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メファキン「ヒサミツ」錠275基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:メフロキン塩酸塩錠

製薬会社:久光製薬

薬価・規格: 851.6円(275mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

効能・効果詳しく見る

  • マラリア

注意すべき副作用詳しく見る

眩暈嘔吐嘔気頭痛ふらつき下痢不安不眠倦怠感好酸球上昇胃部不快感腹痛腹部膨満蕁麻疹悪寒胸痛関節痛顔面浮腫魔夢

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.治療:体重に応じメフロキン塩酸塩として、825mg〜1100mgを2回に分割して経口投与する
  • 30kg以上45kg未満:初回550mg、6〜8時間後に275mgを経口投与する
  • 45kg以上:初回550mg、6〜8時間後に550mgを経口投与する
  • 感染地(メフロキン耐性のマラリア流行地域)及び症状によって、体重に応じメフロキン塩酸塩として、1100mg〜1650mgを2〜3回に分割して経口投与する
  • 30kg以上45kg未満:初回825mg、6〜8時間後に275mgを経口投与する
  • 45kg以上60kg未満:初回825mg、6〜8時間後に550mgを経口投与する
  • 60kg以上:初回825mg、6〜8時間後に550mg、更に6〜8時間後に275mgを経口投与する
  • 2.予防:体重に応じメフロキン塩酸塩として、206.25mg〜275mgを、マラリア流行地域到着1週間前より開始し、1週間間隔(同じ曜日)で経口投与する
  • 流行地域を離れた後4週間は経口投与する
    • なお、流行地域での滞在が短い場合であっても、同様に流行地域を離れた後4週間は経口投与する
  • 30kg以上45kg未満:206.25mg
  • 45kg以上:275mg

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 精神病
    • てんかん
    • キニーネ投与中
    • ハロファントリン投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
  • 年齢や性別に応じた注意事項
    • 乳児(0日〜364日)
    • 低出生体重児(0日〜27日)
    • 新生児(0日〜27日)

副作用

主な副作用

眩暈嘔吐嘔気頭痛ふらつき下痢不安不眠倦怠感好酸球上昇胃部不快感腹痛腹部膨満蕁麻疹

重大な副作用

魔夢悪寒関節痛顔面浮腫胸痛筋肉痛傾眠痙攣下痢健忘循環不全食欲不振視力障害心悸亢進振戦そう痒脱力感聴力低下発疹発熱疲労平衡障害便秘耳鳴

上記以外の副作用

CPK上昇GOT上昇GPT上昇LDH上昇異常感覚胃痛潰瘍性口内炎過敏症肝炎関節炎期外収縮協調異常筋痙直血小板減少幻覚高血圧呼吸困難呼吸抑制錯乱失神視野欠損ニューロパシー消化不良アキレス腱炎ショック徐脈スティーブンス・ジョンソン症候群神経症心ブロック心房細動睡眠障害精神病様症状舌浮腫唾液増加多汗多形紅斑脱毛前庭障害中毒性表皮壊死症潮紅低血圧ALT上昇AST上昇トリグリセリド上昇脳症肺炎白血球減少白血球増多歯肉腫脹鼻出血頻脈不整脈房室ブロック末梢神経障害ミオパシー無気力霧視妄想網膜障害末梢性運動障害偏執反応異夢CK上昇感情不安定無力TTT上昇行動障害落ち着きのなさZTT上昇パニック発作フィブリノゲン上昇血沈上昇抑うつ状態

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 精神病
    • てんかん
    • キニーネ投与中
    • ハロファントリン投与中
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 腎障害
    • 心臓伝導障害
  • 注意
    • ハロファントリンを併用
  • 投与に際する指示
    • ハロファントリンを併用

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 禁止
    • 乳児(0日〜364日)
    • 低出生体重児(0日〜27日)
    • 新生児(0日〜27日)
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
β−遮断剤 不整脈などの心血管系に障害
三環系抗うつ剤 不整脈などの心血管系に障害
イミプラミン 不整脈などの心血管系に障害
カルシウム拮抗剤 不整脈などの心血管系に障害
抗ヒスタミン剤 不整脈などの心血管系に障害
抗不整脈剤 不整脈などの心血管系に障害
ベラパミル 不整脈などの心血管系に障害
フェノチアジン系薬剤 不整脈などの心血管系に障害
ジゴキシン 作用増強
経口腸チフス生ワクチン 効果を減弱
エタノール摂取 妄想
キニジン 暗赤色尿
クロロキン 暗赤色尿
キニーネ 暗赤色尿
キニーネ類似化合物 暗赤色尿
ハロファントリン 致死的なQTc間隔の延長
HDCV 効果を減弱
バルプロ酸 作用を減弱
抗てんかん剤 作用を減弱
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動
イトラコナゾール 本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動
デキサメタゾン 本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動
マクロライド系抗生物質 本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動
リトナビル 本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動
リファンピシン類 本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>の基質となる薬剤 本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動
フェノバルビタール 本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動
シメチジン 本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤 本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動
制酸剤<PPI・H2ブロッカー以外> 本剤の溶解性が低下し吸収が低下
H2受容体拮抗剤 本剤の溶解性が低下し吸収が低下
プロトンポンプ阻害剤 本剤の溶解性が低下し吸収が低下
胃内pHを上昇させる薬剤 本剤の溶解性が低下し吸収が低下

飲食物との相互作用

  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>
  • グレープフルーツジュース

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    マラリア。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.本剤を予防に用いる場合には、マラリアに罹患する可能性が高く、医師が必要と判断した場合に投与を考慮する。
    2.本剤の投与は成人を対象とする。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.治療:体重に応じメフロキン塩酸塩として、825mg〜1100mgを2回に分割して経口投与する。
    30kg以上45kg未満:初回550mg、6〜8時間後に275mgを経口投与する。
    45kg以上:初回550mg、6〜8時間後に550mgを経口投与する。
    感染地(メフロキン耐性のマラリア流行地域)及び症状によって、体重に応じメフロキン塩酸塩として、1100mg〜1650mgを2〜3回に分割して経口投与する。
    30kg以上45kg未満:初回825mg、6〜8時間後に275mgを経口投与する。
    45kg以上60kg未満:初回825mg、6〜8時間後に550mgを経口投与する。
    60kg以上:初回825mg、6〜8時間後に550mg、更に6〜8時間後に275mgを経口投与する。
    2.予防:体重に応じメフロキン塩酸塩として、206.25mg〜275mgを、マラリア流行地域到着1週間前より開始し、1週間間隔(同じ曜日)で経口投与する。流行地域を離れた後4週間は経口投与する。なお、流行地域での滞在が短い場合であっても、同様に流行地域を離れた後4週間は経口投与する。
    30kg以上45kg未満:206.25mg。
    45kg以上:275mg。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.空腹時を避けて服用させる。
    2.治療において、血液中のマラリア原虫数が投与後2日以内に顕著な減少を示さず、あるいは増加し、臨床症状が不変もしくは臨床症状が悪化の場合には、医師の判断で適切な薬剤に変更する。
    3.本剤を予防に用いる場合には、副作用に留意し、投与期間は原則として12週間までとし、その後の継続投与については、副作用の発現等に留意し、定期的に検査を実施する等慎重に行う。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    日本国内におけるマラリア患者を対象とした一般臨床試験において、安全性解析対象14例中、自他覚症状の副作用が報告されたのは6例(42.9%)で、その症状は嘔気2件、腹部膨満1件、胃部不快感1件、眩暈1件、ふらつき1件、頭痛1件、蕁麻疹1件であった。また、臨床検査値の異常変動が14例中9例(64.3%)にみられ、その内訳はAST(GOT)上昇6件、ALT(GPT)上昇6件、CK(CPK)上昇4件、TTT上昇4件、ZTT上昇3件、好酸球上昇3件等であった。外国における熱帯熱マラリア患者を対象とした臨床試験において、総症例523例中、主な副作用として、眩暈97件(18.5%)、頭痛39件(7.5%)、嘔気・嘔吐18件(3.4%)、腹痛17件(3.3%)、嘔気16件(3.1%)、嘔吐9件(1.7%)等がみられた(承認時)。
    治療症例における製造販売後調査の総症例88例中、副作用が報告されたのは31例(35.2%)66件であった。発現した主な副作用は、浮動性眩暈が15件(17.0%)、悪心が11件(12.5%)、嘔吐が9件(10.2%)等であった。
    また、予防症例における製造販売後調査の総症例2,441例中、副作用が報告されたのは603例(24.7%)1,337件であった。発現した主な副作用は、浮動性眩暈283件(11.6%)、倦怠感96件(3.9%)、下痢87件(3.6%)、不眠症86件(3.5%)、悪心82件(3.4%)等であった(再審査終了時)。
    1.重大な副作用:次のような副作用が現れることが報告されている。このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    1).スティーブンス・ジョンソン症候群(0.1%未満)。
    2).中毒性表皮壊死症。
    3).痙攣。
    4).錯乱。
    5).幻覚(0.1%未満)。
    6).妄想。
    7).肺炎。
    8).肝炎。
    9).呼吸困難(0.1%未満)。
    10).循環不全。
    11).心ブロック。
    12).脳症。
    2.重大な副作用(類薬)
    外国における類薬(クロロキン)で、呼吸抑制、循環不全、ショック、痙攣、ミオパシー、視野欠損、網膜障害が現れることが報告されているので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    3.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には投与を中止する等、適切な処置を行う。
    1).精神神経系:(5%以上)眩暈、(0.1〜5%未満)頭痛、ふらつき、平衡障害、不安、傾眠、筋肉痛、関節痛、不眠、振戦、魔夢、健忘、(0.1%未満)抑うつ状態、感情不安定、異夢、(頻度不明)異常感覚、無気力、落ち着きのなさ、神経症、筋痙直、ニューロパシー、行動障害、パニック発作、協調異常、末梢神経障害、末梢性運動障害、精神病様症状、睡眠障害、偏執反応。
    2).感覚器:(0.1〜5%未満)視力障害、聴力低下、耳鳴、(頻度不明)霧視、前庭障害。
    3).消化器:(0.1〜5%未満)嘔気、腹部膨満、胃部不快感、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振、便秘、(0.1%未満)胃痛、消化不良、潰瘍性口内炎、(頻度不明)唾液増加、舌浮腫、歯肉腫脹。
    4).循環器:(0.1〜5%未満)心悸亢進、(頻度不明)徐脈、不整脈、期外収縮、房室ブロック、低血圧、高血圧、心房細動、頻脈。
    5).血液:(0.1〜5%未満)好酸球上昇、(0.1%未満)フィブリノゲン上昇、白血球減少、血小板減少、(頻度不明)白血球増多。
    6).過敏症:(0.1〜5%未満)蕁麻疹、発疹、そう痒、(頻度不明)多形紅斑、潮紅。
    7).肝臓:(0.1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、LDH上昇、TTT上昇、ZTT上昇、(0.1%未満)LAP上昇。
    8).その他:(0.1〜5%未満)CK上昇(CPK上昇)、脱力感、顔面浮腫、胸痛、倦怠感、疲労、発熱、悪寒、(0.1%未満)BUN下降、血沈上昇、トリグリセリド上昇、脱毛、鼻出血、(頻度不明)関節炎、アキレス腱炎、多汗、失神、無力。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    本剤を予防に用いる場合には、現地のマラリア汚染状況も踏まえて、本剤の必要性を慎重に検討する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分又はキニーネ等の類似化合物に対して過敏症の既往歴のある患者。
    2.低出生体重児、新生児、乳児。
    3.妊婦又は妊娠している可能性のある女性。
    4.てんかんの患者又はその既往歴のある患者[痙攣を起こすことがある]。
    5.精神病の患者又はその既往歴のある患者[精神症状を悪化する恐れがある]。
    6.キニーネ投与中の患者。
    7.ハロファントリン投与中(国内未承認)の患者。
    (慎重投与)
    1.腎障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇する恐れがある]。
    2.肝障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇する恐れがある]。
    3.心臓伝導障害のある患者[症状が悪化する恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の治療及び予防のための投与に際しては、マラリアに関して専門的知識を有する医師の指導の下で行う。
    2.本剤の投与により、眩暈、平衡感覚障害、精神神経障害が発現することがあるので投与後少なくとも4週間は自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する(ジェットコースター等動きの激しい乗物への乗車を避けさせる)。
    3.投与にあたっては経過を十分に観察し、症状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめ、効果がみられない場合には他の療法に切り替える。
    4.投与開始に先立ち、主な副作用について患者に説明し、不安、うつ病、落ち着きのなさ、錯乱又は発疹等の皮膚の異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡するよう指示する。
    5.本剤の投与に際しては、次のことを含めて本剤の有効性及び安全性について患者に十分説明する。
    1).国内においては比較臨床試験が実施されていない。
    2).一般臨床試験において、少数例で有効性と安全性が検討されたものである。
    6.本剤を治療又は予防投与中にハロファントリンを併用(国内未承認)すると、致死的QTc間隔延長が現れることがあるので、本剤投与中においてはハロファントリンが投与されないよう十分注意する。本剤は消失半減期が長いことより投与後においてもハロファントリンの投与は避け、他の薬剤を使用する(但し、ハロファントリンの投与の必要がある場合は、本剤の血中濃度を考慮し、十分な間隔をあけて慎重に投与する)。
    (相互作用)
    本剤の消失半減期は長く、血漿中及び赤血球中の濃度は緩やかに低下するため、投与終了後も他の薬剤との薬物相互作用を示す可能性は否定できない。また、本剤は肝チトクロームP−450・3A(CYP3A)により代謝されることが示唆されている。
    1.併用禁忌:
    1).キニーネ及びキニーネ類似化合物(キニジン、クロロキン(国内未承認)等)[急性脳症候群、暗赤色尿、呼吸困難、貧血、溶血(少なくともキニーネ投与後12時間は、本剤を初回投与しない、また、心毒性の発現が高まるために本剤投与後2週間は、キニーネの投与を慎重に行う)(併用投与により心臓に対して累積的に毒性を与える可能性がある)]。
    2).ハロファントリン(国内未承認)[致死的なQTc間隔の延長が現れることがある(QTc間隔延長作用の増大)]。
    2.併用注意:
    1).抗不整脈剤、カルシウム拮抗剤(ベラパミル等)、β−遮断剤、抗ヒスタミン剤、フェノチアジン系誘導体、三環系抗うつ剤(イミプラミン等)[不整脈などの心血管系に障害を及ぼす可能性がある(QTc間隔を延長させる)]。
    2).強心剤(ジゴキシン)[ジゴキシンの作用増強の可能性がある(類似薬のキニーネにおいて、強心剤であるジゴキシンとの併用により、ジゴキシンの血中濃度が上昇する)]。
    3).アルコール(飲酒)[幻覚、幻聴、妄想、自殺願望(本剤による中枢毒性を強める可能性、あるいはアルコールの代謝阻害による急性アルコール精神病発症の可能性がある)]。
    4).経口腸チフス生ワクチン(国内未承認)[ワクチン効果を減弱させる(本剤初回投与の少なくとも3日前までに接種)(腸チフス菌の増殖阻害)]。
    5).抗てんかん剤(バルプロ酸等)[抗てんかん剤の作用を減弱させる(抗てんかん剤の半減期を短縮させる)]。
    6).狂犬病ワクチン(HDCV(国内未承認))[ワクチン効果を減弱させる可能性がある(HDCVは、本剤予防投与開始前に皮内投与療法の3回の投与を終了させるために、少なくとも旅行の1カ月前に皮内投与療法が開始されなければならず、このスケジュールができなければ、筋注療法を行わなければならない)(狂犬病ワクチンに対する免疫応答の阻害の可能性がある)]。
    7).CYP3A4酵素阻害作用を有する薬剤(シメチジン、イトラコナゾール、リトナビル、マクロライド系抗生物質、グレープフルーツジュース等)、CYP3A4酵素誘導作用を有する薬剤(デキサメタゾン、リファンピシン、フェノバルビタール等)、他の(前記以外の)CYP3A4酵素で代謝を受ける薬剤[併用により本剤の血中濃度又は併用薬剤の血中濃度が変動する恐れがあるので、患者の状態を十分に観察するなど注意する(本剤は肝チトクロームP−450・3Aにより代謝されることが示唆されているため、相互に影響を受ける可能性が考えられる)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しない[動物実験で、外表異常、内臓異常及び骨格異常(ラット、100mg/kg/日)が、また、口蓋裂(マウス、100mg/kg/日)が報告されている]。
    2.妊娠する可能性のある女性には、投与中及び投与終了後3カ月までは避妊させる。
    3.本剤投与中は授乳を避けさせる[母乳中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    1.低出生体重児、新生児、乳児には投与しない。
    2.幼児、小児に対する安全性は確立していない。
    (過量投与)
    本剤の過量投与により、前記の副作用が増強して現れ、このような場合は、催吐をさせるか、胃内洗浄を適宜実施し、少なくとも24時間、ECGでの心機能のモニター及び神経精神状態をモニターする(必要に応じ、症候に基づく集中的な、特に心血管系障害への維持療法を行う)。過量投与により、嘔吐あるいは下痢などにより水分電解質バランス異常を来した場合などには対症療法を行うが、血液透析及び血漿交換は本剤の分布容積(Vd/F、17.7L/kg)、血漿蛋白結合率(98.3%、ヒト)、ヒト赤血球分配比(1.7)から除去効果は期待できない。
    (適用上の注意)
    1.投与時:
    1).本剤は、大量の水をもって服用させる。
    2).空腹時を避けて服用させる[空腹時の服用により、血漿中未変化体濃度が食後服用に比し、Cmaxが約3/5、AUCが約3/4に低下することが報告されている]。
    2.薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.ラットに投与した実験で、網膜変性、網膜浮腫及び水晶体混濁が本薬の12.5及び30mg/kg/日の用量を6カ月以上の長期にわたって投与することによって発現することが報告されている。
    2.ラットに投与した実験で、精巣上体萎縮、精巣上体変性、前立腺萎縮及び授胎率低下が報告されている。
    3.本剤は、pH5.5以上で溶解性が低下する(制酸剤<PPI・H2ブロッカー以外>、H2−遮断薬、プロトンポンプ阻害剤等の胃内pHを上昇させる薬剤との併用により、本剤の溶解性が低下し吸収が低下することが考えられる)。
    4.マラリア流行地域への旅行者が本剤を予防に使用する際には、第一の予防はマラリア媒介蚊による刺咬を防ぐことであること、防虫スプレーや肌を露出しない服装や防虫剤を染み込ませた蚊帳の使用も効果があるとされていることを説明し、注意を促す。
    (保険給付上の注意)
    本剤を予防目的で使用した場合、保険給付されない。
    (保管上の注意)
    気密容器、開封後防湿。

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