日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

リアメット配合錠基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:アルテメテル・ルメファントリン錠

製薬会社:ノバルティス ファーマ

薬価・規格: 242.3円(1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

効能・効果詳しく見る

  • マラリア

注意すべき副作用詳しく見る

アナフィラキシー嘔吐好酸球増加症悪心貧血

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 体重に応じて1回1錠〜4錠(アルテメテル/ルメファントリンとして20mg/120mg〜80mg/480mg)を初回、初回投与後8時間、その後は朝夕1日2回2日間(計6回)、食直後に経口投与する
  • 体重別の1回投与量は、次記のとおりである
  • 5kg以上15kg未満:20mg/120mg(1錠)
  • 15kg以上25kg未満:40mg/240mg(2錠)
  • 25kg以上35kg未満:60mg/360mg(3錠)
  • 35kg以上:80mg/480mg(4錠)

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • リファンピシン投与中
    • リファブチン投与中
    • カルバマゼピン投与中
    • フェノバルビタール投与中
    • フェニトイン投与中
    • セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品摂取中
    • ホスフェニトイン投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

重大な副作用

悪心アナフィラキシー嘔吐貧血好酸球増加症浮動性眩暈

上記以外の副作用

運動失調肝機能検査値異常関節痛筋肉痛傾眠血管浮腫下痢食欲減退蕁麻疹睡眠障害頭痛咳嗽動悸発疹皮膚そう痒症疲労腹痛歩行障害無力症錯感覚感覚鈍麻間代

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • リファンピシン投与中
    • リファブチン投与中
    • カルバマゼピン投与中
    • フェノバルビタール投与中
    • フェニトイン投与中
    • セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品摂取中
    • ホスフェニトイン投与中
  • 慎重投与
    • QT延長
    • 心疾患
    • 低カリウム血症
    • 低マグネシウム血症
    • 先天性QT延長症候群
  • 注意
    • 意識障害
    • 嘔吐
    • 下痢
    • 臓器不全
    • QT延長のリスク
  • 投与に際する指示
    • 意識障害
    • 嘔吐
    • 下痢
    • 臓器不全

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 妊娠する可能性(11歳〜)
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
カルバマゼピン アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱
ホスフェニトイン アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱
フェニトイン アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱
リファンピシン類 アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱
リファブチン アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱
フェノバルビタール アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱
ジソピラミド QT延長
3群不整脈用剤 QT延長
ニューキノロン系抗菌剤 QT延長
クロルプロマジン QT延長
ソタロール QT延長
アゾール系抗真菌剤 QT延長
1a群不整脈用剤 QT延長
プロカインアミド QT延長
キニジン QT延長
QTを延長する薬剤 QT延長
フルコナゾール QT延長
キニーネ QT延長
抗精神病薬 QT延長
イミプラミン QT延長
マクロライド系抗生物質 QT延長
アミトリプチリン QT延長
エリスロマイシン QT延長
モキシフロキサシン QT延長
ハロペリドール QT延長
アミオダロン QT延長
ピモジド QT延長
抗うつ剤 QT延長
エトラビリン アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱
エファビレンツ アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱
ボセンタン アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱
モダフィニル アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱
メフロキン ルメファントリンの血中濃度が低下
ロピナビル・リトナビル配合剤 アルテメテル及びDHAの血中濃度が低下しルメファントリンの血中濃度が上昇
イトラコナゾール アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が上昇しQT延長
CYP3A酵素阻害剤 アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が上昇しQT延長
クラリスロマイシン アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が上昇しQT延長
CYP3A酵素で代謝を受ける薬剤 血中濃度が低下し効果が減弱
アンプレナビル 血中濃度が低下し効果が減弱
ホスアンプレナビル 血中濃度が低下し効果が減弱
経口避妊薬 当該薬剤の効果が減弱

飲食物との相互作用

  • グレープフルーツジュース
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)もっと見る

    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    マラリア。
    <効能又は効果に関連する使用上の注意>
    本剤はヒプノゾイト(マラリア原虫の休眠体)には効果がないため、マラリア原虫の休眠体が形成される三日熱マラリア及び卵形マラリアの治療に用いる場合は、再発に注意し、マラリア原虫の休眠体に対する活性を示す薬剤による治療を考慮する。

    用法・用量(添付文書全文)

    体重に応じて1回1錠〜4錠(アルテメテル/ルメファントリンとして20mg/120mg〜80mg/480mg)を初回、初回投与後8時間、その後は朝夕1日2回2日間(計6回)、食直後に経口投与する。
    体重別の1回投与量は、次記のとおりである。
    5kg以上15kg未満:20mg/120mg(1錠)。
    15kg以上25kg未満:40mg/240mg(2錠)。
    25kg以上35kg未満:60mg/360mg(3錠)。
    35kg以上:80mg/480mg(4錠)。
    <用法及び用量に関連する使用上の注意>
    下痢又は嘔吐を来している患者では本剤の吸収が低下する可能性があるため、本剤の投与後1時間以内に嘔吐した場合には、再投与させる。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    外国で合併症のない急性熱帯熱マラリア患者を対象に実施された7つの臨床試験(60時間にわたり6回投与、96時間にわたり6回投与)*の併合解析データにおいて、13歳以上の小児及び成人712例中124例(17.4%)に副作用が認められた。主な副作用は浮動性眩暈25例(3.5%)、食欲不振24例(3.4%)、悪心20例(2.8%)等であった。12歳以下の小児では820例中146例(17.8%)に副作用が認められた。主な副作用は嘔吐56例(6.8%)、貧血16例(2.0%)、好酸球増加症12例(1.5%)等であった(承認時までの集計)。
    *:本剤の承認された用法及び用量は、【用法及び用量】の項参照。
    1.重大な副作用
    1).QT延長(頻度不明):QT延長が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    2).アナフィラキシー(頻度不明):アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用(頻度不明)
    1).代謝及び栄養障害:食欲減退。
    2).精神障害:睡眠障害。
    3).神経系障害:頭痛、浮動性眩暈、間代、傾眠、感覚鈍麻、運動失調、錯感覚。
    4).心臓障害:動悸。
    5).呼吸器、胸郭及び縦隔障害:咳嗽。
    6).胃腸障害:嘔吐、腹痛、悪心、下痢。
    7).皮膚及び皮下組織障害:発疹、皮膚そう痒症。
    8).筋骨格系及び結合組織障害:関節痛、筋肉痛。
    9).一般・全身障害:無力症、疲労、歩行障害。
    10).血液及びリンパ系障害:貧血、好酸球増加症。
    11).臨床検査:肝機能検査値異常。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.妊婦(妊娠14週未満)又は妊娠している可能性のある婦人。
    3.リファンピシン投与中、カルバマゼピン投与中、フェノバルビタール投与中、フェニトイン投与中、リファブチン投与中、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品摂取中(St.John’s Wort)、ホスフェニトイン投与中の患者。
    (慎重投与)
    QT延長を起こしやすい患者(先天性QT延長症候群のある患者、心疾患のある患者、低カリウム血症や低マグネシウム血症のある患者等)。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の使用に際しては、マラリアに関して十分な知識と経験を持つ医師又はその指導の下で行う。
    2.意識障害や臓器不全を伴う重症マラリア患者においては、本剤の効果が十分に得られない可能性があるため、他の治療を考慮する。
    3.妊娠する可能性のある婦人では、必要に応じて本剤投与開始前に妊娠検査を実施し、妊娠していないことを確認し、また、本剤投与中は有効な避妊を行うよう指導する。
    4.本剤はQT延長を起こす恐れがあるため、特にQT延長のリスクのある患者では、心電図モニターを行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行う。
    5.下痢又は嘔吐が認められている急性マラリアの患者では、代替治療を検討すべきであるが、本剤を用いる場合には、血液中のマラリア原虫数を慎重にモニターする。
    (相互作用)
    アルテメテル及びルメファントリンはいずれも主としてCYP3Aによって代謝される。
    1.併用禁忌:リファンピシン<リファジン等>、カルバマゼピン<テグレトール等>、フェノバルビタール<フェノバール等>、フェニトイン<アレビアチン、ヒダントール>、リファブチン<ミコブティン>、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)、ホスフェニトイン<ホストイン>[アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱する可能性がある(これらの薬剤のCYP3A誘導作用により、アルテメテル及びルメファントリンの代謝が促進される)]。
    2.併用注意:
    1).QT延長を起こすことが知られている薬剤(キニーネ、クラス1aの抗不整脈剤、クラス3の抗不整脈剤(ジソピラミド、プロカインアミド、キニジン、アミオダロン、ソタロール等)、抗精神病薬(ピモジド、クロルプロマジン、ハロペリドール等)、抗うつ剤(アミトリプチリン、イミプラミン等)、マクロライド系抗菌剤(エリスロマイシン等)、フルオロキノロン系抗菌剤(モキシフロキサシン等)、アゾール系抗真菌剤(フルコナゾール等)等)[QT延長が起こる恐れがある(本剤はQT延長を起こす恐れがあるため、これらの薬剤との併用によりQT延長及びトルサード・ド・ポアントが起こる恐れがある)]。
    2).メフロキン[本剤との併用によりルメファントリンの血中濃度が低下する(メフロキンによる胆汁生成の低下により、ルメファントリンの吸収が低下するためと考えられる)]。
    3).CYP3A阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン等)[アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が上昇しQT延長が起こる恐れがある(これらの薬剤のCYP3A阻害作用により、アルテメテル及びルメファントリンの代謝が阻害される)]。
    4).グレープフルーツジュース[アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が上昇する可能性があるので、本剤服用中はグレープフルーツジュースの飲用を避けさせる(グレープフルーツジュースに含まれる成分のCYP3A阻害作用により、アルテメテル及びルメファントリンの代謝が阻害される)]。
    5).エトラビリン、モダフィニル、エファビレンツ、ボセンタン[アルテメテル及びルメファントリンの血中濃度が低下し抗マラリア作用が減弱する可能性がある(これらの薬剤のCYP3A誘導作用により、アルテメテル及びルメファントリンの代謝が促進される)]。
    6).CYP3Aで代謝される薬剤(アンプレナビル、ホスアンプレナビル等)[これらの薬剤の血中濃度が低下し効果が減弱する可能性がある(アルテメテルとその活性代謝物dihydroartemisinin(DHA)には、肝薬物代謝酵素(CYPs)誘導作用が報告されている)]。
    7).ロピナビル・リトナビル[アルテメテル及びDHAの血中濃度が低下しルメファントリンの血中濃度が上昇する(ロピナビル・リトナビルのCYP3A阻害作用により、ルメファントリンの代謝が阻害されると考えられ、アルテメテル及びDHAの曝露量が低下した機序は不明である)]。
    8).経口避妊薬[本剤との併用により、経口避妊薬の効果が減弱する可能性があり、経口避妊薬を投与中の患者には、追加で他の避妊方法を用いることが推奨される(アルテメテルとDHAには、肝薬物代謝酵素(CYPs)誘導作用が報告されている)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので注意する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊娠14週未満の妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない。妊娠14週以降の妊婦には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[動物実験の結果から、本剤の器官形成期の投与により重篤な先天性欠損が起こる可能性が示唆されている。アルテメテル/ルメファントリン又はアルテメテルの胚・胎仔発生に関する試験(ラット及びウサギ)では、臨床曝露量(アルテメテル及びDHAとして)の等倍未満となる用量でアルテメテル及びルメファントリンを併用経口投与したとき、早期吸収胚数増加、総吸収胚数増加及び着床後胚死亡率増加、並びに生存胎仔数減少が報告されている。アルテメテル/ルメファントリンの出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験(ラット)では、臨床曝露量(アルテメテル、DHA及びルメファントリンとして)の等倍以下となる用量でアルテメテル及びルメファントリンを併用経口投与したとき、妊娠期間延長、着床後胚死亡率増加及び生存胎仔数減少が認められたことが報告されている。Artemisinin系薬物を妊娠動物の器官形成期に投与した動物実験において、胚死亡・胎仔死亡及び催奇形性(ラット及びウサギ)、胎仔死亡(サル)が報告されている]。
    2.授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる[動物実験において、本剤の乳汁中への移行が示唆されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児又は体重5kg未満の小児に対する本剤の安全性は確立していない。
    (過量投与)
    過量投与が認められた場合には、対症療法及び支持療法を適宜行い、また、心電図及びカリウム等の電解質をモニターする。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.ラットを用いた受胎能及び初期胚発生に関する試験において、臨床曝露量(アルテメテル、DHA及びルメファントリンとして)の約8倍以上、約23倍以上及び約等倍となる用量でアルテメテル及びルメファントリンを併用経口投与したとき、異常精子数増加及び着床前胚死亡率増加、並びに精巣上体精子数低下、精子運動性低下、授胎能低下、妊娠率低下、生存胚数低下及び着床数低下が認められたことが報告されている。
    2.アルテメテルのラット及びイヌを用いた筋肉内投与による毒性試験において、ラットでは25mg/kg/日以上の用量で7日間以上、イヌでは20mg/kg/日以上の用量で8日間以上の投与により、脳幹核ニューロン変性を主とする脳幹核病理組織学的変化が認められた。一方、経口投与による13週間反復投与毒性試験では、最高用量(ラット:200mg/kg/日、イヌ:300mg/kg/日)群においても脳の変化は認められなかった。

    Information PR

    ログインしていません

    Close UpコンテンツPR

    ログインしていません

    もっと見る

    人気記事ランキング

    1. 医師の説明を無断録音、裁判の証拠になるのか? クリニック法律相談室 FBシェア数:262
    2. 不足だけでないインフルエンザワクチンへの懸念 記者の眼 FBシェア数:247
    3. 感染研、麻疹発生で医療機関に注意喚起 パンデミックに挑む:トピックス FBシェア数:189
    4. 若年男性の下腹部激痛ではパンツを脱がせろ! カンファで学ぶ臨床推論 FBシェア数:20
    5. 甲状腺機能は低めの方が余命は長い JAMA Intern Med誌から FBシェア数:123
    6. 「一般的な勤務医は労働者」に議論の余地なし 厚生労働省 第2回医師の働き方改革に関する検討会(前編) FBシェア数:255
    7. 電解質の良書 医学書ソムリエ FBシェア数:29
    8. 敗血症は治る病気です 特集◎あなたが救う敗血症《インタビュー》 FBシェア数:6
    9. 98%が「心不全患者の緩和ケアは必要」 学会トピック◎第21回日本心不全学会学術集会 FBシェア数:132
    10. 医師の働き方改革、今後の論点は大きく4項目 厚生労働省 第2回医師の働き方改革に関する検討会(後編) FBシェア数:55