2005.07.22

【DDS学会速報】 アステラスが水溶性薬物の経口徐放化を小型の錠剤で実現する技術を開発

 アステラス製薬の研究グループは、水溶性薬物の経口徐放化を小型の錠剤で実現する技術、「OCAS-Smart」の開発に成功した。すでにいくつかの製剤の開発の準備を進めているという。

 水溶性の高い薬物は、そのままでは担体から抜け出してしまう。そのために高分子の材料を錠剤中に増やすことで、薬物を抜け出しにくくするが、錠剤が大きくなり、飲みにくくなるという問題があった。開発した技術は飲みやすい製剤で、しかも製造コストが安くなるという利点がある、成果は7月22日に長崎県佐世保市で開催された日本DDS学会で発表された。

 アステラス製薬が開発した技術は、疎水性が高い部分と電荷を帯びる部分が局在して、ミセル構造を作りやすい水溶性薬物に利用できる技術。ミセル構造をとった薬物の表面荷電と反対電荷を有するポリアクリル酸(PAA)を利用するものだ。PAAを結合させることでマトリックスからの薬物の溶出を従来の高分子化技術と同等に抑えることができた。

 ジルチアゼムを使ってビーグル犬に経口投与する実験でin vivoの効果を確認した。薬剤200mgに500mgの高分子を加えた従来法による700mgの錠剤と、200mgの錠剤にPAAを25mgとゲル形成高分子としてのポリエチレンオキサイド、水を吸収させるためのポリエチレングリコールを加えて合計で300mgとした錠剤を投与した。その結果。錠剤サイズを半分以下にしたPAA含有ジルチアゼムは、PAAをふくまないジルチアゼムと同様、持続安定的な徐放、吸収が確認された。(横山勇生)

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