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イトラコナゾール錠50mg「科研」基本情報

後発品(加算対象)

一般名:イトラコナゾール錠

製薬会社:科研製薬

薬価・規格: 152.2円(50mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

トリアゾール系抗真菌薬(内服薬、注射薬)詳しく見る

  • 真菌(カビ)の細胞膜の合成を阻害し、カンジダ症などの真菌感染症を治療する薬
トリアゾール系抗真菌薬(内服薬、注射薬)の代表的な商品名
  • イトリゾール
  • ジフルカン
  • ブイフェンド

効能・効果詳しく見る

  • 足白癬
  • 深在性真菌症
  • 頭部白癬
  • クロモミコーシス
  • 消化器真菌症
  • 内臓真菌症
  • 白癬性毛瘡
  • スポロトリコーシス
  • ケルスス禿瘡
  • カンジダ性毛瘡
  • マラセチア毛包炎
  • 慢性皮膚粘膜カンジダ症
  • 深在性皮膚真菌症
  • 口腔カンジダ症
  • 呼吸器真菌症
  • 手白癬
  • 真菌血症
  • 真菌髄膜炎
  • 体部白癬
  • 癜風
  • 尿路真菌症
  • 皮膚カンジダ症
  • 股部白癬
  • カンジダ性爪囲爪炎
  • 爪カンジダ症
  • 爪白癬
  • 表在性皮膚真菌症<爪白癬以外>

注意すべき副作用詳しく見る

呼吸困難浮腫発疹アナフィラキシー嘔吐嘔気黄疸

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.内臓真菌症(深在性真菌症):イトラコナゾールとして100〜200mgを1日1回食直後に経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
    • 但し、イトラコナゾール注射剤からの切り替えの場合、1回200mgを1日2回(1日用量400mg)食直後に経口投与する
  • 2.深在性皮膚真菌症:イトラコナゾールとして100〜200mgを1日1回食直後に経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
    • 但し、1日最高用量は200mgとする
  • 3.表在性皮膚真菌症(爪白癬以外):イトラコナゾールとして50〜100mgを1日1回食直後に経口投与する
    • 但し、爪カンジダ症及びカンジダ性爪囲爪炎に対しては、100mgを1日1回食直後に経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
    • 但し、1日最高用量は200mgとする
  • 4.爪白癬(パルス療法):イトラコナゾールとして1回200mgを1日2回(1日量400mg)食直後に1週間経口投与し、その後3週間休薬する
  • これを1サイクルとし、3サイクル繰り返す
    • なお、必要に応じ適宜減量する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 肝臓障害
    • 重篤な肝疾患
    • ピモジド投与中
    • キニジン投与中
    • トリアゾラム投与中
    • エルゴタミン投与中
    • シンバスタチン投与中
    • 腎臓障害
    • アゼルニジピン投与中
    • ジヒドロエルゴタミン投与中
    • バルデナフィル投与中
    • ベプリジル投与中
    • ニソルジピン投与中
    • エプレレノン投与中
    • ブロナンセリン投与中
    • シルデナフィル<レバチオ>投与中
    • エルゴメトリン投与中
    • メチルエルゴメトリン投与中
    • アリスキレン投与中
    • タダラフィル<アドシルカ>投与中
    • ダビガトラン投与中
    • リバーロキサバン投与中
    • リオシグアト投与中
    • アスナプレビル投与中
    • スボレキサント投与中
    • バニプレビル投与中
    • イブルチニブ投与中
    • チカグレロル投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

呼吸困難浮腫発疹

重大な副作用

アナフィラキシー嘔気黄疸嘔吐間質性肺炎肝障害倦怠感腫脹食欲不振ショック咳嗽多形紅斑肺水腫剥脱性皮膚炎発熱皮膚粘膜眼症候群腹痛中毒性表皮壊死融解症尿検査異常急性汎発性発疹性膿疱症胆汁うっ滞うっ血性心不全

上記以外の副作用

胃炎咽喉頭疼痛悪寒おくび尿円柱下肢浮腫肩こり過敏症顆粒球減少肝機能異常関節痛顔面浮腫狭心症発作胸痛胸内苦悶筋痛傾眠血圧上昇光線過敏性反応尿蛋白陽性血圧低下血管障害月経異常血管浮腫血小板減少血清カリウム上昇血清病血尿下痢眩暈高血圧高血糖好酸球増多好中球減少口内炎紅斑性発疹紅皮症鼓腸放屁錯乱状態視覚障害歯周炎湿疹消化不良徐脈心室性期外収縮腎障害振戦心電図異常蕁麻疹頭痛舌炎体重増加多汗症脱毛チアノーゼ低カリウム血症低血圧動悸トリグリセリド上昇難聴軟便尿失禁尿糖陽性尿量減少眠気捻髪音白血球減少白血球増多鼻炎皮膚乾燥皮膚そう痒症皮膚腫脹冷汗貧血頻尿頻脈不安複視腹部不快感腹部痛不整脈不眠便秘房室ブロックほてり末梢神経障害味覚異常耳鳴霧視無力症腎機能検査値異常錯感覚腰背部痛腎尿細管障害勃起不全褐色尿白血球破砕性血管炎肺音異常血清尿酸上昇感覚鈍麻血中ビリルビン増加発声障害口腔内痛自傷血中アミラーゼ増加異常感血中コレステロール減少血中リン増加総蛋白増加血中ナトリウム減少総コレステロール増加胃十二指腸潰瘍

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 肝臓障害
    • 重篤な肝疾患
    • ピモジド投与中
    • キニジン投与中
    • トリアゾラム投与中
    • エルゴタミン投与中
    • シンバスタチン投与中
    • 腎臓障害
    • アゼルニジピン投与中
    • ジヒドロエルゴタミン投与中
    • バルデナフィル投与中
    • ベプリジル投与中
    • ニソルジピン投与中
    • エプレレノン投与中
    • ブロナンセリン投与中
    • シルデナフィル<レバチオ>投与中
    • エルゴメトリン投与中
    • メチルエルゴメトリン投与中
    • アリスキレン投与中
    • タダラフィル<アドシルカ>投与中
    • ダビガトラン投与中
    • リバーロキサバン投与中
    • リオシグアト投与中
    • アスナプレビル投与中
    • スボレキサント投与中
    • バニプレビル投与中
    • イブルチニブ投与中
    • チカグレロル投与中
  • 慎重投与
    • アレルギー
    • 肝障害
    • 腎障害
    • 薬物過敏症
    • ワルファリン投与中
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • アレルギー
    • 肝疾患
    • 薬物過敏症
  • 投与に際する指示
    • アレルギー
    • 肝疾患
    • 薬物過敏症

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 相対禁止
    • 幼児・乳児
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 小児(0歳〜14歳)
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
ブロナンセリン 血中濃度が上昇し作用が増強
シルデナフィル<レバチオ> リトナビルの併用によりシルデナフィルのCmaxが3.9倍に増加
タダラフィル<肺高血圧症を適応とする場合> ケトコナゾールの併用によりタダラフィルのCmaxが22%増加
アスナプレビル 血中濃度が上昇し肝臓に関連した副作用が発現・重症化
ビンクリスチン 副作用が増強
ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤 副作用が増強
マラビロク 血中濃度を上昇
オキシブチニン 血中濃度を上昇
ハロペリドール 血中濃度を上昇
抗悪性腫瘍剤 血中濃度を上昇
エルロチニブ 血中濃度を上昇
モザバプタン 血中濃度を上昇
抗精神病薬 血中濃度を上昇
シクロスポリン 血中濃度を上昇
メサドン 血中濃度を上昇
シクレソニド 血中濃度を上昇
フルチカゾン 血中濃度を上昇
ラパチニブ 血中濃度を上昇
ゲフィチニブ 血中濃度を上昇
イマチニブ 血中濃度を上昇
スニチニブ 血中濃度を上昇
サルメテロール 血中濃度を上昇
エベロリムス 血中濃度を上昇
ガランタミン 血中濃度を上昇
アルプラゾラム 血中濃度を上昇
フェンタニール 血中濃度を上昇
ブロチゾラム 血中濃度を上昇
サキナビル 血中濃度を上昇
ブプレノルフィン 血中濃度を上昇
トルテロジン 血中濃度を上昇
ベンゾジアゼピン系化合物 血中濃度を上昇
ドセタキセル水和物 血中濃度を上昇
エレトリプタン 血中濃度を上昇
ダルナビル 血中濃度を上昇
タクロリムス水和物 血中濃度を上昇
テムシロリムス 血中濃度を上昇
シナカルセト 血中濃度を上昇
セレギリン 血中濃度を上昇
ソリフェナシン 血中濃度を上昇
エバスチン 血中濃度を上昇
ドンペリドン 血中濃度を上昇
ミダゾラム 血中濃度を上昇
アプレピタント 血中濃度を上昇
クエチアピン 血中濃度を上昇
免疫抑制剤 血中濃度を上昇
ダサチニブ 血中濃度を上昇
ボルテゾミブ 血中濃度を上昇
オピオイド薬 血中濃度を上昇
シロスタゾール 血中濃度を上昇
バルデナフィル AUCが増加しCmaxが上昇
ダビガトラン 血中濃度が上昇し出血の危険性が増大
リバーロキサバン 血中濃度が上昇し出血の危険性が増大
アリピプラゾール Cmax・AUC・T1/2が各19.4%・48.0%・18.6%増加
イミダフェナシン 血中濃度を上昇
ベプリジル 血中濃度上昇によりQT延長
ピモジド 血中濃度上昇によりQT延長
キニジン硫酸塩水和物 血中濃度上昇によりQT延長
キニジン 血中濃度上昇によりQT延長
トリアゾラム 作用時間の延長
ニソルジピン 血中濃度を上昇
アゼルニジピン 血中濃度を上昇
ジヒドロエルゴタミン 血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用
エルゴタミンを含有する製剤 血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用
エルゴメトリン 血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用
エルゴメトリンマレイン酸塩注 血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用
メチルエルゴメトリン 血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用
アトルバスタチン 横紋筋融解症
ブデソニド 副作用が増強
デキサメタゾン 副作用が増強
メチルプレドニゾロン 副作用が増強
イブルチニブ 血中濃度が上昇し副作用が増強
チカグレロル 血中濃度が上昇し出血の危険性が増大
アリスキレン Cmax及びAUCがそれぞれ約5.8倍及び約6.5倍に上昇
リオシグアト 血中濃度を上昇
ペロスピロン Cmax及びAUCがそれぞれ5.7倍及び6.8倍増加
ジソピラミド 血中濃度上昇によりQT延長
トルバプタン 血中濃度を上昇
シンバスタチン 血中濃度上昇により横紋筋融解症
スボレキサント 作用を著しく増強
エプレレノン 血中濃度を上昇
バニプレビル 血中濃度が上昇し悪心・嘔吐・下痢の発現が増加
コルヒチン 血中濃度を上昇
オキシコドン 血中濃度を上昇
ワルファリン 血中濃度を上昇
アキシチニブ 血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
インジナビル 本剤又はこれらの薬剤の血中濃度が上昇
テラプレビル 本剤又はこれらの薬剤の血中濃度が上昇
エトラビリン 本剤の血中濃度が低下
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下
リファブチン 本剤の血中濃度が低下
イソニアジド 本剤の血中濃度が低下
フェノバルビタール 本剤の血中濃度が低下
リファンピシン類 本剤の血中濃度が低下
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下
エファビレンツ 本剤の血中濃度が低下
シルデナフィル<バイアグラ> 血中濃度を上昇
タダラフィル<シアリス・ザルティア> ケトコナゾールの併用によりタダラフィルのCmaxが22%増加
フェソテロジン 活性代謝物5−HMTの血漿中濃度の上昇に伴い効果や副作用の増強
リトナビル 本剤の血中濃度が上昇
ホスアンプレナビル 本剤の血中濃度が上昇
エリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇
クラリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇
ダルナビル 本剤又はダルナビルの血中濃度が上昇
リトナビル 本剤又はダルナビルの血中濃度が上昇
ネビラピン 本剤のCmax・AUC及びT1/2がそれぞれ38%・61%及び31%減少
イリノテカン 活性代謝物の血中濃度が上昇
シプロフロキサシン 本剤の血中濃度が上昇
ボセンタン 血中濃度が上昇しボセンタンの副作用が発現しやすくなる
シメプレビル 血中濃度を上昇
ニフェジピン 血中濃度を上昇
ジヒドロピリジン系Ca拮抗剤<アゼルニジピン・ニソルジピンは併用禁忌> 血中濃度を上昇
フェロジピン 血中濃度を上昇
ニルバジピン 血中濃度を上昇
ベラパミル 血中濃度を上昇
ニロチニブ 血中濃度が上昇しQT延長
ブスルファン クリアランスが20%減少
ジゴキシン 血中濃度を上昇
アピキサバン 血中濃度を上昇
H2受容体拮抗剤 本剤の血中濃度が低下
メロキシカム<経口> Cmax及びAUCがそれぞれ64%及び37%減少
血糖降下剤 類似化合物<ミコナゾール>では著しい血糖低下
水酸化アルミニウム 本剤のCmax及びAUCがそれぞれ70%及び66%減少
制酸剤<PPI・H2ブロッカー以外> 本剤のCmax及びAUCがそれぞれ70%及び66%減少
プロトンポンプ阻害剤 本剤の血中濃度が低下
オメプラゾール 本剤の血中濃度が低下

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.内臓真菌症(深在性真菌症):真菌血症、呼吸器真菌症、消化器真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎。
    2.深在性皮膚真菌症:スポロトリコーシス、クロモミコーシス。
    3.表在性皮膚真菌症<爪白癬以外>:白癬(体部白癬、股部白癬、手白癬、足白癬、頭部白癬、ケルスス禿瘡、白癬性毛瘡)、カンジダ症(口腔カンジダ症、皮膚カンジダ症、爪カンジダ症、カンジダ性爪囲爪炎、カンジダ性毛瘡、慢性皮膚粘膜カンジダ症)、癜風、マラセチア毛包炎。
    4.爪白癬。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    表在性皮膚真菌症に対しては、難治性あるいは汎発性の病型に使用する。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.内臓真菌症(深在性真菌症):イトラコナゾールとして100〜200mgを1日1回食直後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、イトラコナゾール注射剤からの切り替えの場合、1回200mgを1日2回(1日用量400mg)食直後に経口投与する。
    2.深在性皮膚真菌症:イトラコナゾールとして100〜200mgを1日1回食直後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、1日最高用量は200mgとする。
    3.表在性皮膚真菌症(爪白癬以外):イトラコナゾールとして50〜100mgを1日1回食直後に経口投与する。但し、爪カンジダ症及びカンジダ性爪囲爪炎に対しては、100mgを1日1回食直後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、1日最高用量は200mgとする。
    4.爪白癬(パルス療法):イトラコナゾールとして1回200mgを1日2回(1日量400mg)食直後に1週間経口投与し、その後3週間休薬する。これを1サイクルとし、3サイクル繰り返す。なお、必要に応じ適宜減量する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.爪白癬(パルス療法):
    1).爪白癬(パルス療法)で、本剤は投与終了後も爪甲中に長期間貯留することから、効果判定は爪の伸長期間を考慮して行う。
    2).爪白癬(パルス療法)で、本剤は抗菌薬であるため、新しい爪が伸びてこない限り、一旦変色した爪所見を回復させるものではない。
    3).爪白癬(パルス療法)で、減量時の有効率に関しては、添付文書の「臨床成績」の項を参照のこと。
    2.本剤はイトリゾール内用液と生物学的に同等ではなく、イトリゾール内用液はバイオアベイラビリティが向上しているため、本剤からイトリゾール内用液に切り替える際には、イトラコナゾールの血中濃度(AUC、Cmax)の上昇による副作用の発現に注意し、また、イトリゾール内用液の添加物であるヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンに起因する胃腸障害(下痢、軟便等)の発現に注意する。
    一方、イトリゾール内用液から本剤への切り替えについては、イトラコナゾールの血中濃度が低下することがあるので、イトリゾール内用液の添加物であるヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンに起因する胃腸障害(下痢、軟便等)による異常を認めた場合などを除き、原則として切り替えを行わない。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
    1.重大な副作用(頻度不明)
    1).うっ血性心不全、肺水腫:うっ血性心不全、肺水腫が現れることがあるので、観察を十分に行い、下肢浮腫、呼吸困難等の症状に注意し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2).肝障害、胆汁うっ滞、黄疸:肝障害、胆汁うっ滞、黄疸等が現れることがあるので、食欲不振、嘔気、嘔吐、倦怠感、腹痛、褐色尿等の症状に注意し、定期的に肝機能検査を行うことが望ましいが、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    3).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎、多形紅斑:中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎(紅皮症)、多形紅斑が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    4).ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、チアノーゼ、冷汗、血圧低下、呼吸困難、胸内苦悶等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).間質性肺炎:間質性肺炎が現れることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、本剤の投与を中止するとともに、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用(頻度不明)
    1).感染症:鼻炎。
    2).過敏症:血管浮腫。
    3).代謝・栄養:低カリウム血症。
    4).循環器:不整脈、心室性期外収縮、房室ブロック、動悸、狭心症発作、徐脈、心電図異常、血管障害、血圧上昇、頻脈、高血圧、低血圧。
    5).消化器:腹痛、嘔気、便秘、下痢、嘔吐、消化不良、食欲不振、鼓腸放屁、おくび、舌炎、口内炎、腹部痛・腰背部痛、軟便、腹部不快感、口腔内痛、歯周炎、胃炎、胃十二指腸潰瘍。
    6).肝臓:肝機能異常、AST増加(GOT増加)、ALT増加(GPT増加)、LDH増加、γ−GTP増加、Al−P増加、血中ビリルビン増加、LAP増加。
    7).呼吸器:咽喉頭疼痛、呼吸困難、咳嗽。
    8).皮膚:発疹、皮膚そう痒症、紅斑性発疹、脱毛、蕁麻疹、光線過敏性反応、白血球破砕性血管炎、湿疹、皮膚乾燥、皮膚腫脹。
    9).精神神経系:倦怠感、肩こり、不眠、眩暈、頭痛、末梢神経障害、眠気、錯感覚、感覚鈍麻、不安、傾眠、発声障害、錯乱状態、振戦。
    10).腎臓:BUN上昇、尿蛋白陽性及び尿糖陽性、腎障害、頻尿、尿失禁、血尿、尿検査異常、尿円柱、尿量減少、*腎機能検査値異常[*:イトリゾール内用液の国内臨床試験において認められた次の事象を含む:尿中β2ミクログロブリン増加、β−NアセチルDグルコサミニダーゼ増加、尿中α1ミクログロブリン増加、尿検査異常]、腎尿細管障害。
    11).血液:好酸球増多、白血球減少、血小板減少、貧血、白血球増多、顆粒球減少、好中球減少。
    12).生殖器:月経異常、勃起不全。
    13).その他:浮腫、発熱、ほてり、味覚異常、耳鳴、難聴、胸痛、血清病、視覚障害(霧視、複視を含む)、筋痛、関節痛、悪寒、異常感、無力症、腫脹、自傷、体重増加、高血糖、多汗症、顔面浮腫。
    14).臨床検査:トリグリセリド上昇、血清尿酸上昇、血清カリウム上昇、血中アミラーゼ増加、総蛋白増加、総コレステロール増加、血中リン増加、血中コレステロール減少、血中ナトリウム減少、CRP増加、CK増加(CPK増加)。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.ピモジド投与中、キニジン投与中、ベプリジル投与中、トリアゾラム投与中、シンバスタチン投与中、アゼルニジピン投与中、ニソルジピン投与中、エルゴタミン投与中、ジヒドロエルゴタミン投与中、エルゴメトリン投与中、メチルエルゴメトリン投与中、バルデナフィル投与中、エプレレノン投与中、ブロナンセリン投与中、シルデナフィル<レバチオ>投与中、タダラフィル<アドシルカ>投与中、アスナプレビル投与中、バニプレビル投与中、スボレキサント投与中、イブルチニブ投与中、チカグレロル投与中、アリスキレン投与中、ダビガトラン投与中、リバーロキサバン投与中、リオシグアト投与中の患者。
    2.肝臓障害又は腎臓障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者。
    3.本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。
    4.重篤な肝疾患の現症、既往歴のある患者[不可逆的な肝障害におちいる恐れがある]。
    5.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.薬物過敏症の既往歴、アレルギー既往歴のある患者。
    2.肝障害のある患者[肝障害を悪化させる恐れがある]。
    3.腎障害のある患者[本剤及び代謝物等の排泄が遅延し、副作用が現れやすくなる恐れがある]。
    4.うっ血性心不全又はその既往歴のある患者[うっ血性心不全の悪化又は再発を来す恐れがある]。
    5.ワルファリン投与中の患者。
    6.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の投与に際しては、肝疾患の既往歴、薬物過敏症、アレルギー既往歴等について十分な問診を行い、これらの現症又は既往歴のある患者については、投与中止又は慎重投与について考慮する。
    2.本剤の長期間投与に際しては、肝機能検査を定期的に行うことが望ましい。
    3.虚血性心疾患、基礎心疾患(弁膜症等)、慢性閉塞性肺疾患、腎不全、その他の浮腫性疾患等うっ血性心不全を起こす恐れのある患者に対して本剤を投与する場合には、その危険性について十分に説明するとともに、下肢浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には直ちに受診するよう患者を指導する。
    4.本剤とワルファリンとの併用において、ワルファリンの作用が増強し、著しいINR上昇を来した症例が報告されているので、本剤投与開始にあたっては、あらかじめワルファリン服用の有無を確認し、ワルファリンと併用する場合は、プロトロンビン時間測定及びトロンボテストの回数を増やすなど慎重に投与する。
    5.爪カンジダ症、カンジダ性爪囲爪炎に対して、長期(6カ月程度)にわたって投与しても症状の改善が認められない場合には、本剤の投与を中止する。
    6.内臓真菌症において、イトラコナゾール注射剤から本剤400mg/日長期継続投与へ切り替えた場合、高い血中濃度が持続するので、投与期間中には、血液検査、肝機能検査、血中電解質検査等を定期的に行うことが望ましい。
    (相互作用)
    本剤は、主に肝チトクロームP450・3A4(CYP3A4)によって代謝される。また、本剤は、CYP3A4及びP糖蛋白に対して阻害作用を示す。他の薬剤との相互作用はすべての薬剤との組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤による治療中に新たに本剤を併用したり、本剤による治療中に新たに他の薬剤を併用する場合には、患者の状態を十分観察し、慎重に投与する。また、本剤投与終了後の血漿中薬物濃度は、本剤の投与量及び投与期間に応じて徐々に低下するため、本剤によって代謝が影響される薬剤の投与開始に際しては患者の状態を十分に観察し、慎重に投与する。なお、パルス療法中の患者において休薬期間中に新たに他の薬剤を併用する場合にも、患者の状態を十分に観察し、慎重に投与する。
    1.併用禁忌:
    1).ピモジド<オーラップ>、キニジン(硫酸キニジン)、ベプリジル<ベプリコール>[これらの薬剤の血中濃度上昇によりQT延長が発現する可能性がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    2).トリアゾラム<ハルシオン>[トリアゾラムの血中濃度上昇、作用の増強、作用時間の延長が現れることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    3).シンバスタチン<リポバス>[シンバスタチンの血中濃度上昇により横紋筋融解症が現れやすくなる(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    4).アゼルニジピン<カルブロック、レザルタス配合錠>、ニソルジピン<バイミカード>[これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    5).エルゴタミン<クリアミン配合錠>、ジヒドロエルゴタミン<ジヒデルゴット>、エルゴメトリン(エルゴメトリンマレイン酸塩注)、メチルエルゴメトリン<メテルギン>[これらの薬剤の血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用が発現する恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    6).バルデナフィル<レビトラ>[バルデナフィルのAUCが増加しCmaxが上昇するとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    7).エプレレノン<セララ>[エプレレノンの血中濃度を上昇させる恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    8).ブロナンセリン<ロナセン>[ブロナンセリンの血中濃度が上昇し作用が増強する恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    9).シルデナフィル<レバチオ>[シルデナフィルの血中濃度を上昇させる恐れがある(シルデナフィルとリトナビルの併用によりシルデナフィルのCmaxが3.9倍に増加及びリトナビルの併用によりシルデナフィルのAUCが10.5倍に増加したとの報告がある)(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    10).タダラフィル<アドシルカ>[タダラフィルの血中濃度を上昇させる恐れがある(タダラフィルとケトコナゾールの併用によりタダラフィルのAUCが312%増加及びケトコナゾールの併用によりタダラフィルのCmaxが22%増加したとの報告がある)(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    11).アスナプレビル<スンベプラ、ジメンシー配合錠>[アスナプレビルの血中濃度が上昇し肝臓に関連した副作用が発現・重症化する恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    12).バニプレビル<バニヘップ>[バニプレビルの血中濃度が上昇し悪心・嘔吐・下痢の発現が増加する恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    13).スボレキサント<ベルソムラ>[スボレキサントの作用を著しく増強させる恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    14).イブルチニブ<イムブルビカ>[イブルチニブの血中濃度が上昇し副作用が増強される恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    15).チカグレロル<ブリリンタ>[チカグレロルの血中濃度が上昇し出血の危険性が増大する恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    16).アリスキレン<ラジレス>[イトラコナゾールカプセルの併用投与(空腹時)により、アリスキレンのCmax及びAUCがそれぞれ約5.8倍及び約6.5倍に上昇したとの報告がある(本剤のP糖蛋白阻害作用により、アリスキレンの排泄が阻害されると考えられる)]。
    17).ダビガトラン<プラザキサ>[ダビガトランの血中濃度が上昇し出血の危険性が増大することがある(本剤のP糖蛋白阻害作用により、ダビガトランの排泄が阻害されると考えられる)]。
    18).リバーロキサバン<イグザレルト>[リバーロキサバンの血中濃度が上昇し出血の危険性が増大する恐れがある(リバーロキサバンとケトコナゾールの併用によりリバーロキサバンのAUCが158%増加及びケトコナゾールの併用によりリバーロキサバンのCmaxが72%増加したとの報告がある)(本剤のCYP3A4及びP糖蛋白阻害作用により、リバーロキサバンの代謝及び排泄が阻害され、抗凝固作用が増強されると考えられる)]。
    19).リオシグアト<アデムパス>[リオシグアトの血中濃度を上昇させる恐れがある(リオシグアトとケトコナゾールの併用によりリオシグアトのAUCが150%増加及びケトコナゾールの併用によりリオシグアトのCmaxが46%増加し、また、ケトコナゾールの併用によりリオシグアトの消失半減期が延長し、ケトコナゾールの併用によりリオシグアトのクリアランスも低下したとの報告がある)(本剤のCYP3A4及びP糖蛋白阻害作用により、リオシグアトのクリアランスが低下することが考えられる)]。
    2.併用注意:
    1).アトルバスタチン[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;横紋筋融解症が現れやすくなる(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    2).ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤(ビンクリスチン等)[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤の副作用が増強されることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    3).メチルプレドニゾロン、デキサメタゾン、ブデソニド[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;これらの薬剤の副作用が増強されることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    4).コルヒチン[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;コルヒチンの作用が増強されることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)、なお、肝臓又は腎臓に障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者には、本剤を併用しない(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    5).ジソピラミド[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;ジソピラミドの血中濃度上昇によりQT延長が発現する可能性がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    6).ベンゾジアゼピン系薬剤(ミダゾラム、ブロチゾラム、アルプラゾラム)、抗精神病薬(ハロペリドール、クエチアピン)、免疫抑制剤(シクロスポリン、タクロリムス水和物)、抗悪性腫瘍剤(ドセタキセル水和物、エベロリムス、テムシロリムス、ゲフィチニブ、ダサチニブ、エルロチニブ、ラパチニブ、ボルテゾミブ、イマチニブ、スニチニブ)、オピオイド系鎮痛剤(フェンタニル、メサドン)、ブプレノルフィン、セレギリン、ガランタミン、モザバプタン、エレトリプタン、サルメテロール、シクレソニド、フルチカゾン、アプレピタント、ソリフェナシン、トルテロジン、シロスタゾール、シナカルセト、エバスチン、サキナビル、ダルナビル、マラビロク、オキシブチニン、ドンペリドン[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    7).抗精神病薬(アリピプラゾール)[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とアリピプラゾールの併用により、アリピプラゾールのCmax・AUC・T1/2が各19.4%・48.0%・18.6%増加したとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    8).抗精神病薬(ペロスピロン)[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とペロスピロンの併用により、ペロスピロンのCmax及びAUCがそれぞれ5.7倍及び6.8倍増加したとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    9).オピオイド系鎮痛剤(オキシコドン)[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とオキシコドンの併用により、オキシコドンのクリアランスが32%減少しAUCが51%増加<オキシコドン注射剤>したとの報告があり、また、オキシコドンのAUCが144%上昇<オキシコドン経口剤>したとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    10).トルバプタン[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、トルバプタンとの併用が避けられない場合は、トルバプタンの減量あるいは、低用量から開始するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    11).イミダフェナシン[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とイミダフェナシンの併用により、イミダフェナシンのCmax及びAUCがそれぞれ1.32倍及び1.78倍増加したとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    12).シルデナフィル<バイアグラ>[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;シルデナフィルとエリスロマイシンの併用によりシルデナフィルのCmax・AUCの増加が認められたとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    13).タダラフィル<シアリス・ザルティア>[併用により、タダラフィルの血中濃度を上昇させる恐れがある(タダラフィルとケトコナゾールの併用によりタダラフィルのAUCが312%増加及びケトコナゾールの併用によりタダラフィルのCmaxが22%増加したとの報告がある)ので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    14).ワルファリン[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;ワルファリンの作用が増強し著しいINR上昇が現れることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    15).シメプレビル[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;シメプレビルの血中濃度が上昇し副作用が発現する恐れがあるので、本剤とシメプレビルを併用する場合は、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    16).アキシチニブ[併用により、アキシチニブの血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加する恐れがあるので、やむを得ず併用する際にはアキシチニブの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    17).フェソテロジン[併用により、活性代謝物5−HMTの血漿中濃度の上昇に伴い効果や副作用の増強が予想されるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    18).ボセンタン[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;ボセンタンの血中濃度が上昇しボセンタンの副作用が発現しやすくなる恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    19).ジヒドロピリジン系Ca拮抗剤<アゼルニジピン・ニソルジピンは併用禁忌>(ニフェジピン、ニルバジピン、フェロジピン等)、ベラパミル[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;また、心機能が低下する可能性がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害され、また、両剤の心抑制作用が増強する可能性がある)]。
    20).イリノテカン[併用により、イリノテカンの活性代謝物の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4阻害作用により、イリノテカンの活性代謝物の無毒化が阻害されると考えられる)]。
    21).ニロチニブ[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;ニロチニブの血中濃度が上昇しQT延長が現れることがある(本剤のCYP3A4及びP糖蛋白阻害作用により、ニロチニブの代謝及び排泄が阻害されると考えられる)]。
    22).アピキサバン[併用により、アピキサバンの血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4及びP糖蛋白阻害作用により、アピキサバンの代謝及び排泄が阻害されると考えられる)]。
    23).ジゴキシン[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(機序不明)]。
    24).ブスルファン[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とブスルファンの併用により、ブスルファンのクリアランスが20%減少したとの報告がある(機序不明)]。
    25).クラリスロマイシン、リトナビル、ホスアンプレナビル/リトナビル、エリスロマイシン[併用により、本剤の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量を減量するなど用量に注意する(これらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
    26).シプロフロキサシン[併用により、本剤の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とシプロフロキサシンの併用により、イトラコナゾールのCmax及びAUCが各53.13%及び82.46%増加したとの報告がある(これらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
    27).インジナビル、テラプレビル[併用により、本剤又はこれらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性があり、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する(本剤及びこれらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、血中濃度の変化が起こる場合がある)]。
    28).ダルナビル/リトナビル[ダルナビル/リトナビル併用により、本剤又はダルナビルの血中濃度が上昇する可能性があり(ダルナビル/リトナビルとケトコナゾールの併用によりダルナビルとケトコナゾールの血中濃度の上昇が認められたとの報告がある)、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する(本剤及びこれらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、血中濃度の変化が起こる場合がある)]。
    29).カルバマゼピン、エトラビリン、リファブチン[併用により、本剤の血中濃度が低下することがあり、また、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性があり、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する(これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導により、本剤の肝代謝が促進され、また、本剤のCYP3A4に対する阻害作用によりこれらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    30).リファンピシン、フェニトイン、イソニアジド、フェノバルビタール、エファビレンツ[併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意する(これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導により、本剤の肝代謝が促進される)]。
    31).ネビラピン[併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意する;本剤とネビラピンの併用により、本剤のCmax・AUC及びT1/2がそれぞれ38%・61%及び31%減少したとの報告がある(これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導により、本剤の肝代謝が促進される)]。
    32).H2遮断薬[併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には両剤の投与間隔をできる限りあけるなど慎重に投与する(酸分泌量低下のため本剤の消化管での溶解性が低下し、吸収が低下することがある)]。
    33).プロトンポンプ阻害剤(オメプラゾール等)[併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意する(酸分泌量低下のため本剤の消化管での溶解性が低下し、吸収が低下することがある)]。
    34).制酸剤<PPI・H2ブロッカー以外>(乾燥水酸化アルミニウムゲル等)[併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意する;本剤と制酸剤の併用により、本剤のCmax及びAUCがそれぞれ70%及び66%減少したとの報告がある(酸分泌量低下のため本剤の消化管での溶解性が低下し、吸収が低下することがある)]。
    35).メロキシカム<経口>[併用により、併用薬剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する;本剤とメロキシカムの併用により、メロキシカムのCmax及びAUCがそれぞれ64%及び37%減少したとの報告がある(本剤がメロキシカムの消化管からの吸収を抑制すると考えられる)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が現れやすいので、消化器症状等副作用が現れた場合は減量又は休薬するなど慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[動物実験(ラット、マウス)で催奇形性が報告されている]。
    2.授乳中の婦人には本剤投与中の授乳を避けさせる[ヒトで母乳中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    小児への投与は使用例が限られており、重症な感染症例で治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用する。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:高用量のイトラコナゾールを服用した患者の転帰に関するデータは限られている。イトラコナゾール1000mgから3000mgまでを経口投与した場合に認められた有害事象は推奨用量を投与した場合と類似している。
    2.処置:過量投与した場合には応急措置を取り、特別な解毒剤はないが、必要に応じて胃洗浄や活性炭の投与など適切な処置を行う(なお、本剤は血液透析によって除去できない)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    血糖降下剤との併用により、類似化合物<ミコナゾール>では著しい血糖低下が認められたとの報告がある。
    (取扱い上の注意)
    1.小児の手の届かない所に保管する。
    2.安定性試験:最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年)の結果、イトラコナゾール錠50mg「科研」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

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