化装置の使い勝手は? FBシェア数:68
  3. 熊本大、浜松医大の志願者が4割減少した理由 記者リポート FBシェア数:108
  4. 見逃してはならないクモ膜下出血 今さら聞けない画像診断のキホン FBシェア数:2
  5. 麻酔科専門医の要件「単一施設に週3日以上勤務」へ フリーランス麻酔科医への影響は? 2019年から要件追加、2年の猶予 FBシェア数:189
  6. 東京医大の裏口入学贈収賄事件で憂うべきこと 弁護医師・田邉昇の『医と法の視点』 FBシェア数:315
  7. 「月1回訪問+オンライン」で在宅医療を効率化 特集◎2018年度診療・介護報酬改定のインパクト《4》 FBシェア数:26
  8. 肝細胞癌治療にパワーのある2次治療薬が加わる 日経メディカルOncologyリポート FBシェア数:29
  9. 冠静脈デバイスは冠虚血治療のラストリゾートか 駒村和雄の「健康寿命で行こう」 FBシェア数:30
  10. 聖路加病院長・福井氏「『医療の質』の議論が二の次… 学会トピック◎日本病院学会2018 FBシェア数:235
医師と医学研究者におすすめの英文校正