2003.06.24

【日本DDS学会速報】 徐放性に優れたレシチン/PLGA、PLAナノスフェア製剤を開発

 炎症部位などに集積し、ステロイドや抗菌剤などを数日間以上かけて徐々に放出するDDS製剤の開発が進められている。粒子の直径を細かく設定できるので静脈注射による投与が可能、水に滴下して作成するので、工業化も比較的容易だという。東京慈恵会医科大学DDS研究所の石原務氏が、6月20日のポスターセッションで発表した。

 石原氏らの研究グループが作成したのは、乳酸グリコール酸重合体(PLGA)、ポリ乳酸(PLA)に薬剤を封入し、さらにレシチンでコートしたナノスフェア製剤。PLGA、PLAで封入することで、血中での薬物の漏れを防ぎ、組織に到達してからも徐放性があるので、ワンショットの投与でも薬効の持続時間を長くすることができ、患者の負担を減らせるという。さらにレシチンで表面をコートすることで、粒子径を制御できるうえ、炎症部位などに集積するため、病巣へのターゲティングが可能になる利点がある。

 封入する薬剤は疎水性のものだけでなく、リン酸基、あるいはカルボキシル基を有する一部の水溶性化合物なら亜鉛イオンなどを作用させて疎水化することで封入が可能だという。製剤は溶媒拡散法と呼ばれる方法で作成する。概要は、薬剤とPLGA(またはPLA)をアセトンに溶解し、酢酸亜鉛を加えて水に滴下し、さらにレシチンを加えてナノスフェアを形成する。

 ステロイドのリン酸ベタメタゾンを封入したナノスフェアを作成した実験では、in vitroで10日経過後の薬剤の累積放出率が、PLGA製剤で50〜60%、PLA製剤で10〜30%、20日後でもPLGA製剤で60〜95%、PLA製剤で20〜40%と長期間にわたる徐放性が確認された。PLGAやPLAの分子量が大きいほど放出は遅く、調整によって徐放性を制御可能だという。石原氏らは、製剤化できる薬剤としては、ステロイド、プロスタノイド、抗菌薬などが候補としている。分子量は1000以下のペプチド程度までで、インスリンなど分子量が数千以上の大きな物質の封入には適さない。封入できる薬剤の重量比はおよそ8%で、他は表面のレシチンが10%、亜鉛が3%で残りがPLA、またはPLGAだという。(中沢真也)

Information PR

ログインしていません

Close UpコンテンツPR

ログインしていません

もっと見る

人気記事ランキング

  1. 学会が「推奨しない検査」はコレ! 特集◎検査の賢い減らし方《Choosing Wiselyとは》 FBシェア数:724
  2. 頭をぶつけたが異常のない男児。CTを撮る? 医師1000人に聞きました FBシェア数:4
  3. 「あの医者は検査してくれない」にこう対処 特集◎検査の賢い減らし方《実践編2》 FBシェア数:1
  4. 怖い先生と研修医 病院珍百景 FBシェア数:0
  5. 私がナースに戻ったワケ 病院珍百景 FBシェア数:2
  6. 気胸で呼吸困難! 前胸部に穿刺できますか? 薬師寺泰匡の「だから救急はおもしろいんよ」 FBシェア数:212
  7. 誤嚥性肺炎の絶食・抗菌薬、本当に必要? Dr.西&Dr.宮森の「高齢者診療はエビデンスだけじゃいかんのです」 FBシェア数:336
  8. 患者に共感を示す基本技術 患者の心を開くメディカル・サポート・コーチング塾 FBシェア数:38
  9. オーダー時にアラートを出し無駄な検査を削減 特集◎検査の賢い減らし方《実践編1》 FBシェア数:23
  10. 来る空床時代! あなたの病院は生き残れるか? 日経ヘルスケアon the web FBシェア数:20